પ્રોડક્ટ્સ
પેસિરોટાઇડ વ્યાપારી રીતે ઇન્જેક્ટેબલ (સિગ્નિફોર, સિગ્નિફોર LAR) તરીકે ઉપલબ્ધ છે. તેને 2012 માં EU અને ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
માળખું અને ગુણધર્મો
પેસિરોટાઇડ (સી59H67N9O9, એમr = 1046.2 g/mol) દવામાં પેસિરોટાઇડ ડાયસ્પાર્ટેટ અથવા પેસિરોટાઇડ પેમોએટ તરીકે હાજર છે. તે સાયક્લોહેક્સપેપ્ટાઇડ છે અને હોર્મોનનું એનાલોગ છે સોમેટોસ્ટેટિન. સોમાટોસ્ટેટિન એનાલોગ વિકસાવવામાં આવ્યા હતા કારણ કે એન્ડોજેનસ સોમેટોસ્ટેટીન્સ પોતે જ થોડી મિનિટોનું અર્ધ જીવન ખૂબ જ ટૂંકું ધરાવે છે. તેનાથી વિપરીત, પેસિરોટાઇડનું અર્ધ જીવન લગભગ 12 કલાક છે.
અસરો
Pasireotide (ATC H01CB05) ના પ્રકાશનને અટકાવે છે ACTH (એડ્રેનોકોર્ટિકોટ્રોપિન) ન્યુરોએન્ડોક્રાઇન ગાંઠોમાંથી. અસરો દવાના કેટલાક પેટાપ્રકારો સાથે બંધનને કારણે છે સોમેટોસ્ટેટિન રીસેપ્ટર (hsst1,2,3,5) અને ખાસ કરીને hsst5. અન્ય સોમેટોસ્ટેટિન એનાલોગ, જેમ કે ઓક્ટેરોટાઇડ (સેન્ડોસ્ટેટિન), hsst5, મુખ્ય ટ્યુમર સોમેટોસ્ટેટિન રીસેપ્ટર સાથે માત્ર મધ્યમ જોડાણ સાથે જોડાય છે.
સંકેતો
- ની સારવાર માટે 2 જી લાઇન એજન્ટ તરીકે કુશીંગ રોગ જો સર્જિકલ ઉપચાર શક્ય ન હોય.
- ની સારવાર માટે એક્રોમેગલી 2 જી લાઇન એજન્ટ તરીકે.
ડોઝ
વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- યકૃતનું કાર્ય
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
પેસિરોટાઇડનું સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન. તદનુસાર, ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ P-gp અવરોધકો સાથે શક્ય છે. Pasireotide સંબંધિત ઘટાડો કરી શકે છે જૈવઉપલબ્ધતા of સિક્લોસ્પોરીન. તેની સાથે સાવધાની સાથે જ જોડવું જોઈએ દવાઓ જે QT અંતરાલને લંબાવશે. ક્લિનિકલ મોનીટરીંગ of હૃદય સાથે પેસિરોટાઇડ મેળવતા દર્દીઓમાં દરની ભલામણ કરવામાં આવે છે દવાઓ જે પ્રેરિત કરી શકે છે બ્રેડીકાર્ડિયા. છેલ્લે, માત્રા એન્ટિડાયાબિટીક એજન્ટોનું સમાયોજન જરૂરી હોઈ શકે છે કારણ કે પેસિરોટાઇડ વધી શકે છે રક્ત ગ્લુકોઝ. પેસિરોટાઇડ મુખ્યત્વે અપરિવર્તિત ઉત્સર્જન થાય છે અને ભાગ્યે જ ચયાપચય થાય છે. તે CYP450 સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ઉબકા, પેટ નો દુખાવો, પિત્તાશય, ઈન્જેક્શન સાઇટની પ્રતિક્રિયાઓ, હાઈપરગ્લાયકેમિઆ, ડાયાબિટીસ મેલીટસ, અને થાક. Pasireotide QT અંતરાલને લંબાવી શકે છે અને વધારો કરી શકે છે રક્ત ગ્લુકોઝ સ્તરો
