પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર લિગાન્ડ્સ

વ્યાખ્યા

નું જૂથ પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર લિગાન્ડ્સમાં શુદ્ધ એગોનિસ્ટ્સ, જેમ કે પ્રોજેસ્ટેરોન, શુદ્ધ પ્રતિસ્પર્ધીઓ, અને પસંદગીયુક્ત પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર્સ (એસપીઆરએમ) શામેલ છે જેમાં એકોનિસ્ટીક અને વિરોધી સંભાવના છે.

અસરો

પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધી અથવા પ્રોજેસ્ટેરોન એગોનિઝમ, પદાર્થ અને પેશીના આધારે.

ક્રિયાના મિકેનિઝમ

બંધનકર્તા પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર

સંકેતો અને સંભવિત સંકેતો

આજની તારીખમાં, ઘણા દેશોમાં ફક્ત મિફેપ્રિસ્ટોનને જ મંજૂરી આપવામાં આવી છે સ્ત્રીરોગવિજ્ologicalાન સંકેતો:

સ્ત્રીરોગવિજ્ologicalાનવિષયક સંકેતો:

  • કુશિંગ સિન્ડ્રોમ
  • ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ વિરોધાભાસ (બર્ન્સ, ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ-આધારિત હાઇપરટેન્શન, સંધિવા, ગ્લુકોમા, વાયરલ ચેપ)
  • અલ્ઝાઇમર રોગ
  • હતાશા
  • સ્ટીરોઇડ રીસેપ્ટર આશ્રિત ગાંઠ (સ્તન, અંડાશય, પ્રોસ્ટેટ અને એન્ડોમેટ્રીયમ, ગ્લિઓમા અને લિયોમિઓસ્કોર્કોમા).

એજન્ટો

પ્રોજેસ્ટેરોન એગોનિસ્ટ્સ:

પસંદગીયુક્ત પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર:

  • એસોપ્રિસિલ (વ્યાપારી રૂપે ઉપલબ્ધ નથી).

પ્રતિકૂળ અસરો

  • ગર્ભાશય ભંગાણ
  • થાક
  • ઉબકા
  • એનોરેક્સિઆ
  • ઉલ્ટી
  • વજનમાં ઘટાડો
  • લિબિડો નુકશાન
  • પુરુષોમાં ગાયનેકોમાસ્ટિયા
  • ત્વચા ફોલ્લીઓ
  • માસિક રક્તસ્રાવ બંધ
  • તાજા ખબરો

જાણવા જેવી બાબતો

ની શોધ પછી મિફેપ્રિસ્ટોન (પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધી), પદાર્થોની માંગ કરવામાં આવી હતી જેમાં અંગ-પસંદગીયુક્ત એન્ટિગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ પણ પ્રોજેસ્ટેજેનિક ગુણધર્મો હતા. પદાર્થોની રચના એસપીઆરએમ તરીકે કરવામાં આવી હતી જેની ગર્ભપાત અસર હવે રહેશે નહીં, જેની એન્ટિગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ ગુણધર્મો હવે ઓળખી શકાતી નથી, અને જે બીજી તરફ પ્રોજેસ્ટેનિક પદાર્થોની કેટલીક અનિચ્છનીય અસરોને અવરોધિત કરે છે. આમાં સસ્તન ગ્રંથિમાં વૃદ્ધિ પ્રોત્સાહન ગુણધર્મો શામેલ છે ઉપકલા. શોધ કે રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ અથવા વિરોધી લોકો પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટરમાં વિવિધ કન્ફર્મેશનલ ફેરફારોનું કારણ બને છે, તેમજ કોફેક્ટર્સ અને કોએક્ટિવટર્સ રીસેપ્ટરને અટકાવે છે અથવા જનીન ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને સક્રિય કરે છે, તે એસપીઆરએમના પેશી-પસંદગીયુક્ત પ્રભાવોને સમજાવે છે. મીફેપ્રિસ્ટોન શુદ્ધ પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધીમાં નથી: સેલ, કોએક્ટિવatorsટર્સ અને સિગ્નલિંગ કાસ્કેડ પર આધારીત, આક્રમક અસર પણ પરિણમી શકે છે. પ્રત્યક્ષ "-isnil" નો ઉપયોગ પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધી લોકોથી એસપીઆરએમ (એસોપ્રિસિનિલ) ને અલગ કરવા માટે થાય છે. પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધી (મિફેપ્રિસ્ટોન) બધામાં પ્રત્યય છે "-પ્રિસ્ટન." પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધી લોકો follicular વિકાસ, એલએચ સ્ત્રાવ અને એન્ડોમેટ્રાયલ પરિપક્વતાને અવરોધિત કરી શકે છે, આ તથ્યો પદાર્થોને એસ્ટ્રોજન મુક્તની સંભાવના આપે છે. ગર્ભનિરોધક. તેમ છતાં, પ્રોજેસ્ટેરોન વિરોધીની જેમ મર્યાદિત ઉપયોગિતા છે ગર્ભનિરોધક તેમની સંભવિત ટેરેટોજેનિક અને / અથવા એમ્બ્રોટોક્સિક અસરોને લીધે. એસપીઆરએમ અસરકારક એલએચ સ્ત્રાવ બ્લ blકર્સ નથી હોતા તેથી જ તેઓ તરીકે માનવામાં આવી શકતા નથી ગર્ભનિરોધક.