પ્રોડક્ટ્સ
એબિરાટેરોન વ્યવસાયિક રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (Zytiga). તેને 2011 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
એબીરાટેરોન એસીટેટ (સી26H33ના2, એમr = 391.5 જી / મોલ) સફેદ સ્ફટિકીય તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. તે એક પ્રોડ્રગ છે અને તે શરીરમાં ઝડપથી સક્રિય મેટાબોલાઇટ એબીરાટેરોનમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે. પ્રોડ્રગનું સંચાલન કરવાનું કારણ વધારો છે જૈવઉપલબ્ધતા પુરોગામી ના.
અસરો
એબીરાટેરોન (ATC L02BX03) વૃષણ, મૂત્રપિંડ અને અધિવરણમાં CYP17 ને અટકાવે છે. પ્રોસ્ટેટ ગાંઠ પેશી, ના સંશ્લેષણની નાકાબંધી તરફ દોરી જાય છે એન્ડ્રોજન જેમ કે ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન. વિપરીત કેટોકોનાઝોલ, તે વધુ પસંદગીયુક્ત છે. એન્ડ્રોજેન્સ ગાંઠ કોષો માટે વૃદ્ધિ ઉત્તેજના પૂરી પાડે છે. એબીરાટેરોન હોર્મોન આધારિત ગાંઠની વૃદ્ધિને અટકાવે છે.
સંકેતો
અદ્યતન મેટાસ્ટેટિક સારવાર માટે પ્રોસ્ટેટ કેન્સર. એબીરાટેરોન એસીટેટ સાથે સંયોજનમાં સંચાલિત થાય છે ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ.
ડોઝ
SmPC મુજબ. એબીરાટેરોન એસીટેટ દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે. તેનું સંચાલન કરવું ફરજિયાત છે ઉપવાસ કારણ કે ખોરાક ખૂબ વધે છે જૈવઉપલબ્ધતા. તે ભોજન પછીના બે કલાક કરતાં પહેલાં ન લેવું જોઈએ. તેને લીધા પછી ઓછામાં ઓછા એક કલાક સુધી કોઈ ખોરાક ન ખાવો જોઈએ.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- હૃદયની નિષ્ફળતા (NYHA III અને IV)
બાળક પેદા કરવાની ક્ષમતા ધરાવતી સ્ત્રી સાથે જાતીય સંભોગ કરતી વખતે, બંને એ કોન્ડોમ અને અન્ય વિશ્વસનીય પદ્ધતિ ગર્ભનિરોધક જરૂરી છે. સંપૂર્ણ સાવચેતીઓ માટે ડ્રગ લેબલનો સંદર્ભ લો.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
એબીરાટેરોન એસીટેટ ખોરાક સાથે ન લેવું જોઈએ (ઉપર જુઓ). તે CYP1A2 અને CYP2D6 ને મજબૂત રીતે અટકાવે છે અને CYP3A4 ને નબળા રીતે અટકાવે છે. CYP2D6 સબસ્ટ્રેટની સાંદ્રતા ડિક્ટોટોમેથોર્ફન જ્યારે જોડવામાં આવે ત્યારે મોટા પ્રમાણમાં વધારો થાય છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
એબિરાટેરોન એસીટેટ મિનરલોકોર્ટિકોઇડ સ્તરો અને કારણોને વધારે છે હાયપરટેન્શન, હાયપોક્લેમિયા, અને પ્રવાહી રીટેન્શન, અન્ય અસરો વચ્ચે. એકસાથે સંચાલિત ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ જેમ કે Prednisone અને prednisolone આ આડઅસરો ઘટાડી શકે છે (તેથી સંયોજન). સૌથી સામાન્ય સંભવિત પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, હાયપોક્લેમિયા, હાયપરટેન્શન, પેરિફેરલ એડીમા, હાઇપરટ્રિગ્લાઇસેરિડેમિયા, હૃદય નિષ્ફળતા, કંઠમાળ, એરિથમિયા, એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન, ટાકીકાર્ડિયા, અને એલિવેટેડ યકૃત ઉત્સેચકો.
