એરિબુલિન

પ્રોડક્ટ્સ

એરિબ્યુલિન ઈન્જેક્શન (હેલેવેન) માટેના ઉકેલ તરીકે વ્યાવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે. તે 2011 માં ઘણા દેશોમાં અને EU માં મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, તે 2010 થી નોંધાયેલ છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

એરિબ્યુલિન હાજર છે દવાઓ એરિબ્યુલિન મેસિલેટ તરીકે (સી₄₀H₅₉ના₁₁ - સીએચ₄O₃એસ, એમ_r = 826.0 જી / મોલ), સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર તે દ્રાવ્ય છે પાણી. તે ઝેરી જાપાનીઝ દરિયાઈ સ્પોન્જમાંથી હેલીકોન્ડ્રીન બીનું સિન્થેટીક એનાલોગ છે. હેલીકોન્ડ્રીન બી એક જટિલ પરમાણુ છે જે 90 પગલામાં સંશ્લેષણ કરી શકાય છે.

અસરો

એરિબ્યુલિન (ATC L01XX41) માં એન્ટિમિટોટિક અને એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક ગુણધર્મો છે. અસરો ટ્યુબ્યુલિન સાથે જોડાઈને માઇક્રોટ્યુબ્યુલ વૃદ્ધિ તબક્કાના અવરોધ પર આધારિત છે, જે કોષ વિભાજનને અવરોધે છે અને એપોપ્ટોસિસ દ્વારા આખરે કોષ મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે. તેનાથી વિપરીત, અન્ય એજન્ટોની જેમ માઇક્રોટ્યુબ્યુલ ડિપોલિમરાઇઝેશન પર કોઈ શોધી શકાય તેવી અસર નથી.

સંકેતો

• સ્થાનિક રીતે અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક HER2-નેગેટિવ સ્તન નો રોગ.
• અસહ્ય લિપોસરકોમા અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક તબક્કા પછી પ્રગતિ પર કિમોચિકિત્સા પુખ્ત વયના લોકોમાં.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એરિબ્યુલિન નબળી રીતે બાયોટ્રાન્સફોર્મ્ડ છે, તેથી મેટાબોલિક નથી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અપેક્ષિત છે. તે CYP3A4 ને અટકાવી શકે છે અને તેથી અન્ય ગતિશાસ્ત્રને અસર કરી શકે છે દવાઓ. હેપેટિક ટ્રાન્સપોર્ટર્સ (ઉદાહરણ તરીકે, OATP, P-gp, MRP) ના અવરોધકો સાથે સંયોજનની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી કારણ કે ઉત્સર્જન તેના દ્વારા થાય છે. પિત્ત. ઇન્ડ્યુસર્સ જેમ કે રાયફેમ્પિસિન, કાર્બામાઝેપિન, ફેનીટોઇન, અને સેન્ટ જ્હોન વtર્ટ પ્લાઝ્મા સ્તરમાં ઘટાડો થઈ શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

પ્રતિકૂળ અસરો મુખ્યત્વે કોષ વિભાજનના અવરોધને કારણે છે. સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે રક્ત ગણતરીમાં ખલેલ (ન્યુટ્રોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા, એનિમિયા), ભૂખ ના નુકશાન, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, માથાનો દુખાવો, પાચન વિક્ષેપ (ઉબકા, ઝાડા, ઉલટી, કબજિયાત), વાળ ખરવા, સંયુક્ત અને સ્નાયુ દુખાવો, થાક, નબળાઇ, અને તાવ. અસંખ્ય અન્ય આડઅસરો શક્ય છે.