ડિગોક્સિન: ડ્રગ ઇફેક્ટ્સ, આડઅસરો, ડોઝ અને ઉપયોગો

પ્રોડક્ટ્સ

ડિગોક્સિન ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં અને ઇંજેક્શનના સોલ્યુશન તરીકે વ્યાવસાયિક રૂપે ઘણા દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે અને 1960 થી માન્ય કરવામાં આવ્યું છે (ડિગોક્સિન જુવિસ, મૂળ: સંડોઝ).

માળખું અને ગુણધર્મો

ડિગોક્સિન (C41H64O14, એમr = 780.96 ગ્રામ / મોલ) એ પાંદડામાંથી મેળવેલ કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ છે. તે ત્રણ સુગર યુનિટ્સ (હેક્સોસિસ) અને એગ્લાઇકોન ડિગોક્સિજેનિનથી બનેલું છે. તે રંગહીન સ્ફટિકોના સ્વરૂપમાં અથવા સફેદ તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

ડિગોક્સિન (એટીસી સી 01 એએ 05) એ અસંખ્ય અસરોનો ઉપયોગ કરે છે હૃદય સ્નાયુ. સૌથી મહત્વપૂર્ણ વચ્ચે છે:

  • સંકોચન બળ અને વેગમાં વધારો (સકારાત્મક ઇનોટ્રોપિક)
  • માં ઘટાડો હૃદય રેટ (નકારાત્મક કાલરોટ્રોપિક).
  • ઉત્તેજના વહન ધીમું (નકારાત્મક ડ્ર .મટ્રોપિક).
  • ઉત્તેજનામાં વધારો, ખાસ કરીને ક્ષેપક સ્નાયુઓ (સકારાત્મક બાથમોટ્રોપિક) માં વધારો.

આ અસરોનું પરિણામ વધ્યું છે સ્ટ્રોક વોલ્યુમછે, જે રેનલ સુધારે છે રક્ત પ્રવાહ અને પેશાબ આઉટપુટ વધે છે. ડિગોક્સિન પર સીધા રેનલ ઇફેક્ટ્સ પણ હોય છે જેમ કે ના નિષેધ+ પુનabસંગ્રહ. સકારાત્મક ઇનોટ્રોપિક અસર ફક્ત તંદુરસ્ત મ્યોકાર્ડિયલ ફાઇબરમાં જ શોધી શકાય છે. આના ઘટતા મહત્વને સમજાવે છે કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સ સારવારમાં હૃદય નિષ્ફળતા આજે. તે હાનિકારક પણ છે કે ડિજિટલ અસર અસર તરફ દોરી જાય છે પ્રાણવાયુ મ્યોકાર્ડિયલ સેલની માંગ, જે તીવ્ર અથવા ક્રોનિક મ્યોકાર્ડિયલ ઇસ્કેમિયાના સંદર્ભમાં ખાસ કરીને બિનતરફેણકારી હોઈ શકે છે (દા.ત., કોરોનરી) ધમની રોગ).

ઍક્શનની મિકેનિઝમ

ડિગોક્સિનની અસરો ના ના પટલ-બાઉન્ડ આલ્ફા સબનિટ્સના અવરોધ પર આધારિત છે+/K+-એટપેસ. આ ના ના પરોક્ષ રીતે અવરોધ તરફ દોરી જાય છે+-અને સીએ2+- એક્સચેંજ, પરિણામે Ca નો વધારો થયો2+ એકાગ્રતા કાર્ડિયાક માયોસાઇટિસમાં અને સીએનું પરિણામ2+ સરકોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમ પરિણામોમાં. પરિણામે, સંકોચન બળ અને વેગ મ્યોકાર્ડિયમ વધે છે. ના નિષેધ+/K+-એટપેઝમાં બેરોસેપ્ટર સંવેદનશીલતામાં સુધારો કરવાનું પણ માનવામાં આવે છે, જે ડિગોક્સિનના ન્યુરોહorર્મmonનલ પ્રભાવોને સમજાવી શકે છે.

સંકેતો

તીવ્ર અને ક્રોનિકની સારવાર માટે હૃદયની નિષ્ફળતા અને એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન અને ફફડાટ.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. સાંકડી ઉપચારાત્મક શ્રેણીને કારણે, વ્યક્તિ પર કાળજીપૂર્વક નજર રાખવામાં આવે છે માત્રા જરૂરી છે. સમાયોજિત કરો માત્રા જો રેનલ કાર્ય ક્ષતિગ્રસ્ત છે.

બિનસલાહભર્યું

ડિગોક્સિન એ અતિસંવેદનશીલતા, શંકાસ્પદ ડિજિટલિસ નશો અને વેન્ટ્રિક્યુલર જેવા કાર્ડિયાક એરિથમિયાવાળા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે. ટાકીકાર્ડિયા અને ફાઇબરિલેશન, ગ્રેડ II અથવા III AV અવરોધ, અથવા થોરેક્સના સ્તરે એઓર્ટાની વેસ્ક્યુલર દિવાલનું વિભાજન (થોરાસિક) એઓર્ટિક એન્યુરિઝમ) અને જાડું થવું મ્યોકાર્ડિયમ વધતા અવરોધ (હાયપરટ્રોફિક) સાથે કાર્ડિયોમિયોપેથી). ડિગોક્સિનની ઘટનામાં પણ ન લેવી જોઈએ હાયપોક્લેમિયા, હાયપરક્લેસીમિયા, હાયપોમાગ્નેસીમિયા અને પ્રાણવાયુ ઉણપ. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

પેશાબમાં ડિગોક્સિન મોટા પ્રમાણમાં બદલાય છે. શોષાયેલી રકમમાંથી ફક્ત 16% જ ચયાપચય થાય છે. ડિગોક્સિન એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન. આ ટ્રાન્સપોર્ટરના અવરોધકો ડિગોક્સિનના સીરમ સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. ધાતુના જેવું તત્વ ગ્લાયકોસાઇડ ઝેરમાં વધારો થવાને કારણે નસોને નસમાં રાખવું જોઈએ. દવા જેમ કે મૂત્રપિંડ અને રેચક જે ઇલેક્ટ્રોલાઇટને અસર કરે છે સંતુલન ડ્રગ-પ્રેરિત કારણે ગ્લાયકોસાઇડ ઝેરના વૃદ્ધિમાં પરિણમે છે હાયપોક્લેમિયા અને અનુક્રમે હાયપોમેગ્નેસીમિયા. સહમત વહીવટ of કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લocકર્સ, એન્ટિઆરેરેથમિક દવાઓ જેમ કે ક્વિનીડિન or એમીઓડોરોન, કેપ્ટોપ્રિલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, એટ્રોપિન, સ્પિરોનોલેક્ટોન, અને ચોક્કસ એન્ટીબાયોટીક્સ ડિગોક્સિન સાંદ્રતામાં મોટા પ્રમાણમાં વધારો કરી શકે છે. બીટા-બ્લocકર બ્રેડીકાર્ડિક ઇફેક્ટ્સ અને એજન્ટો જેવા કે સુક્સમેથોનિયમ ક્લોરાઇડ, જળાશય, ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, સિમ્પેથોમીમેટીક્સ, અને ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધકો એરિથિમિયાને પ્રોત્સાહન આપે છે. ની સાથોસાથ ઉપયોગ પોટેશિયમ-મહેલી-વધતી દવાઓ ડિગોક્સિનની સકારાત્મક આયનોટોપિક અસર ઘટાડે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સાંકડી રોગનિવારક વિંડોના પરિણામે, પ્રતિકૂળ અસરો અને ડિગોક્સિન.કોમન સાથે નશોના સંકેતો વારંવાર જોવા મળે છે પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ભૂખ ના નુકશાન, કાર્ડિયાક એરિથમિયા, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, ચહેરાના પીડા, માથાનો દુખાવો, થાક, નબળાઇ અને સુસ્તી. ભાગ્યે જ, મૂંઝવણ, અવ્યવસ્થા, સમજશક્તિમાં ખલેલ, માનસિકતા, દ્રશ્ય વિક્ષેપ (રંગ દ્રષ્ટિ), અને પેટ નો દુખાવો થઈ શકે છે. ખૂબ જ દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, પુરુષ સ્તન્ય પ્રાણી ગ્રંથીનું વિસ્તરણ, આંચકી, અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ અને રક્ત ગણતરીના વિકાર પણ જોવા મળ્યા છે.