સક્રિય ઘટક સિસપ્રાઇડ જઠરાંત્રિય માર્ગની ગતિશીલતામાં વધારો કરતી પ્રોકીનેટિક્સ પૈકી એક છે. સક્રિય ઘટક ગંભીર કાર્ડિયાક આડઅસરોનું કારણ બને છે અને તેથી ઘણા દેશોમાં તેને બજારમાંથી પાછું ખેંચી લેવામાં આવ્યું છે. તેનો ઉપયોગ આગ્રહણીય નથી; વધુ સુરક્ષિત દવાઓ પ્રોકીનેટિક જૂથમાંથી ઉપલબ્ધ છે.
સિસાપ્રાઈડ શું છે?
સિસાપ્રાઇડ પ્રોકીનેટિક્સના જૂથ સાથે સંબંધિત છે. પ્રોકીનેટિક્સ એ એજન્ટો છે જે જઠરાંત્રિય માર્ગની ગતિશીલતા અથવા ગતિશીલતાને પ્રોત્સાહન આપે છે. ગંભીર આડઅસરને કારણે ઘણા દેશોમાં તેને બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે, કારણ કે તે કારણભૂત છે કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ અને QT અંતરાલને લંબાવે છે. રાસાયણિક રીતે, તે બેન્ઝામાઇડનું વ્યુત્પન્ન છે. ફોર્મ્યુલા C23H29ClFN3O4 છે. તે 2000 માં યુએસમાં બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી હતી, ત્યારબાદ જર્મનીમાં પણ મંજૂરીને સસ્પેન્ડ કરવામાં આવી હતી. જો કે, તે હજુ પણ કેટલાક દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે. તે ફક્ત સંભાળની વિચારણા હેઠળ જ લેવું જોઈએ.
ફાર્માકોલોજિક અસર
સિસાપ્રાઇડ પેરાસિમ્પેથોમિમેટિક છે, એટલે કે તે પેરાસિમ્પેથેટિકની ક્રિયાને વધારે છે નર્વસ સિસ્ટમ. પેરાસિમ્પેથેટિક નર્વસ સિસ્ટમ ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમનો એક ભાગ છે અને તેનો વિરોધી છે સહાનુભૂતિ નર્વસ સિસ્ટમ. સિસાપ્રાઈડ પદાર્થ સેરોટીનિન 5HT4 રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે. આ ઉત્તેજનાના પરિણામે, રીસેપ્ટર્સ ના પ્રકાશનનું કારણ બને છે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર એસિટિલકોલાઇન. એસિટિલકોલાઇન ઉત્તેજના ટ્રાન્સમિશનમાં કેન્દ્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. તે માં પ્રકાશિત થાય છે સિનેપ્ટિક ફાટ અને પોસ્ટસિનેપ્ટિક મેમ્બ્રેન પર રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે. પરિણામે, લક્ષ્ય કોષની પટલ તેની આયન અભેદ્યતામાં ફેરફાર કરે છે, જે લક્ષ્ય કોષના ઉત્તેજના (વિધ્રુવીકરણ) અથવા અવરોધ (હાયપરપોલરાઇઝેશન)ને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. જ્યારે સક્રિય ઘટક સિસાપ્રાઇડનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ગતિશીલતામાં વધારો થાય છે અને પરિણામે પેરીસ્ટાલિસિસ વધે છે. એસિટિલકોલાઇન. આમ, તેની એકંદર પ્રોકીનેટિક અસર છે. આડઅસર તરીકે, પર એક proarrhythmic પ્રભાવ હૃદય તે જાણીતું છે, જેમાં સિસાપ્રાઇડ સાથે કહેવાતા લાંબા-ક્યુટી સિન્ડ્રોમની વારંવારની ઘટના જોવા મળી છે. લોંગ-ક્યુટી સિન્ડ્રોમ એક રોગ છે હૃદય ચેનલોપેથીના જૂથ સાથે સંબંધિત છે, જેમાં પેથોલોજીકલ રીતે લાંબા સમય સુધી QT અંતરાલ જોવા મળે છે. જો લાંબા-QT સિન્ડ્રોમ પરિણામે થાય છે વહીવટ cisapride ના, તે ગૌણ છે, એટલે કે હસ્તગત, QT સિન્ડ્રોમ. આડ અસરના પરિણામે, દવાને ઘણા દેશોમાં બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે. આ જૈવઉપલબ્ધતા cisapride લગભગ 30-40% છે, દવામાં હાજર છે રક્ત મુખ્યત્વે પ્લાઝ્મા સાથે બંધાયેલ પ્રોટીન, પ્લાઝ્મા અર્ધ જીવન લગભગ દસ કલાક છે. Cisapride મુખ્યત્વે માં ચયાપચય થાય છે યકૃત, સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમ દ્વારા અને આંતરડામાં. દવા ફક્ત દ્વારા ઉત્સર્જન કરવામાં આવે છે કિડની અને પિત્ત.
Medicષધીય ઉપયોગ અને એપ્લિકેશન
માં દવાનો ઉપયોગ થાય છે રીફ્લુક્સ અન્નનળી, જઠરાંત્રિય માર્ગની સામાન્ય ગતિશીલતા વિકૃતિઓ, ગેસ્ટ્રિક લકવો, અને કબજિયાત. સંકેતો સિસાપ્રાઇડના ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મો પરથી લેવામાં આવ્યા છે, અને ક્રિયાનો વિસ્તાર ફક્ત ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ માર્ગ છે. રિફ્લક્સ અન્નનળી એક છે બળતરા એસિડિક હોજરીનો રસના રિફ્લક્સ (બેકફ્લો) ને કારણે અન્નનળીનું. વિરોધાભાસ છે કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ, તેમજ ટાકીકાર્ડિયા. cisapride ની ગંભીર કાર્ડિયાક આડઅસરોને કારણે વિરોધાભાસ છે.
જોખમો અને આડઅસરો
જોખમો અને આડઅસરોનો સમાવેશ થાય છે કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ અને ઉપરોક્ત ક્યુટી અંતરાલનું લંબાણ. આડઅસરો સખત હોય છે અને ક્યારેક જીવલેણ પણ હોઈ શકે છે. ઘણા દેશોમાં દવા અથવા સક્રિય ઘટકને બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે કારણ કે તેના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલા જોખમો ખૂબ ઊંચા હોવાનું માનવામાં આવે છે. સિસાપ્રાઇડનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે પ્રોકાઇનેટિક્સના જૂથમાંથી ઓછી આડઅસર ધરાવતા અન્ય એજન્ટો ઉપલબ્ધ છે, જે અસરકારકતાના સંદર્ભમાં સિસાપ્રાઇડથી હલકી ગુણવત્તાવાળા નથી.
