અપ્રેપિટન્ટ

પ્રોડક્ટ્સ

Aprepitant ના સ્વરૂપમાં વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે શીંગો (સુધારો). તેને 2003 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

એપ્રેપીટન્ટ (સી₂₃H₂₁F₇N₄O₃, એમ_r = 534.4 g/mol) એક મોર્ફોલિન અને ટ્રાયઝોલ-3-વન વ્યુત્પન્ન છે. તે સફેદ સ્ફટિકના રૂપમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. નસમાં ઉપયોગ માટે, વધુ પાણી- દ્રાવ્ય દવા fosaprepitant (Ivemend), aprepitant ના -phosphoryl ડેરિવેટિવનો પણ ઉપયોગ થાય છે.

અસરો

Aprepitant (ATC A04AD12) એન્ટિમેટિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. અસરો ન્યુરોકીનિન-1 (NK1) રીસેપ્ટર્સ પર પસંદગીયુક્ત વિરોધીતાને કારણે છે. Aprepitant સ્પર્ધાત્મક રીતે કુદરતી લિગાન્ડ પદાર્થ P, મધ્યમાં સૌથી વધુ વિપુલ ન્યુરોકીનિનની અસરોને અવરોધે છે. નર્વસ સિસ્ટમ.

સંકેતો

5-HT3 વિરોધી સાથે સંયોજનમાં અને ડેક્સામેથાસોન અટકાવવા ઉબકા અને ઉલટી સાથે સંકળાયેલ કિમોચિકિત્સા.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડીન, એસ્ટેમિઝોલ અથવા સિસાપ્રાઈડ સાથે સંયોજન (આ તમામ દવાઓ ઘણા દેશોમાં ઓફ-લેબલ છે)

સાવચેતીઓની સંપૂર્ણ વિગતો અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ડ્રગ લેબલમાં મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અસંખ્ય ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે. Aprepitant એ અવરોધક, સબસ્ટ્રેટ અને CYP3A4 નું પ્રેરક છે અને CYP2C9 ને પ્રેરિત કરે છે. CYP3A4 અવરોધ વધી શકે છે એકાગ્રતા સબસ્ટ્રેટ અને કારણ પ્રતિકૂળ અસરો અને ઝેરી.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો પાચક અસ્વસ્થ, થાક, હાઈકપાસ, નબળી ભૂખ, અને એલિવેટેડ યકૃત ઉત્સેચકો (ALT).