એચ.આય.વી પ્રોટીઝ અવરોધક

પ્રોડક્ટ્સ

મોટાભાગના એચ.આય.વી પ્રોટીઝ અવરોધકો વ્યાવસાયિક રૂપે ટેબ્લેટ અથવા કેપ્સ્યુલ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ હોય છે. આ ઉપરાંત, ઇન્જેશન માટે થોડા પ્રવાહી ડોઝ ફોર્મ્સ ઉપલબ્ધ છે. સાક્વિનાવીર (ઇનવિરાઝ) એ 1995 માં સૌમ્ય બન્યું હતું.

માળખું અને ગુણધર્મો

પ્રથમ એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધકો એચ.આય.વી પ્રોટીઝના કુદરતી પેપ્ટાઇડ સબસ્ટ્રેટ પર મોડેલ કરવામાં આવ્યા હતા. ફેનીએલેલાનિન અને પ્રોલાઇન વચ્ચેનો પ્રોટીઝ “કાપ” કરે છે. આ એજન્ટો તેથી પેપ્ટાઇડ જેવી માળખું (પેપ્ટિડોમિમેટીક્સ) ધરાવે છે. પેપ્ટિડોમિમેટિક્સમાં એક સમસ્યા એ ઓછી છે જૈવઉપલબ્ધતા. માટે સકીનાવીરઉદાહરણ તરીકે, તે ફક્ત 4% છે.

અસરો

એચ.આય.વી પ્રોટીઝ અવરોધકો (એટીસી જે05 એઇ) એચ.આય.વી સામે એન્ટીવાયરલ ગુણધર્મો ધરાવે છે. અસરો એચ.આય.વી. પ્રોટીઝના અવરોધને કારણે છે. આ એન્ઝાઇમ એક હોમોમીમર છે જે 99 ના બે સમાન સબ્યુનિટ્સનો સમાવેશ કરે છે એમિનો એસિડ દરેક. તે એચ.આય. વીની પરિપક્વતા અને નકલમાં કેન્દ્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. એસ્પાર્ટાઈલ પ્રોટીઝ ગેગ અને ગેગપોલ પોલિપ્રોટીનને પકડે છે અને પરિપક્વ અને ચેપી વાયરલ કણોની રચનામાં નોંધપાત્ર ફાળો આપે છે. આકૃતિ 2 એ વાયરલ એન્ઝાઇમની સક્રિય સાઇટ પર એચઆઇવી પ્રોટીઝ અવરોધકનું બંધન બતાવે છે.

સંકેતો

સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (એચએઆરટી) ના ભાગ રૂપે એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવાર માટે.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. પહેલાંના એજન્ટોને દિવસમાં ઘણી વખત લેવાની જરૂર હતી, હવે ઉત્પાદનો બજારમાં આવે છે જે દિવસમાં ફક્ત એક કે બે વાર આપવામાં આવે છે. મોટાભાગના પ્રોટીઝ અવરોધકો એ સાથે લેવામાં આવે છે ફાર્માકોકિનેટિક બૂસ્ટર (ઉન્નત કરનાર). આ સીવાયપી અવરોધક છે જેમ કે રીતોનાવીર or કોબીસિસ્ટાટછે, જે દવાના મેટાબોલિક ભંગાણને અટકાવે છે. હાલમાં, નીચા-માત્રા રીતોનાવીર, જે પોતે એક પ્રોટીઝ અવરોધક છે, સામાન્ય રીતે તેનો ઉપયોગ થાય છે.

સક્રિય ઘટકો

પહેલી પે generationી (1-1995):

2 જી પે generationી (1999-2003):

3 જી પે generationી (2005-2006):

બિનસલાહભર્યું

બિનસલાહભર્યું છે:

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા
  • યકૃતની અપૂર્ણતા
  • ટીટી રેનલ અપૂર્ણતા
  • ચોક્કસ દવાઓ સાથે જોડાણ

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધકો સામાન્ય રીતે સીવાયપી 3 એનાં સબસ્ટ્રેટસ હોય છે અને ડ્રગ-ડ્રગની ઉચ્ચ સંભાવના હોય છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી સબસ્ટ્રેટ્સ, અવરોધકો અને પ્રેરક સાથે. આ તે પણ છે કારણ કે તેઓ વધુમાં સીવાયપી અવરોધક સાથે જોડાયેલા છે. તદુપરાંત, સક્રિય ઘટકો પોતાને સીવાયપી અવરોધકો અને પ્રેરક છે અને તેથી અન્યના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરી શકે છે દવાઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સામાન્ય આડઅસરોમાં પાચક અવ્યવસ્થા જેવા કે ઝાડા, ઉબકા અને ઉલટી, માથાનો દુખાવો, ફોલ્લીઓ, નબળાઇ અને થાક. કેટલાક પ્રોટીઝ અવરોધકો હોય છે યકૃતઝેરી ગુણધર્મો. અસંખ્ય અન્ય આડઅસરો શક્ય છે. એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધકો ચરબી પુન redવિતરણ (લિપોોડીસ્ટ્રોફી) સાથે સંકળાયેલા છે. અંતે, એજન્ટો સામે પ્રતિકાર એક સમસ્યા છે.