પ્રોડક્ટ્સ
બીટા-બ્લોકર્સ ઘણા દેશોમાં સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ્સ, સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, જેમ કે શીંગો, ઉકેલ, આંખમાં નાખવાના ટીપાં, અને ઈન્જેક્શન અને પ્રેરણા તરીકે ઉકેલો. પ્રોપ્રોલોલ (ઈન્દરલ) 1960 ના દાયકાના મધ્યમાં બજારમાં દેખાતા આ જૂથના પ્રથમ પ્રતિનિધિ હતા. આજે, સૌથી મહત્વપૂર્ણ સક્રિય ઘટકોનો સમાવેશ થાય છે એટેનોલોલ, બિસોપ્રોલોલ, metoprolol અને નેબિવોલોલ (નીચે જુઓ). બીટા-બ્લોકર્સ એ બીટા-એડ્રેનોસેપ્ટર વિરોધી શબ્દ માટેનું સંક્ષિપ્ત રૂપ છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
બીટા-બ્લોકર્સ ઘણીવાર રેસમેટ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે. બંને ઉત્તેજક વિવિધ પ્રવૃત્તિઓ હોઈ શકે છે. લિપોફિલિક અને હાઇડ્રોફિલિક બીટા બ્લોકર વચ્ચે તફાવત કરવામાં આવે છે.
અસરો
બીટા-બ્લૉકર (ATC C07)માં એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ, એન્ટિએન્જિનલ, પેરિફેરલ વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર અને એન્ટિએરિથમિક ગુણધર્મો છે. તેઓ હૃદયની વહન પ્રણાલી અને સંકોચન પર કાર્ય કરે છે (બીટા 1 રીસેપ્ટર્સ):
- નકારાત્મક ક્રોનોટ્રોપિક: ઘટાડો હૃદય દર.
- નકારાત્મક ઇનોટ્રોપિક: કાર્ડિયાક સંકોચનમાં ઘટાડો.
- નકારાત્મક રીતે ડ્રોમોટ્રોપિક: AV વહન વેગમાં ઘટાડો.
આ કાર્ડિયાક વર્ક ઘટાડે છે અને પ્રાણવાયુ વપરાશ વધુમાં, બીટા-બ્લોકર્સ રેનિનના પ્રકાશનને અટકાવે છે અને આંખમાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઓછું કરે છે. ખાસ કરીને બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રક્શન (બીટા2 રીસેપ્ટર્સ) તરફ દોરી શકે છે. અસરો બીટા-એડ્રેનોસેપ્ટર્સ (બીટા1 અને/અથવા બીટા2) પર સ્પર્ધાત્મક વિરોધીતાને કારણે છે, એટલે કે, કુદરતી લિગાન્ડ્સનું વિસ્થાપન નોરેપિનેફ્રાઇન અને એપિનેફ્રાઇન. બીટા-બ્લોકર્સ ના જૂથના છે સહાનુભૂતિ, એટલે કે, તેઓ સહાનુભૂતિની અસરોને નાબૂદ કરે છે નર્વસ સિસ્ટમ, ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમનો એક ભાગ.
બીટા બ્લોકર્સનું વર્ગીકરણ
- પસંદગીયુક્તતા: બિનપસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર જેમ કે પ્રોપાનોલોલ બંને beta1 અને beta2 રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. બીટા1 રીસેપ્ટર્સ માટે પસંદગીયુક્ત બંધનકર્તા (દા.ત., metoprolol)ને ફાયદો ગણવામાં આવે છે. તેને કાર્ડિયોસિલેક્ટિવિટી તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે કારણ કે બીટા 1 રીસેપ્ટર્સ ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં જોવા મળે છે. હૃદય. પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રક્શન (બીટા2) નું કારણ બનવાની શક્યતા ઓછી હોય છે. બીટા 2 રીસેપ્ટર્સ પણ થાય છે વાહનો. પસંદગી નિરપેક્ષ નથી અને માત્રા-આશ્રિત.
- હાઇડ્રોફિલિક બીટા બ્લોકર્સમાં વર્ગીકરણ (દા.ત., એટેનોલોલ) અને લિપોફિલિક બીટા બ્લોકર (દા.ત., પ્રોપાનોલોલ).
- વાસોડિલેટીંગ બીટા-બ્લૉકરમાં વાસોડિલેટીંગ ગુણધર્મો હોય છે. આમાં સમાવેશ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, કાર્વેડિલોલ અને Labetalol, જે આલ્ફા બ્લોકર પણ છે. નેબિવolોલ dilates વાહનો ના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપીને નાઈટ્રિક ઑકસાઈડ (ના).
અન્ય માપદંડો:
- આંતરિક સિમ્પેથોમિમેટિક એક્ટિવિટી (ISA) સાથે અથવા વગર બીટા-બ્લોકર્સ, દા.ત., પિંડોલોલ. તેને બીટા રીસેપ્ટર પર આંશિક એગોનિસ્ટિક પ્રવૃત્તિ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે.
- પટલ-સ્થિર (સ્થાનિક એનેસ્થેટિક) બીટા-બ્લોકર્સ, દા.ત., પ્રોપ્રાનોલોલ, સોટોરોલ.
સંકેતો
રક્તવાહિની:
- હાઈ બ્લડ પ્રેશર (હાયપરટેન્શન)
- ક્રોનિક હાર્ટ નિષ્ફળતા
- કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ, દા.ત. સુપરવેન્ટ્રિક્યુલર ટાચીયારીથમિયા.
- ની લાંબા ગાળાની પ્રોફીલેક્સીસ કંઠમાળ પેક્ટોરિસ (કોરોનરી) ધમની રોગ).
- હાર્ટ એટેક પછી પ્રોફીલેક્સીસ
- ધબકારા સાથે કાર્યાત્મક રક્તવાહિની વિકૃતિઓ
નર્વસ સિસ્ટમ:
- આધાશીશી પ્રોફીલેક્સીસ
- ચિંતા-સંબંધિત તીવ્ર સોમેટિક લક્ષણો અને ટાકીકાર્ડિયા (દા.ત., ઉત્તેજના, સ્ટેજ ડર), ખાસ કરીને પ્રોપ્રાનોલોલ
- આવશ્યક કંપન
આંખના વિકાર:
- ગ્લુકોમા, બીટા-બ્લૉકર તરીકે આંખમાં નાખવાના ટીપાં.
એડ્રેનલ મેડ્યુલરી રોગો:
- Pheochromocytoma, માત્ર એક સાથે સંયોજનમાં આલ્ફા અવરોધક.
થાઇરોઇડ ડિસઓર્ડર:
- હાઇપરથાઇરોડિઝમ
- થાઇરોટોક્સિક સંકટ
ત્વચારોગવિજ્ :ાન:
- હેમાંગિઓમા, પ્રોપ્રાનોલોલ હેમેન્ગીયોમા હેઠળ જુઓ.
ડોઝ
વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. ડોઝિંગ અંતરાલ સક્રિય ઘટકોના અડધા જીવન પર આધારિત છે.
ગા ળ
બીટા-બ્લૉકર તરીકે દુરુપયોગ કરી શકાય છે ડોપિંગ રમતગમતમાં એજન્ટો જ્યાં એક સ્થિર હાથ જરૂરી છે અને તેથી પ્રતિબંધિત છે. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, તીરંદાજી અને બિલિયર્ડ્સનો સમાવેશ થાય છે.
સક્રિય પદાર્થો
બીટા-બ્લોકર્સમાં સામાન્ય રીતે -olol પ્રત્યય હોય છે. બિનપસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર્સ (બીટા1 અને બીટા2 રીસેપ્ટર્સ):
- પ્રોપ્રાનોલોલ (ઈન્ડરલ, સામાન્ય).
- સોટાલોલ (સોટેલેક્સ, જેનરિક)
Beta1-પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર્સ:
- એટેનોલolલ (ટેનોરમિન, સામાન્ય).
- બિસોપ્રોલોલ (કોન્કોર, સામાન્ય)
- સેલિપ્રોલોલ (સિલેક્ટોલ)
- એસ્મોલોલ (બ્રેવિબ્લોક, જેનરિક)
- મેટ્રોપોલોલ (બેલોક ઝેડ.ઓ.કે., સામાન્ય).
- નેબિવોલોલ (નેબિલેટ, જેનરિક)
α સાથે1- અવરોધિત અસર:
- કાર્વેડિલોલ (ડીલાટ્રેન્ડ, સામાન્ય).
- લેબેટાલોલ (ટ્રેન્ડેટ)
ગ્લુકોમા ઉપચાર માટે:
- બીટા-બ્લૉકર હેઠળ જુઓ આંખમાં નાખવાના ટીપાં.
અન્ય એજન્ટો અસ્તિત્વમાં છે જે ઘણા દેશોમાં વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ નથી અથવા લાંબા સમય સુધી ઉપલબ્ધ નથી.
બિનસલાહભર્યું
બિનસલાહભર્યું શામેલ છે (પસંદગી):
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- બ્રેડીકાર્ડિયા
- કાર્ડિયોજેનિક આઘાત
- હાયપોટેન્શન
- મેટાબોલિક એસિડિસ
- ગંભીર પેરિફેરલ રુધિરાભિસરણ વિક્ષેપ
- AV અવરોધ
- બીમાર સાઇનસ સિન્ડ્રોમ
- સડો હૃદયની નિષ્ફળતા
- પેરિફેરલ ધમનીય અવરોધક રોગ, રેનાઉડ સિન્ડ્રોમ
- સારવાર ન કરાયેલ ફિઓક્રોમોસાયટોમા
- બ્રોન્કોસ્પેઝમ
- શ્વાસનળીની અસ્થમા (va બિન-પસંદગીયુક્ત એજન્ટો).
સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અન્ય સાથે શક્ય છે એન્ટિહિપરટેન્સિવ્સ અને અન્ય સાથે દવાઓ કે અસર કરે છે રુધિરાભિસરણ તંત્ર, દા.ત., એન્ટિઆરેથિમિક્સ. ધાતુના જેવું તત્વ ચેનલ બ્લોકર્સ એકસાથે સંચાલિત ન થવી જોઈએ. કેટલાક બીટા-બ્લોકર્સ CYP450 isoenzymes ના સબસ્ટ્રેટ છે, દા.ત., metoprolol. જ્યારે એન્ટિડાયાબિટીક એજન્ટોનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે એ નોંધવું મહત્વપૂર્ણ છે કે બીટા બ્લોકર લક્ષણોને ઢાંકી શકે છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે થાક, નબળાઈ, ચક્કર, બ્રેડીકાર્ડિયા, ઠંડા હાથપગ, હાયપોટેન્શન અને જઠરાંત્રિય વિક્ષેપ. બિનપસંદગીયુક્ત બીટા-બ્લૉકર સાથે શ્વસનતંત્રમાં ખલેલ અને બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રક્શન સૌથી સામાન્ય છે.