એસ્ટિમિઝોલ એક કહેવાતા એન્ટિહિસ્ટેમાઈન છે, જેનો ઉપયોગ એલર્જીની લક્ષણોની સારવાર માટે થાય છે. જો કે, આ દવા હવે જર્મન બજારમાં ઉપલબ્ધ નથી.
એસ્ટેમિઝોલ શું છે?
એસ્ટિમિઝોલ એક કહેવાતા એન્ટિહિસ્ટેમાઈન છે, જેનો ઉપયોગ એલર્જીની લક્ષણોની સારવાર માટે થાય છે. એસ્ટિમિઝોલ H1 રીસેપ્ટર વિરોધી તેમજ બીજી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઈન છે. બ્લોક કરીને હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ, એસ્ટેમિઝોલ ની રચનાને દૂર કરે છે અથવા ઓછામાં ઓછું ઓછું કરે છે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર હિસ્ટામાઇન પ્રથમ પેઢીની તૈયારીઓથી વિપરીત, એસ્ટેમિઝોલ પાર કરી શકતું નથી રક્ત-મગજ અવરોધ અને તેથી કેન્દ્રમાં પ્રવેશી શકતો નથી નર્વસ સિસ્ટમ. એસ્ટેમિઝોલ, સમાન તૈયારીઓની જેમ, 1984 માં બજારમાં આવી હતી. જર્મની અને ઑસ્ટ્રિયામાં, આ તૈયારીનું વેચાણ હિસામાનલ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ કરવામાં આવ્યું હતું. આ દરમિયાન, મોટાભાગના દેશોમાં આ તૈયારી બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે. કારણ: દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, તે કેટલાક એન્ઝાઇમ અવરોધકો સાથે મજબૂત રીતે સંપર્ક કરી શકે છે. જો કે, દવા સાથે વધુ સંશોધન હાથ ધરવામાં આવી રહ્યું છે. ભવિષ્યમાં એપ્લિકેશનનો એક સંભવિત વિસ્તાર ગાંઠ હોઈ શકે છે ઉપચાર.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
Astemizole નો ઉપયોગ એલર્જીની સારવાર માટે થાય છે નેત્રસ્તર દાહ, એલર્જીક નાસિકા પ્રદાહત્યાં છે તાવ, અને શિળસ અને મૌખિક રીતે સંચાલિત. સક્રિય ઘટક H1 રીસેપ્ટર્સને જોડે છે રક્ત વાહનો, શ્વાસનળીની સ્નાયુઓ, જઠરાંત્રિય માર્ગ, અને ગર્ભાશય. જઠરાંત્રિય માર્ગમાં, એસ્ટેમિઝોલ શરીર દ્વારા ઝડપથી શોષાય છે, જે તેને માત્ર 24 કલાકનું અર્ધ જીવન આપે છે. કારણ કે સક્રિય ઘટક રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે, એસ્ટેમિઝોલને સ્પર્ધાત્મક પ્રતિસ્પર્ધી કહેવામાં આવે છે. બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, સક્રિય ઘટક રીસેપ્ટર્સ પર કબજો કરે છે અને તેમની સાથે એક જટિલ બનાવે છે. વિસ્થાપિત કરીને ન્યુરોટ્રાન્સમીટર હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સમાંથી, એસ્ટેમિઝોલ એન્ટી-એલર્જિક અસર ધરાવે છે. આનો અર્થ એ છે કે ખંજવાળ, સોજો અને લાલાશ જેવા લક્ષણો ત્વચા થતું નથી. વધુમાં, તૈયારીમાં એન્ટિકોલિનર્જિક અસર હોય છે કારણ કે તે મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સ પર પણ ડોક કરે છે. આ એક પટલ-પ્રતિરોધક રીસેપ્ટર છે જેમાં એસિટિલકોલાઇન, માનવ જીવતંત્રમાં સૌથી મહત્વપૂર્ણ ચેતાપ્રેષકોમાંથી એક, ઉત્પન્ન થાય છે. આ વચ્ચે ઉત્તેજનાના પ્રસારણમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે ચેતા અને સ્નાયુઓ, ઉદાહરણ તરીકે. આ સંદેશવાહક પદાર્થ અસંખ્ય જ્ઞાનાત્મક પ્રક્રિયાઓ સાથે જોડાયેલો છે, તેથી જ તે રોગો સાથે જોડાણમાં પણ એક મહત્વપૂર્ણ પરિબળ છે. અલ્ઝાઇમર રોગ આ કારણ છે કે આ રોગ તે સંદેશવાહક પદાર્થની ઉણપથી પણ પ્રગટ થાય છે.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
ની અસરને નબળી અથવા સંપૂર્ણપણે રદ કરવા માટે દવા એસ્ટેમિઝોલનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો ન્યુરોટ્રાન્સમીટર હિસ્ટામાઇન. એલર્જીના લક્ષણોની સારવાર માટે સૌથી મહત્વપૂર્ણ એપ્લિકેશન ગણવામાં આવે છે. આમાં ખંજવાળ અને લાલાશનો સમાવેશ થાય છે ત્વચા તેમજ બળતરા શરીર અને નેત્રસ્તર આંખની પ્રથમ પેઢીના H1 એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ એસ્ટેમિઝોલ જેવી તૈયારીઓ દ્વારા બદલવામાં આવી હતી કારણ કે અગાઉની દવાઓ પાર કરવામાં સક્ષમ હતી રક્ત-મગજ અવરોધ ખૂબ જ સરળતાથી, સક્રિય ઘટકોને કેન્દ્રમાં પ્રવેશવાની મંજૂરી આપે છે નર્વસ સિસ્ટમ ઝડપથી આનાથી સંભવિત આડઅસરોમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો. એસ્ટેમિઝોલ જેવી બીજી પેઢીની તૈયારીઓ હવે જર્મની અને અન્ય ઘણા દેશોમાં બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે અને તેના સ્થાને નવી તૈયારીઓ લેવામાં આવી છે. આનાથી ઓછી આડઅસર થાય છે અને વધુ ઉપચારાત્મક ફાયદાઓ પણ આપે છે. 24 કલાકના પ્રમાણમાં લાંબા અર્ધ જીવનને કારણે, એસ્ટેમિઝોલ એવા દર્દીઓને ઓફર કરે છે જેઓ દવાને સહન કરતા હતા જે દરરોજ એકવાર વહીવટ પૂરતું હતું. દવાનું ઉત્સર્જન, જે શરીર દ્વારા મુખ્યત્વે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં શોષાય છે, તે મળ દ્વારા હતું.
જોખમો અને આડઅસરો
સૂકી જેવી હળવી આડઅસરો ઉપરાંત મોં, થાક, અને જઠરાંત્રિય વિક્ષેપ, એસ્ટેમિઝોલની મુખ્યત્વે કાર્ડિયાક આડઅસરો હતી. ઉદાહરણ તરીકે, ઉપરાંત કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ, દવા કારણ બની શકે છે હૃદયસ્તંભતા or વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન. જોકે આ આડઅસરો ભાગ્યે જ જોવા મળે છે, તે ખૂબ જ ગંભીર હતી. આ કારણોસર, અસંખ્ય દેશોમાં એસ્ટેમિઝોલનો ઉપયોગ સંપૂર્ણપણે બંધ કરવામાં આવ્યો હતો, અને અન્યમાં મોટા પ્રમાણમાં ઘટાડો થયો હતો. ને અસર કરતી આડઅસરો હૃદય થી પીડાતા દર્દીઓમાં ખાસ કરીને ગંભીર હોવાનું જણાયું છે યકૃત નુકસાન અથવા QT લંબાવવું. આનું કારણ એ છે કે પોટેશિયમ ચેનલો અંદર અવરોધિત છે હૃદય સ્નાયુ. આત્યંતિક કિસ્સાઓમાં, આ અવરોધ થઈ શકે છે લીડ torsades de pointes ટાકીકાર્ડિયા, જે a દ્વારા પ્રગટ થાય છે હૃદય 150 ધબકારા પ્રતિ મિનિટનો દર. આત્યંતિક કિસ્સાઓમાં, આ પ્રગતિ કરી શકે છે વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન, દર્દી માટે જીવન માટે જોખમી પરિસ્થિતિ ઊભી કરે છે.
