રોઝિગ્લેટાઝોન

પ્રોડક્ટ્સ

રોસિગ્લિટાઝોન વ્યાપારી રીતે ટેબ્લેટ સ્વરૂપે ઉપલબ્ધ હતું (અવાંડિયા). તે 1999 થી મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું અને તે સાથે નિશ્ચિત સંયોજનમાં વ્યવસાયિક રીતે પણ ઉપલબ્ધ હતું બિગુઆનાઇડ મેટફોર્મિન (Avandamet). સલ્ફોનીલ્યુરિયા સાથે સંયોજન ગ્લાઇમપીરાઇડ (અવગ્લિમ, EU, ઑફ-લેબલ) ઘણા દેશોમાં મંજૂર નહોતું. સંભવિત કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર જોખમો પરના એક પ્રકાશનથી 2007 માં દવાની સલામતી વિશે વિવાદ થયો (નિસેન એન્ડ વોલ્સ્કી, 2007 પબમેડ). અભ્યાસમાં મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનના જોખમમાં થોડો વધારો અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર મૃત્યુના જોખમમાં બિન-નોંધપાત્ર વધારો દર્શાવવામાં આવ્યો છે. નવા ડેટાના આધારે, યુરોપિયન મેડિસિન એજન્સી (EMA) એ સપ્ટેમ્બર 2010 માં સક્રિય ઘટક માટેની મંજૂરી પાછી ખેંચી લેવા અને રોસિગ્લિટાઝોન ધરાવતા તમામ ઉત્પાદનોને બજારમાંથી દૂર કરવાનો નિર્ણય લીધો. સ્વિસમેડિકે ઓક્ટોબરમાં આ નિર્ણયને અનુસર્યો અને ઘણા દેશોમાં મંજૂરી રદ કરી. ગ્લિટાઝોન પીઓગ્લિટાઝોન બજારમાં રહે છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

રોસિગ્લિટાઝોન (સી₁₈H₁₉N₃O₃એસ, એમ_r = 357.43 જી / મોલ) એક રેસમેટ છે અને તેમાં હાજર છે દવાઓ રોસિગ્લિટાઝોન મેલેટ તરીકે, સફેદ ઘન જે એસિડિકમાં સહેલાઈથી દ્રાવ્ય હોય છે પાણી. વધતા pH સાથે દ્રાવ્યતા ઘટે છે. ગ્લિટાઝોન્સ જેમ કે રોસિગ્લિટાઝોનને થિઆઝોલિડિનેડિઓન રિંગને કારણે થિયાઝોલિડિનેડિઓન પણ કહેવામાં આવે છે.

અસરો

રોસિગ્લિટાઝોન (ATC A10BG02) એ એન્ટિડાયાબિટીક, એન્ટિહાઇપરગ્લાયકેમિક, સામાન્ય બનાવે છે રક્ત ગ્લુકોઝ, અને એચબીએ 1 સી ઘટાડે છે. તે ન્યુક્લિયર રીસેપ્ટર પીપીએઆર-high માં એક ઉચ્ચ-જોડાણનો એગોનિસ્ટ છે, જે તેમાં સામેલ જનીનોના નિયમનને નિયંત્રિત કરે છે. ગ્લુકોઝ અને લિપિડ મેટાબોલિઝમ. તેના પ્રભાવો મુખ્યત્વે ચરબીયુક્ત પેશીઓ, સ્નાયુ અને. ની વધેલી સંવેદનશીલતાને કારણે છે યકૃત થી ઇન્સ્યુલિન, આમ ઘટી રહ્યું છે ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર અને વધારાનું પ્રમાણ રક્ત ગ્લુકોઝ પેશીઓમાં. વિપરીત સલ્ફોનીલ્યુરિયસ, રોસિગ્લિટાઝોન પ્રોત્સાહન આપતું નથી ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ.

સંકેતો

રોસિગ્લિટાઝોનને પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે 2જી-લાઇન એજન્ટ તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી ડાયાબિટીસ મેલીટસ.

ડોઝ

નિયત કરેલ માત્રા ભોજન સિવાય દરરોજ 1-2 ડોઝમાં લેવામાં આવે છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રા 8 મિલિગ્રામ છે.

બિનસલાહભર્યું

Rosiglitazone (રોસિગ્લિટાજ઼ોન) ની સાથે અતિ સવેંદનશીલતા એ એક વિરોધાભાસ છે. હૃદય નિષ્ફળતા (NYHA વર્ગો III અને IV), અને તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ. સંપૂર્ણ સાવચેતીઓ માટે, દવાનું લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

રોસિગ્લિટાઝોન CYP2C8 દ્વારા સક્રિય અને નિષ્ક્રિય ચયાપચયમાં સંપૂર્ણપણે બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે અને થોડા અંશે CYP2C9 દ્વારા. ઇન્ડ્યુસર્સ જેમ કે રાયફેમ્પિસિન તેથી ઘટાડી શકે છે જૈવઉપલબ્ધતા, અને CYP2C8 ના અવરોધકો જેમ કે ટ્રાઇમેથોપ્રિમ અથવા જેમફિબ્રોઝિલ રોસિગ્લિટાઝોનના સંપર્કમાં વધારો કરી શકે છે. મેથોટ્રેક્સેટ મહત્તમ પ્લાઝ્મા પણ વધારી શકે છે એકાગ્રતા અને એયુસી. રોસિગ્લિટાઝોન સાથે જોડવું જોઈએ નહીં ઇન્સ્યુલિન કારણ કે વધુ પ્રતિકૂળ અસરો અપેક્ષા કરી શકાય છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

તાજેતરના વર્ષોમાં રોસિગ્લિટાઝોન કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર માટે સંભવિતતાને કારણે ટીકા હેઠળ આવ્યું છે પ્રતિકૂળ અસરો. આમાં વિકાસ અથવા બગડવાનો સમાવેશ થાય છે હૃદય નિષ્ફળતા, પ્રવાહી રીટેન્શન, એડીમા, વજનમાં વધારો પાણી રીટેન્શન, અને કાર્ડિયાક ઇસ્કેમિયા (ક્ષતિગ્રસ્ત રક્ત માટે પ્રવાહ હૃદય). માટે જોખમ પ્રતિકૂળ અસરો જ્યારે અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક એજન્ટો સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે વધારો થાય છે, ખાસ કરીને ઇન્સ્યુલિન. રોસિગ્લિટાઝોન સાથે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનના નોંધપાત્ર રીતે વધુ કેસો અને વધુ મૃત્યુ થાય છે કે કેમ તે પ્રશ્ન વિવાદાસ્પદ છે અને તપાસનો વિષય છે. રોસિગ્લિટાઝોનની અન્ય આડઅસરો માટે પણ ટીકા કરવામાં આવી છે. આનો સમાવેશ થાય છે એનિમિયા (સામાન્ય), હાડકાના ફ્રેક્ચર (સામાન્ય), મcક્યુલર એડીમા (ભાગ્યેજ), હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાભૂખમાં વધારો, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ, કબજિયાત, અને ખૂબ જ ભાગ્યે જ એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, સ્વાદુપિંડનો સોજો, ફુલમિનાન્ટ હીપેટાઇટિસ, હેપેટોસેલ્યુલર નેક્રોસિસ, અને વધારો બિલીરૂબિન.