પ્રોડક્ટ્સ
ઓરલિસ્ટટ સ્વરૂપમાં ઘણા દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે શીંગો અને 1998 થી મંજૂર થયેલ છે (ઝેનિકલ, 120 મિલિગ્રામ, રોશે ફાર્માસ્યુટિકલ્સ). 2009 માં, અડધા ડોઝ (એલી, 60 મિલિગ્રામ, ગ્લેક્સોસ્મિથક્લાઇન) પર ડૉક્ટરના પ્રિસ્ક્રિપ્શન વિના આરોગ્યસંભાળ વ્યવસાયિકો સાથે નિષ્ણાત પરામર્શ પછી તેને સ્વ-દવા માટે પણ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. આ સામાન્ય ઝેનીકલ દવા ઓરલિસ્ટટ સેન્ડોઝ 120 ડિસેમ્બર 2011માં મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું. કેલોબાલિન સેન્ડોઝ (60 મિલિગ્રામ) 2012ના ઉનાળામાં વેચાણ પર આવ્યું હતું. 2012ના પાનખરમાં, પુરવઠાની મુશ્કેલીઓને કારણે એલીને ફરીથી બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી હતી.
માળખું અને ગુણધર્મો
ઓરલિસ્ટટ (= ટેટ્રાહાઇડ્રોલિપસ્ટેટિન, સી29H53ના5, એમr = 495.73 g/mol) એ રાસાયણિક રીતે સહેજ સંશોધિત કુદરતી ઉત્પાદન છે. તે લિપસ્ટાટિનનું સ્થિર અને સંતૃપ્ત ડેર્વેટ છે, જે કુદરતી રીતે બનતું હોય છે લિપસેસ થી અવરોધક. તે સફેદ સ્ફટિકના રૂપમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે પાવડર જે લિપોફિલિક છે અને વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.
અસરો
Orlistat (ATC A08AB01) એ છે લિપસેસ અવરોધક જે ચરબીના પાચનને અટકાવે છે પેટ અને ઉપલા નાનું આંતરડું, આહાર ચરબી ઘટાડે છે શોષણ આશરે 30% (60 મિલિગ્રામ: આશરે 25%) દ્વારા. ટ્રાઇગ્લિસરાઇડ્સ હવે લિપેસેસ દ્વારા વિભાજિત કરી શકાતા નથી ફેટી એસિડ્સ અને મોનોગ્લિસરાઈડ્સ. પરિણામે, ખોરાકમાંથી ચરબી શોષી શકાતી નથી અને તે પચ્યા વિના બહાર નીકળી જાય છે. ઓર્લિસ્ટેટ આંતરડામાં સ્થાનિક રીતે કાર્ય કરે છે, ભાગ્યે જ શોષાય છે, મધ્યમાં તેની કોઈ અસર થતી નથી. નર્વસ સિસ્ટમ અને તેનો ઉત્તેજક તરીકે દુરુપયોગ કરી શકાતો નથી. તેને “એન્ટબ્યુઝ ફોર વજનવાળા લોકો" કારણ કે, શક્ય હોવાને કારણે પ્રતિકૂળ અસરો, વાસ્તવમાં સારવાર દરમિયાન ચરબી ઓછી માત્રામાં જ લઈ શકાય છે. અસંખ્ય વિપરીત આહાર પૂરવણીઓ તરીકે બજારમાં સ્લિમિંગ ઉત્પાદનો, Orlistat વૈજ્ઞાનિક અને તબીબી રીતે ખૂબ જ સારી રીતે અભ્યાસ કરવામાં આવે છે. વપરાશકર્તાઓ તેની સરખામણીમાં 50% વધુ વજન ઘટાડી શકે છે આહાર એકલા તેથી જો તમે 4 કિલો વજન ગુમાવો છો, તો તમે Orlistat વડે તમારું વજન વધારાના 2 કિલો સુધી ઘટાડી શકો છો.
ક્રિયાના મિકેનિઝમ
ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સનું હાઇડ્રોલિસિસ લિપેસીસની સક્રિય સાઇટ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પર આધાર રાખે છે, જેમાં એમિનો એસિડ સેરીન સાથે ઉત્પ્રેરક ટ્રાયડ હોય છે. ઓર્લિસ્ટેટ એ β-લેક્ટોન છે જે સહસંયોજક રીતે આ સેરીનને બાંધે છે અને પાચક એન્ઝાઇમને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધે છે. તે લિપેસીસ માટે પસંદગીયુક્ત છે (દા.ત., સ્વાદુપિંડ લિપસેસ, ગેસ્ટ્રિક લિપેઝ) અને અન્યને અટકાવતું નથી પાચક ઉત્સેચકો જેમ કે Trypsin અથવા chymotrypsin.
સંકેતો
વધારે વજન અને સ્થૂળતા (BMI ≥ 28 kg/m2), ઓછી ચરબીવાળી, ઓછી કેલરી સાથે આહાર.
ડોઝ
પેકેજ દાખલ માં નિર્દેશિત તરીકે. સામાન્ય માત્રા દરરોજ 27 વખત 60 મિલિગ્રામ, 120 મિલિગ્રામ અથવા 3 મિલિગ્રામ છે. આ શીંગો અથવા ચાવવા યોગ્ય ગોળીઓ જમ્યા પછી તરત જ, દરમિયાન અથવા ભોજન પછી એક કલાક સુધી લેવામાં આવે છે. જો ભોજનમાં ચરબી ન હોય, તો માત્રા અવગણવામાં આવી શકે છે. તે જ સમયે લેવામાં આવેલા ભોજનમાં લગભગ 15 ગ્રામ ચરબી હોઈ શકે છે.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- ક્રોનિક મેલેબ્સોર્પ્શન સિન્ડ્રોમ
- કોલેસ્ટાસિસ (પિત્ત સ્થિતી)
- સાયક્લોસ્પોરીન સાથે સહવર્તી સારવાર
- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
સાવચેતીઓની સંપૂર્ણ વિગતો અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ડ્રગ લેબલમાં મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે શક્ય છે સિક્લોસ્પોરીન, એમીઓડોરોન, વિટામિન કે વિરોધી, અને એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ. શોષણ of સિક્લોસ્પોરીન અને એમીઓડોરોન પ્રતિબંધિત છે. Orlistat ઘટાડી શકે છે શોષણ ચરબીમાં દ્રાવ્ય વિટામિન્સ (A, D, E, K). મલ્ટીવિટામીન લેવાનું વિચારી શકાય. સૂવાનો સમય પહેલાં તેને લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ક્યારે ઝાડા પ્રતિકૂળ અસર, રક્ષણ તરીકે થાય છે મૌખિક ગર્ભનિરોધક ઘટાડો થઈ શકે છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો તેલયુક્ત સ્ત્રાવના સ્રાવ જેવા અપ્રિય પાચન લક્ષણોનો સમાવેશ થાય છે, સપાટતા મળ સ્ત્રાવ સાથે, શૌચ કરવાની અરજ, ચીકણું અથવા ચીકણું મળ, આંતરડાની ગતિમાં વધારો, નીચે પેટ નો દુખાવો, પાતળા સ્ટૂલ, અને અસંયમ. આ અસરો ઓછી ચરબીથી ઘટાડી શકાય છે આહાર. અન્ય સંભવિત આડઅસરોમાં દાંતની અગવડતા, પેઢામાં અગવડતા, ફલૂ, ચિંતા, માથાનો દુખાવો, શ્વસન ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, માસિક અનિયમિતતા, થાક, અને અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ. કોલેસ્ટેટિકના અલગ કેસો યકૃત બળતરા (હીપેટાઇટિસ), કમળો, હેપેટોસેલ્યુલર નેક્રોસિસ, યકૃત નિષ્ફળતા, પિત્તાશય, એલિવેશન યકૃત ઉત્સેચકો (ટ્રાન્સમિનેસેસ, આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ), અને સ્વાદુપિંડના કિસ્સાઓ (સ્વાદુપિંડનું બળતરા)ની જાણ કરવામાં આવી છે. ચોક્કસ પદ્ધતિ જાણીતી નથી અને સંબંધ નિર્ણાયક રીતે સાબિત થયો નથી.
