નેરાટિનીબ

પ્રોડક્ટ્સ

નેરાટિનીબને ફિલ્મ કોટેડના રૂપમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી ગોળીઓ 2017 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, 2018 માં ઇયુમાં, અને 2020 માં ઘણા દેશોમાં (નેર્લીનેક્સ).

માળખું અને ગુણધર્મો

નેરાટિનીબ (સી. સી.)₃₀H₂₉ClN₆O₃, એમ_r = 557.1 જી / મોલ) ડ્રગમાં નેરાટિનિબ મ maleલેટ તરીકે હાજર છે, જે સફેદથી પીળો છે પાવડર તે જ પાણી દ્રાવ્ય, ખાસ કરીને એસિડિક પીએચ પર. તે એક 4-ilનિલિનોક્વિનોલિડ છે જે રચનાત્મક રીતે નજીકથી સંબંધિત પેલિટીનીબથી શરૂ કરીને વિકસાવવામાં આવી હતી.

અસરો

નેરાટિનીબ (એટીસી L01XE45) માં એન્ટિટ્યુમર અને એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ ગુણધર્મો છે. નેરાટિનીબ એક કિનાસ અવરોધક છે. ઇફેડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (ઇજીએફઆર, એચઇઆર 1), હ્યુમન એપીડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર 2 (એચઇઆર 2) અને એચઇઆર 4 ની અવરોધો (બિન-પ્રતિસ્પર્ધી) અવરોધને કારણે તેના પ્રભાવો છે.

સંકેતો

હોર્મોન રીસેપ્ટર-પોઝિટિવ, પુખ્ત વયના દર્દીઓની વિસ્તૃત સહાયક સારવાર માટે, એચઇઆર 2-અતિશય પ્રભાવિત / પ્રારંભિક તબક્કાના એમ્પ્લીફાઇડ સ્તન નો રોગ જેની પહેલા ટ્રાસ્ટુઝુમાબ-બેઝ્ડ સહાયક ઉપચાર એક વર્ષથી ઓછા સમય માટે પૂર્ણ કરવામાં આવ્યો છે.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ એક વર્ષ માટે સવારના નાસ્તામાં લેવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• સમકાલીન વહીવટ સીવાયપી 3 એ 4 ના મજબૂત પ્રેરક અને પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન.
• સમકાલીન વહીવટ નબળા CYP3A4 અને P-gp અવરોધકોનો.
• ગંભીર યકૃતની અપૂર્ણતા
• ગર્ભાવસ્થા

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

નેરાટિનીબ સીવાયપી 3 એ 4 અને એફએમઓનો સબસ્ટ્રેટ છે, અને તે દ્વારા પરિવહન થાય છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ઉબકા, થાક, ઉલટી, પેટ નો દુખાવો, ફોલ્લીઓ, ભૂખ ના નુકશાન, ઉપલા પેટ નો દુખાવો, સ્ટ stoમેટાઇટિસ અને સ્નાયુ ખેંચાણ.