લોપીનાવીર માં વપરાતી દવા છે ઉપચાર એચઆઇવી ચેપ, પ્રોટીઝ અવરોધક તરીકે કામ કરે છે. આ એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધક AbbVie ના ઉત્પાદન સાથે સંયોજનમાં વપરાય છે રીતોનાવીર અને બજાર પર કાલેત્રા નામથી ઓળખાય છે. આ દવાને 2001માં સંબંધિત EU કમિશન તરફથી મંજૂરી મળી હતી.
લોપીનાવીર શું છે?
લોપીનાવીર એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવારમાં વપરાતી દવા છે, જે પ્રોટીઝ અવરોધક તરીકે કામ કરે છે. લોપીનાવીર પ્રોટીઝ અવરોધક તરીકે કાર્ય કરે છે અને તેનો ઉપયોગ HIV ચેપની સારવારમાં થાય છે. આ દવા પુખ્ત વયના અને ઓછામાં ઓછા બે વર્ષ કે તેથી વધુ ઉંમરના બાળકો બંનેની સારવાર માટે યોગ્ય છે. સક્રિય ઘટકોના સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા સંયોજન, જેને કાલેટ્રા તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, પુખ્ત વયના અને બાળકોમાં ઉપયોગ માટે માન્ય છે. ક્લિનિકલ સ્ટડીઝ અને ટ્રાયલ્સ દર્શાવે છે કે લોપીનાવીર તુલનાત્મક એજન્ટો કરતાં વધુ અસરકારક છે. લોપીનાવીર દવા ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને ચાસણી તરીકે. ચાસણીના કિસ્સામાં, તે પદાર્થ સાથે નિશ્ચિત સંયોજન છે રીતોનાવીર. આને 2000 માં સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં મંજૂરી મળી હતી. રાસાયણિક દૃષ્ટિકોણથી, લોપીનાવીર સફેદ અથવા પીળો સફેદ છે. પાવડર. આ પાવડર માં ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી.
ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
લોપીનાવીર એ છે એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધક જે વાયરલ પુરોગામીની આગળની પ્રક્રિયાને ઘટાડે છે પ્રોટીન એચ.આઈ.વી ( HIV ) દ્વારા સંપૂર્ણપણે કાર્યક્ષમ બનેલ છે ઉત્સેચકો અને માળખાકીય પ્રોટીન. આ દ્વારા ક્રિયા પદ્ધતિ, દવા HI વાયરસની પ્રતિકૃતિને અટકાવે છે. સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમને લીધે, પદાર્થ લોપીનાવીર પ્રમાણમાં ટૂંકા સમયમાં માનવ જીવતંત્ર દ્વારા ચયાપચય કરે છે. જો લોપીનાવીર એકલા જ આપવામાં આવે તો શક્ય છે એકાગ્રતા ના પ્લાઝ્મામાં દવાની રક્ત રોગનિવારક અસર લાવવા માટે ખૂબ ઓછી હશે. આ કારણોસર, પદાર્થનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે સાથે થાય છે રીતોનાવીર નિશ્ચિત સંયોજનમાં. રીટોનાવીર એ એક દવા છે જે લોપીનાવીર જેવા જ જૂથની છે. આ સંયોજનમાં, રિતોનાવીર બીજા પ્રોટીઝ અવરોધકની ભૂમિકા ભજવે છે, જે લોપીનાવીર અથવા સાયટોક્રોમ P450 મોનોઓક્સિજેનેસિસના અધોગતિની પદ્ધતિને અટકાવે છે. આ એક ઉચ્ચ પરવાનગી આપે છે એકાગ્રતા શરીરમાં રહેલ લોપીનાવીર, એચઆઇવી પ્રોટીઝના અસરકારક ઘટાડા માટે પૂરતું છે. આ વ્યૂહરચનાનો ફાયદો એ છે કે ખાસ કરીને ની તીવ્ર ઘટાડો માત્રા અસરગ્રસ્ત દર્દી માટે, જેથી નોંધપાત્ર રીતે ઓછા ગોળીઓ સેવન કરવું પડશે. સૈદ્ધાંતિક રીતે, લોપીનાવીરમાં ઝડપથી ઘટાડો થાય છે યકૃત સાયટોક્રોમ સિસ્ટમ દ્વારા. સક્રિય ઘટકનું આ યકૃતનું અધોગતિ તેના દરમાં વધારાના દ્વારા મોટા પ્રમાણમાં ધીમું થાય છે વહીવટ ના એચ.આય.વી. પ્રોટીઝ અવરોધક રિતોનાવીર પરિણામે, લોપીનાવીર લાંબા સમય સુધી ટકી શકે છે. મોટાભાગના સક્રિય ઘટક સાથે જોડાય છે પ્રોટીન માં રક્ત. વધુમાં, કહેવાતા ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ સાથેનું સંયોજન પણ શક્ય છે. લોપીનાવીર વાયરલ HIV પ્રોટીઝ સાથે જોડાય છે. વાયરસના પ્રજનન અને ફેલાવા માટે આ મહત્વપૂર્ણ છે. દવા વાયરલને અટકાવે છે ઉત્સેચકો જેથી પ્રતિકૃતિ ખોરવાઈ જાય. પરિણામે, અસરગ્રસ્ત દર્દીના જીવતંત્ર માટે વાયરલ લોડ તીવ્ર ઘટાડો થાય છે.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
સક્રિય પદાર્થ લોપીનાવીરનો ઉપયોગ આ માટે થાય છે ઉપચાર કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ભાગરૂપે HIV-1 વાયરસ સાથેના ચેપ. લોપીનાવીર એ એન્ટિવાયરલ એજન્ટ છે જે કહેવાતા એચઆઈવી પ્રોટીઝ અવરોધકોની શ્રેણીમાં આવે છે અને એચઆઈ વાયરસના ગુણાકારને અટકાવે છે. અનુરૂપ અસરો એ હકીકતનું પરિણામ છે કે લોપીનાવીર વાયરલ પ્રોટીઝ ઘટાડે છે. વાયરસના પરિપક્વતા અને ગુણાકારમાં આનું વિશેષ મહત્વ અને કાર્ય છે. એક નિયમ તરીકે, દવા દિવસમાં એક કે બે વાર લેવામાં આવે છે. મોટેભાગે, દવા ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં સંચાલિત થાય છે ગોળીઓ, જે ભોજન સાથે અથવા સ્વતંત્ર રીતે લેવામાં આવે છે. શરબત ભોજન સાથે લેવાનું છે.
જોખમો અને આડઅસરો
લોપીનાવીર લેવાના ભાગરૂપે અસંખ્ય પ્રતિકૂળ આડઅસરો શક્ય છે. સૌથી સામાન્ય આડઅસરોમાં સમાવેશ થાય છે પેટ નો દુખાવો, ઝાડા, ઉલટી, ઉબકા, અને નબળાઈની સામાન્ય લાગણી. વધુમાં, ઘણીવાર પરસેવો થાય છે, ત્વચા ફોલ્લીઓ, માથાનો દુખાવો અને અનિદ્રા. અસામાન્ય મળ, સપાટતા અને અન્ય જઠરાંત્રિય વિકૃતિઓ પણ ક્યારેક થાય છે. ક્યારેક રક્ત પરીક્ષણો એલિવેટેડ સ્તરો દર્શાવે છે ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ અને કોલેસ્ટ્રોલ. વધુમાં, એલર્જી અને કેન્દ્રીય નર્વસ સિસ્ટમ પ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે. કાર્ડિયાક રિધમ ડિસઓર્ડરથી પીડાતા દર્દીઓ, એક માળખાકીય રોગ હૃદય અથવા લોપીનાવીર લેતી વખતે ખરાબ રીતે પરફ્યુઝ થયેલ હૃદય ખાસ કરીને જોખમમાં હોય છે. વધુમાં, ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અન્ય પદાર્થો અને દવાઓ સાથે શક્ય છે. નો ઘટાડો ઉત્સેચકો માં યકૃત વધે છે એટલું જ નહીં એકાગ્રતા રક્તમાં પ્રોટીઝ અવરોધકો, પણ તે દવાઓ જે એ જ રીતે ભાંગી પડે છે. આમાં સમાવેશ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટિઆરેથિમિક્સ, બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, અથવા એર્ગોટ અલ્કલોઇડ્સ.
