સકુબિટ્રિલ

પ્રોડક્ટ્સ

નેપ્રિલિસિન ઇન્હિબિટર સેક્યુબિટ્રિલનું નિશ્ચિત સંયોજન વલસર્ટન યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ, ઇયુ અને ઘણા દેશોમાં 2015 માં ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું. ગોળીઓ (એન્ટ્રેસ્ટો). સંયોજનને LCZ696 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

સેક્યુબિટ્રિલ (સી₂₄H₂₉ના₅, એમ_r = 411.5 જી / મોલ) એ છે એસ્ટર પ્રોડ્રગ કે જે સક્રિય મેટાબોલાઇટ LBQ657 માં એસ્ટેરેસ દ્વારા જીવતંત્રમાં હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ છે. આ ગોળીઓ નકારાત્મક રીતે ચાર્જ કરેલ સક્યુબિટ્રિલનું સંકુલ ધરાવે છે વલસર્ટન, તેમજ સોડિયમ આયનો અને પાણી 1:1:3:2.5 ના ગુણોત્તરમાં. ઇન્જેશન પછી, જટિલ ઓગળી જાય છે અને બંને પદાર્થો મુક્ત થાય છે.

અસરો

Sacubitril (ATC C09DX04) નેપ્રિલિસિન (તટસ્થ એન્ડોપેપ્ટીડેઝ, NEP) નું અવરોધક છે. આ એન્ઝાઇમમાં જોવા મળે છે કિડની અને અન્યત્ર અને એન્ડોજેનસ નેટ્રિયુરેટીક પેપ્ટાઈડ્સને નિષ્ક્રિય કરે છે. આમાં શામેલ છે:

• ANP: એટ્રીયલ નેટ્રીયુરેટીક પેપ્ટાઈડ
• BNP: મગજ નેટ્રિયુરેટીક પેપ્ટાઈડ
• CNP: C-ટાઈપ નેટ્રિયુરેટીક પેપ્ટાઈડ

આ પેપ્ટાઈડ્સમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, વાસોડિલેટર, નેટ્રિયુરેટિક, એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અને એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ ગુણધર્મો છે. અધોગતિનું નિષેધ તેમની અસરોને પ્રોત્સાહન આપે છે.

સંકેતો

સિસ્ટોલિકની સારવાર માટે હૃદય નિષ્ફળતા. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર મૃત્યુ અને બિમારીનું જોખમ ઘટાડવા માટે.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ દિવસમાં બે વખત (સવારે અને સાંજે), ભોજન સિવાય લેવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• ACE અવરોધકો સાથે સંયોજન
• દર્દીના ઇતિહાસમાં એન્જીયોએડીમા, સાથે સંકળાયેલ એસીઈ ઇનિબિટર or સરતાન.
• સાથે સંયોજન એલિસ્કીરેન સાથે દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ.
• ગંભીર રેનલ તકલીફ
• ગર્ભાવસ્થા

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો નિશ્ચિત મિશ્રણ સમાવેશ થાય છે લો બ્લડ પ્રેશર, હાયપરક્લેમિયા, ઉધરસ, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય, અને ચક્કર.