ટેક્રોલિમસ (પ્રોટોપિક, પ્રોગ્રાફ): ડ્રગ ઇફેક્ટ્સ, આડઅસરો, ડોઝ અને ઉપયોગો

પ્રોડક્ટ્સ

ટેક્રોલિમસ ના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે શીંગો, સતત-પ્રકાશન કેપ્સ્યુલ્સ, સતત-પ્રકાશન ગોળીઓ, પ્રેરણા માટે કેન્દ્રિત સમાધાન તરીકે, જેમ કે દાણાદાર, અને મલમ તરીકે (પ્રોગ્રાફ, સામાન્ય, એડવાગ્રાફ, પ્રોટોપિક, સામાન્ય, મોડિગ્રાફ). 1996 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. આ લેખ મૌખિક ઉપયોગનો સંદર્ભ આપે છે; આ પણ જુઓ પ્રસંગોચિત ટેક્રોલિમસ (પ્રોટોપિક મલમ).

રચના અને ગુણધર્મો

ટેક્રોલિમસ (C₄₄H₆₉ના₁₂ - એચ₂ઓ, એમ_r = 822.0 જી / મોલ) એ એક જટિલ મેક્રોલાઇડ છે જે 23-મેમ્બર્ડ રિંગ સાથે ફૂગ જેવા બેક્ટેરિયમ દ્વારા રચાય છે. તે હાજર છે દવાઓ as ટેક્રોલિમસ મોનોહાઇડ્રેટ, સફેદ સ્ફટિકો અથવા સ્ફટિકીય પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

ટેક્રોલિમસ (એટીસી ડી 11 એએક્સ 14) માં ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ ગુણધર્મો છે. તે સક્રિયકરણ અને કાર્યને અટકાવે છે ટી લિમ્ફોસાયટ્સ, ટી સહાયક કોષો અને સાયટોટોક્સિક લિમ્ફોસાઇટ્સ, જે કલમ અસ્વીકાર માટે જવાબદાર છે. તદુપરાંત, લિમ્ફોકાઇન્સની રચના (દા.ત., ઇન્ટરલેયુકિન, ઇન્ટરફેરોન) ઘટાડી છે. અસરો એફકેબીપી -12 ની અંતtraકોશિક બંધનકર્તાને કારણે છે, અને ફોસ્ફેટસ પર કેલ્સાઇન્યુરિન રચાય છે, જેનાથી સંકેત ટ્રાન્સડિક્શન અને ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને અવરોધે છે.

સંકેતો

ની રોકથામ માટે યકૃત, કિડની, અને હૃદય ટ્રાન્સપ્લાન્ટ અસ્વીકાર. કલમ અસ્વીકાર અને અસ્વીકારની પ્રતિક્રિયાઓના ઉપચાર માટે.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. અવિરત શીંગો દરરોજ સવારે અને સાંજે બે વાર સંચાલિત કરવામાં આવે છે; સતત-પ્રકાશન કેપ્સ્યુલ્સ દરરોજ સવારે એકવાર લેવામાં આવે છે. દવા લેવી જ જોઇએ ઉપવાસ, જમ્યાના 1 કલાક પહેલા અથવા 2-3 કલાક પછી. નિરંતર-પ્રકાશન શીંગો ફક્ત સ્થિર રેનલ અથવા યકૃત પ્રોગ્રાફ દર્દીઓ જેની અગાઉ પ્રોગ્રાફ સાથે સારવાર કરવામાં આવી છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ટેક્રોલિમસ મુખ્યત્વે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા ચયાપચય કરે છે. યોગ્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી ઇન્હિબિટર્સ અને ઇન્ડેસર્સ સાથે શક્ય છે. અવરોધકો વધારો તરફ દોરી શકે છે અને પ્રતિકૂળ અસરો, અને અવરોધકો સૌથી ખરાબ કિસ્સામાં કલમ અસ્વીકારનું કારણ બની શકે છે. તેથી, ડ્રગ-ડ્રગ તરફ ધ્યાન આપો ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ઉપચાર દરમિયાન જરૂરી છે. અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ઉચ્ચ કારણે વર્ણવવામાં આવી છે પ્રોટીન બંધનકર્તા અને નેફ્રોટોક્સિક અને ન્યુરોટોક્સિક એજન્ટો સાથે, સિક્લોસ્પોરીન, પોટેશિયમ, રસીઓ, અને પેન્ટોર્બિટલ અને ફેનાઝોન.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ઉબકા, હાઈ બ્લડ પ્રેશર, અનિદ્રા, ધ્રુજારી, માથાનો દુખાવો, હાઈપરગ્લાયકેમિઆ, ગ્લુકોઝ અસહિષ્ણુતા, ડાયાબિટીસ મેલીટસ, હાયપરક્લેમિયા, અને રેનલ ફંક્શનમાં ઘટાડો. ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ ચેપ અને જીવલેણ વિકસિત થવાનું જોખમ વધારે છે. ટેક્રોલિમસ એ નેફરોટોક્સિક અને ન્યુરોટોક્સિક છે. અસંખ્ય અન્ય આડઅસરો જોવા મળે છે.