લોમિટાપાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

લોમિટાપિડ વ્યાવસાયિક રૂપે કેપ્સ્યુલ ફોર્મમાં ઉપલબ્ધ છે (જુક્સ્ટાપીડ, લોજુક્સ્ટા). તેને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં અને ૨૦૧ in માં યુરોપિયન યુનિયનમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. ઘણા દેશોમાં આ દવાની નોંધણી હજી થઈ નથી.

માળખું અને ગુણધર્મો

લોમિટાપિડ (સી₃₉H₃₇F₆N₃O₂, એમ_r = 693.7 જી / મોલ) ડ્રગમાં લોમિટાપિડ મેસિલેટ, એક સફેદ તરીકે હાજર છે પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી. તે બાયફિનાઇલ અને પાઇપરિડાઇન ડેરિવેટિવ અને કાર્બોક્સામાઇડ છે.

અસરો

લોમિટાપાઇડ (એટીસી સી 10 એએક્સ 12) માં લિપિડ-લોઅરિંગ ગુણધર્મો છે. આ અસરો માઇક્રોસોમલ ટ્રાઇગ્લાઇસિરાઇડ ટ્રાન્સફર પ્રોટીન (એમટીપી) ના પસંદગીયુક્ત અવરોધને કારણે છે, જે કોષોના એન્ડોપ્લાઝિક રેટિક્યુલમમાં સ્થિત છે અને એપોલીપોપ્રોટીન બી લિપોપ્રોટીન રચનામાં એક કી પ્રોટીન છે. યકૃત અને આંતરડા. નિષેધથી કાલ્મિક્રોન અને વીએલડીએલની રચના ઘટાડે છે અને ઘટાડે છે એલડીએલ-સી અને કોલેસ્ટ્રોલ અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ. લોમિટાપાઇડ 40 કલાક સુધીની લાંબી અડધી આયુષ્ય ધરાવે છે અને તેથી ફક્ત દરરોજ એકવાર સંચાલિત થવું જરૂરી છે.

સંકેતો

હોમોઝાઇગસ ફેમિલીયલની સારવાર માટે સહાયક ઉપચાર તરીકે હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા. Lomitapide નો ઉપયોગ અન્ય સાથે મળીને કરી શકાય છે લિપિડ ઘટાડતા એજન્ટો or રક્ત ધોવા (અફેરેસીસ).

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. શીંગો દરરોજ એકવાર સાંજે લેવામાં આવે છે અને ઉપવાસ, રાત્રિભોજન પછી ઓછામાં ઓછા બે કલાક. સારવાર દરમિયાન, ચરબીયુક્ત દ્રાવ્ય વિટામિન્સ અને ફેટી એસિડ્સ અવેજી હોવી જ જોઇએ.

બિનસલાહભર્યું

દરમિયાન, અતિસંવેદનશીલતામાં લોમિટાપિડ બિનસલાહભર્યું છે ગર્ભાવસ્થા, મધ્યમથી મજબૂત CYP3A4 અવરોધકો સાથે સંયોજનમાં, યકૃત રોગ, અને યકૃત તકલીફ. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

લોમિટાપાઇડ એ સીવાયપી 3 એ 4 અને પી-જીપી અવરોધકનો સબસ્ટ્રેટ છે. સીવાયપી અવરોધકો પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં સંબંધિત વધારો તરફ દોરી શકે છે. અન્ય ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે વર્ણવેલ છે વોરફરીન, સ્ટેટિન્સ, પી-જીપી સબસ્ટ્રેટ્સ અને આયન-વિનિમય રેઝિનેન્સ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો જેમ કે પાચક અવ્યવસ્થા સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ઉબકા, ઉલટી, તકલીફ, અને પેટ નો દુખાવો. તેઓ ઓછી ચરબીના પરિણામે થાય છે શોષણ. લોમિટાપાઇડમાં હેપેટોટોક્સિક ગુણધર્મો છે અને તેના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે ફેટી યકૃત અને યકૃત રોગ. તેથી, સાવચેતી તરફનું ધ્યાન મહત્વપૂર્ણ છે (દા.ત., ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, નિયમિત માપન યકૃત ઉત્સેચકો, ડોઝ).