લિનગ્લિપ્ટીન

પ્રોડક્ટ્સ

લિનાગલિપ્ટિન 2011 થી યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અને ઇયુમાં અને 2012 થી ઘણા દેશોમાં (ટ્રેજેન્ટા) ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ તરીકે નોંધાયેલ છે. તે 1 મે, 2012 ના રોજ ઘણા દેશોમાં વેચવા પર ગયો. લિનાગલિપ્ટિન પણ સાથે જોડાયેલ છે મેટફોર્મિન તેમજ સાથે એમ્પાગ્લિફ્લોઝિન. ત્રિજાર્ડી એક્સઆર એ એક નિશ્ચિત મિશ્રણ છે એમ્પાગ્લિફ્લોઝિન, લિનાગલિપ્ટિન, અને મેટફોર્મિન.

રચના અને ગુણધર્મો

લિનાગલિપ્ટિન (સી25H28N8O2, એમr = 472.5 જી / મોલ) એ ઝેન્થાઇન ડેરિવેટિવ છે. તે સફેદથી પીળો અને કંઈક અંશે હાઇગ્રોસ્કોપિક પદાર્થ છે, જે દ્રાવ્ય છે પાણી થી 0.9 મિલિગ્રામ / મિલી.

અસરો

લિનાગલિપ્ટિન (એટીસી એ 10 બીએચ05) માં એન્ટિડાઇબeticટિક ગુણધર્મો છે. ડિપ્પ્ટિડલ પેપ્ટિડેઝ -4 (ડીપીપી -4) ની પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ હોવાને કારણે આ અસરો છે. લિનાગલિપ્ટિન પ્રોત્સાહન આપે છે ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી સંશ્લેષણ અને પ્રકાશન, બીટા સેલની સંવેદનશીલતામાં સુધારે છે ગ્લુકોઝ, અને પેશીઓમાં તેનું ઉદભવ વધારે છે. તે આલ્ફા કોષોમાંથી ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને ઘટાડે છે, પરિણામે યકૃતમાં ગ્લુકોઝનું ઉત્પાદન ઘટી જાય છે જે ગ્લિપટિન્સ હેઠળ દેખાય છે

સંકેતો

પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ મેલીટસ. લિનાગ્લાપ્ટિનને અન્ય મૌખિક એન્ટીડિઆબેટીક એજન્ટો સાથે જોડવામાં આવી શકે છે મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયસ, અને ગ્લિટાઝોન.

ડોઝ

ડ્રગ લેબલ અનુસાર. સામાન્ય માત્રા 5 મિલિગ્રામ એ ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વગર છે. તેના 100 થી વધુ કલાકના લાંબા અર્ધ જીવનને લીધે, દરરોજ એકવાર વહીવટ પર્યાપ્ત છે.

બિનસલાહભર્યું

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા

લિનાગલિપ્ટિન પ્રકાર 1 ની સારવાર માટે સૂચવેલ નથી ડાયાબિટીસ અને સાથે સંયોજનમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી ઇન્સ્યુલિન. હેઠળ સંપૂર્ણ સાવચેતી માહિતી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ડ્રગ લેબલમાં મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

લિનાગલિપ્ટિન મુખ્યત્વે મળ (90%) માં યથાવત વિસર્જન કરે છે. તે એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને સીવાયપી 3 એ 4 ના નબળાથી મધ્યમ અવરોધક. પી-જીપી ઇન્ડ્યુસર્સ જેમ કે રાયફેમ્પિસિન તેથી ડ્રગની નિષ્ક્રિયતા તરફ દોરી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો મોનોથેરાપી અથવા સંયોજન ઉપચારમાં નેસોફેરિન્જાઇટિસ, હાયપરલિપિડેમિયા, ઉધરસ, વજનમાં વધારો, અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ, માથાનો દુખાવો, અને સ્નાયુ અને સાંધાનો દુખાવો. સ્વાદુપિંડના દુર્લભ કિસ્સા નોંધાયા છે. હાઈપોગ્લાયકેમિઆ મુખ્યત્વે સાથે સંયોજનમાં થાય છે સલ્ફોનીલ્યુરિયસ.