ટાઇરોસિન કિનેઝ રીસેપ્ટર શું છે?
ટાઇરોસિન કિનેઝ રીસેપ્ટર મેમ્બ્રેન-બાઉન્ડ રીસેપ્ટરનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે, એટલે કે રીસેપ્ટર કોષ પટલ. માળખાકીય રીતે, તે ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન સંકુલ સાથે રીસેપ્ટર છે. આનો અર્થ એ છે કે રીસેપ્ટર સમગ્રમાંથી પસાર થાય છે કોષ પટલ અને તેની વધારાની અને અંતઃકોશિક બાજુ પણ છે.
બાહ્યકોષીય બાજુ પર, આલ્ફા-સબ્યુનિટ, ચોક્કસ લિગાન્ડ રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે, જ્યારે અંતઃકોશિક બાજુ પર, ß-સબ્યુનિટ, રીસેપ્ટરનું ઉત્પ્રેરક કેન્દ્ર સ્થિત છે. ઉત્પ્રેરક કેન્દ્ર એન્ઝાઇમના સક્રિય વિસ્તારનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે જ્યાં ચોક્કસ પ્રતિક્રિયાઓ થાય છે. ઉપર સૂચવ્યા મુજબ, રીસેપ્ટર માળખાકીય રીતે મોટે ભાગે બે પ્રોટીન સબ્યુનિટ્સ (ડાઇમર) થી બનેલું છે.
માં ઇન્સ્યુલિન રીસેપ્ટર, ઉદાહરણ તરીકે, બે આલ્ફા સબ્યુનિટ્સ લિગાન્ડ ઇન્સ્યુલિનને બાંધે છે. લિગાન્ડ બંધન પછી, ફોસ્ફેટ જૂથો (કહેવાતા ફોસ્ફોરાયલેશન) ચોક્કસ ટાયરોસિન અવશેષો (હાઈડ્રોક્સી જૂથો) સાથે બંધાયેલા છે. આ પેદા કરે છે ટાઇરોસિન કિનેઝ રીસેપ્ટરની પ્રવૃત્તિ. નીચેનામાં, વધુ સબસ્ટ્રેટ પ્રોટીન (દા.ત. ઉત્સેચકો અથવા સાયટોકાઇન્સ) કોષના આંતરિક ભાગમાં સક્રિય અથવા નિષ્ક્રિય થઈ શકે છે નવીકરણ કરેલ ફોસ્ફોરાયલેશન દ્વારા અને આમ કોષના પ્રસાર અને તફાવતને પ્રભાવિત કરે છે.
ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક શું છે?
કહેવાતા ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર્સ (પણ: ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર્સ) પ્રમાણમાં નવી દવાઓ છે જેનો ઉપયોગ લક્ષિત રીતે ખામીયુક્ત ટાયરોસિન કિનેઝ પ્રવૃત્તિની સારવાર માટે થઈ શકે છે. તેઓને કીમોથેરાપ્યુટિક દવાઓ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે અને તેનું મૂળ 1990 ના દાયકાના અંતમાં અથવા 2000 ના દાયકાની શરૂઆતમાં છે. તેઓ વિવિધ પેઢીઓમાં વર્ગીકૃત કરી શકાય છે અને જીવલેણ રોગોની સારવારમાં ઉપયોગમાં લેવાય છે.
વિધેયાત્મક રીતે, અસંતુલિત ટાયરોસિન કિનાઝ પ્રવૃત્તિઓની ચોક્કસ પ્રક્રિયાઓને અટકાવી શકાય છે. સૈદ્ધાંતિક રીતે, ક્રિયાની ચાર જુદી જુદી પદ્ધતિઓ શક્ય છે. એટીપી સાથે સ્પર્ધા કરવા ઉપરાંત, રીસેપ્ટરના ફોસ્ફોરીલેટીંગ એકમ સાથે બંધનકર્તા, સબસ્ટ્રેટ પર અથવા સક્રિય સાઇટની બહાર એલોસ્ટેરિક રીતે શક્ય છે.
ટાયરોસિન કિનાઝ ઇન્હિબિટર્સની અસર EGF રીસેપ્ટર સાથે બંધાઈને અને ત્યારબાદ ટાયરોસિન કિનાઝની એન્ઝાઈમેટિક પ્રવૃત્તિના નિષેધને કારણે થાય છે. દવાના ઈતિહાસમાં, ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક તરીકે સક્રિય પદાર્થ imatinib ની શોધે ઉત્કૃષ્ટ સ્થાન પ્રાપ્ત કર્યું છે. તેનો ઉપયોગ ખાસ કરીને ક્રોનિક માયલોઇડમાં થાય છે લ્યુકેમિયા (CML), જ્યાં તે દબાવી દે છે ટાઇરોસિન કિનેઝ પેથોલોજીકલ રીતે રંગસૂત્ર ફ્યુઝન દ્વારા ઉત્પાદિત પ્રવૃત્તિ (ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્રના ફ્યુઝન દ્વારા રંગસૂત્રો 9 અને 22). તાજેતરના વર્ષોમાં, ઘણા અન્ય ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકો વિકસાવવામાં આવ્યા છે. હાલમાં અસ્તિત્વમાં રહેલી 2જી પેઢીમાં લગભગ દસ ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકો છે.
