સુગંધિત અવરોધકો

પ્રોડક્ટ્સ

એરોમાટેઝ અવરોધકો વ્યવસાયિક રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને કોટેડ ગોળીઓ. ઘણા દેશોમાં મંજૂર થનાર પ્રથમ ત્રીજી પેઢીના એજન્ટ હતા એનાસ્ટ્રોઝોલ 1996 માં (Arimidex, USA 1995). અન્ય દવાઓ આજે ઉપલબ્ધ છે. આજે ઉપલબ્ધ સક્રિય ઘટકો બધા ત્રીજી પેઢીના છે. અગાઉના એજન્ટો જેમ કે એમિનોગ્લુટેથિમાઇડ અને ફોર્મસ્ટેન ઘણા દેશોમાં નોંધાયેલા નથી.

માળખું અને ગુણધર્મો

એનાસ્ટ્રોઝોલ અને લેટ્રોઝોલ નોનસ્ટીરોઇડ માળખું ધરાવે છે અને ટ્રાયઝોલ ડેરિવેટિવ્ઝ છે. એક્ઝેમેસ્ટેન સ્ટીરોઈડલ માળખું ધરાવે છે અને તે કુદરતી સબસ્ટ્રેટ એન્ડ્રોસ્ટેનેડિઓન સાથે સંબંધિત છે.

અસરો

એરોમાટેઝ ઇન્હિબિટર્સ (ATC L02BG) એ એન્ટિસ્ટ્રોજેનિક, એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ અને એન્ટિટ્યુમર ગુણધર્મો ધરાવે છે. અસરો એરોમાટેઝના ઉલટાવી શકાય તેવા અથવા ઉલટાવી શકાય તેવા અવરોધને કારણે છે. સાયટોક્રોમ પરિવારનું આ એન્ઝાઇમ (CYP19A1) અંતર્જાતના જૈવસંશ્લેષણ માટે જવાબદાર છે. એસ્ટ્રોજેન્સ (એસ્ટ્રોન, એસ્ટ્રાડીઓલ) થી એન્ડ્રોજન (એન્ડ્રોસ્ટેનેડીયોન, ટેસ્ટોસ્ટેરોન). નિષેધ ફરતા એસ્ટ્રોજનના સ્તરને ઘટાડે છે, ઓછા છોડે છે હોર્મોન્સ ગાંઠ કોષો માટે ઉપલબ્ધ છે વધવું.

સંકેતો

ની સારવાર માટે સ્તન નો રોગ પોસ્ટમેનopપusસલ સ્ત્રીઓમાં.

ગા ળ

એરોમાટેઝ અવરોધકોનો દુરુપયોગ થાય છે બોડિબિલ્ડિંગ અને ડોપિંગ એજન્ટો તેઓ નું રૂપાંતર અટકાવે છે એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સ થી એસ્ટ્રોજેન્સ અને ના વિકાસને રોકવા માટે માનવામાં આવે છે ગાયનેકોમાસ્ટિયા (પુરુષોમાં સ્તનો).

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. આ દવાઓ તેમના લાંબા અર્ધ જીવનને કારણે દિવસમાં એકવાર લઈ શકાય છે. તેઓ હંમેશા દિવસના એક જ સમયે સંચાલિત થાય છે.

સક્રિય ઘટકો

નોનસ્ટીરોઇડ એરોમાટેઝ અવરોધકો એન્ઝાઇમ સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું જોડાય છે:

સ્ટીરોઈડલ એરોમાટેઝ અવરોધકો એરોમેટેઝ સાથે અફર રીતે જોડાય છે. તેઓ આત્મઘાતી અવરોધકો છે:

બિનસલાહભર્યું

બિનસલાહભર્યું છે:

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા
  • પ્રીમેનોપોઝલ હોર્મોન સ્થિતિ
  • ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

લેટ્રોઝોલ અને ઉદાહરણ તરીકે તે CYP450 આઇસોઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ છે અને તેને અનુરૂપ છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે. એસ્ટ્રોજેન્સ એનાસ્ટ્રોઝોલની અસરોને વિરુદ્ધ કરી શકે છે અને તે એકસાથે સંચાલિત થવી જોઈએ નહીં.

પ્રતિકૂળ અસરો

પ્રતિકૂળ અસરો મોટા પ્રમાણમાં ઘટાડો એસ્ટ્રોજનના સ્તરનું પરિણામ છે અને મળતા આવે છે મેનોપોઝલ લક્ષણો. સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં આ શામેલ છે:

  • તાજા ખબરો
  • ત્વચા ફોલ્લીઓ
  • માથાનો દુખાવો
  • સ્નાયુ અને સાંધામાં દુખાવો
  • થાક
  • ઊંઘની વિક્ષેપ
  • પરસેવો
  • મૂડ સ્વિંગ
  • ઉબકા