પ્રોડક્ટ્સ
ટેમોક્સિફેન ફિલ્મ કોટેડના રૂપમાં વ્યાપારી રૂપે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (નોલવાડેક્સ, સામાન્ય). તે 1962 માં સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું અને ગર્ભનિરોધક ("મોર્નિંગ-આફ્ટર પિલ") તરીકે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું પરંતુ તે આ હેતુ માટે યોગ્ય ન હતું. તેનો ઉપયોગ સૌપ્રથમ એ તરીકે થયો હતો સ્તન નો રોગ 1970 ના દાયકાની શરૂઆતમાં દવા. 1976 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
ટેમોક્સિફેન (C26H29ના, એમr = 371.5 જી / મોલ) હાજર છે દવાઓ as ટેમોક્સિફેન સાઇટ્રેટ, સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી. -ટ્રિફેનાઇલથીલીન ડેરિવેટિવ નોનસ્ટીરોઇડ માળખું ધરાવે છે અને તેમાં ડાયમેથાઇલેમિનોઇથોક્સી સાઇડ ચેઇન (cf. ડાયેથિલસ્ટિલબેસ્ટ્રોલ) હોય છે.
અસરો
ટેમોક્સિફેન (ATC L02BA01)માં એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ અને એન્ટિટ્યુમર ગુણધર્મો છે. તે પેશીના આધારે એસ્ટ્રોજન વિરોધી અથવા એસ્ટ્રોજન એગોનિસ્ટિક છે. તે સ્તનના પેશી પર વિરોધી તરીકે કામ કરે છે, પરંતુ તેના પર એગોનિસ્ટ તરીકે એન્ડોમેટ્રીયમ, અસ્થિ, અને રક્ત લિપિડ્સ. ટેમોક્સિફેન તેથી SERM (પસંદગીયુક્ત એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર) તરીકે પણ ઓળખાય છે. અસરો અંતઃકોશિક એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર્સ સાથે સ્પર્ધાત્મક બંધન પર આધારિત છે. ટેમોક્સિફેન અથવા તેના ચયાપચયનું અર્ધ જીવન 14 દિવસ સુધીનું લાંબુ હોય છે.
સંકેતો
ની સારવાર માટે સ્તન નો રોગ (સહાયક ઉપચાર, ઉપશામક ઉપચાર). કેટલાક દેશોમાં, ટેમોક્સિફેન માટે પણ મંજૂર છે સ્તન નો રોગ ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં નિવારણ.
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ દિવસના એક જ સમયે દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે, ભોજન સિવાય. સહાયક ઉપચાર માટે પાંચ કે દસ વર્ષ સુધીની સારવારની ભલામણ કરવામાં આવે છે.
ગા ળ
ટેમોક્સિફેનનો દુરુપયોગ એ તરીકે થઈ શકે છે ડોપિંગ એજન્ટ સ્પર્ધાત્મક એથ્લેટ્સ માટે, તે સ્પર્ધા દરમિયાન અને બહાર પ્રતિબંધિત છે.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- બાળકો અને કિશોરો
- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન (પ્રજનનક્ષમતા માટે હાનિકારક).
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ટેમોક્સિફેન એક પ્રોડ્રગ છે જે પોતે જ નબળી રીતે અસરકારક છે અને CYP2D6 અને અન્ય લોકો દ્વારા સક્રિય ચયાપચયમાં ચયાપચય થાય છે. CYP2D6 અવરોધકો જેમ કે પેરોક્સેટાઇન સક્રિય ચયાપચયની રચના ઘટાડીને અસરકારકતા ઘટાડી શકે છે. યોગ્ય સંયોજનો ટાળવા જોઈએ. અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ CYP3A4 ઇન્ડ્યુસર્સ, સાયટોસ્ટેટિક એજન્ટો સાથે વર્ણવેલ છે, સુગંધિત અવરોધકો, હોર્મોનલ તૈયારીઓ (એસ્ટ્રોજેન્સ), વિટામિન K વિરોધીઓ, અને એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો, અન્યો વચ્ચે.
ફાર્માકોજેનેટિક્સ
CYP2D6 ના ધીમા મેટાબોલાઇઝર્સ ઓછી માત્રામાં સક્રિય ચયાપચયની રચના કરે છે અને તેથી દવા માટે ઓછી પ્રતિક્રિયાશીલ હોઈ શકે છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સંભવિત પ્રતિકૂળ અસરો મુખ્યત્વે એસ્ટ્રોજેનિક અને એન્ટિસ્ટ્રોજેનિક અસરોને કારણે ઉદ્ભવે છે. સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે થાક, થાક, પ્રવાહી રીટેન્શન, ત્વચા ફોલ્લીઓ, તાજા ખબરો, ઉબકા, યોનિમાર્ગ રક્તસ્રાવ અને યોનિમાર્ગ સ્રાવ. સંભવિત ગંભીર આડઅસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે:
- એન્ડોમેટ્રાયલ કેન્સર
- બ્લડ કાઉન્ટ ડિસઓર્ડર જેમ કે એનિમિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા, એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ
- થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઘટનાઓ
- વિઝ્યુઅલ વિક્ષેપ
- યકૃત રોગ
- ગંભીર ત્વચા પર ફોલ્લીઓ
