ગાબા રીસેપ્ટર: રચના, કાર્ય અને રોગો

GABA રીસેપ્ટર્સ માં સ્થિત છે નર્વસ સિસ્ટમ અને સાથે જોડાય છે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર γ-aminobutyric એસિડ. બંધનકર્તા દ્વારા, તેઓ ચેતાકોષો પર અવરોધક અસરો દર્શાવે છે. લક્ષિત વહીવટ ચોક્કસ દવાઓ રીસેપ્ટર્સ અને આ રીતે ચેતા કોષોને પણ પ્રભાવિત કરી શકે છે, જે સંબંધિત છે, ઉદાહરણ તરીકે, ઉપચાર of વાઈ.

GABA રીસેપ્ટર શું છે?

રીસેપ્ટર્સ એ સંવેદનાત્મક કોષો છે જે ચોક્કસ ઉત્તેજના બાંધી શકે છે. સમજશક્તિની રચનાઓમાં, ઉદાહરણ તરીકે, રીસેપ્ટર્સ એ કોઈપણ દ્રષ્ટિકોણનું પ્રથમ ઉદાહરણ છે. જો કે, આ રચનાઓ અન્ય ઘણી શારીરિક પ્રક્રિયાઓમાં પણ મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. માનવ નર્વસ સિસ્ટમ, ઉદાહરણ તરીકે, GABA રીસેપ્ટર્સથી સજ્જ છે. કહેવાતા ન્યુરોટ્રાન્સમીટર આ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. આ પદાર્થો ન્યુરોજેનિકલી સક્રિય પદાર્થો છે અને આમ મેસેન્જર પદાર્થોને અનુરૂપ છે. GABA રીસેપ્ટર સાથે મેસેન્જર પદાર્થોના બંધનથી સંબંધિત પર અવરોધક અસર પડે છે. ચેતા કોષ. આયોનોટ્રોપિક અને મેટાબોટ્રોપિક જીએબીએ રીસેપ્ટર્સ વચ્ચે તફાવત કરવામાં આવે છે. આયોનોટ્રોપિક બંધનકર્તા સ્થળોમાં, GABAA રીસેપ્ટર ઉપરાંત, મુખ્યત્વે GABAC રીસેપ્ટરનો સમાવેશ થાય છે. મેટાબોટ્રોપિક રીસેપ્ટર એ GABAB રીસેપ્ટર છે. GABA રીસેપ્ટર્સની ક્રિયાની ચોક્કસ રીત ચોક્કસ પેટાજૂથ પર આધારિત છે. આયનોટ્રોપિક વેરિઅન્ટ લિગાન્ડ-ગેટેડ છે અને તે મુજબ આયન અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ પર કાર્ય કરે છે સંતુલન. ઉદાહરણ તરીકે, સિગ્નલિંગ કાસ્કેડની અંદર આયનનો પ્રવાહ આયનોટ્રોપિક GABA રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણ દ્વારા થાય છે. મેટાબોટ્રોપિક રીસેપ્ટર્સ મેટાબોલિક પ્રક્રિયાઓ પર કાર્ય કરે છે અને, ઉત્તેજના બંધનકર્તા પછી, સિગ્નલિંગ કાસ્કેડની અંદર ગૌણ મેસેન્જર પદાર્થોની રચનાને સક્રિય કરે છે.

શરીરરચના અને બંધારણ

માનવમાંના તમામ GABA રીસેપ્ટર્સ નર્વસ સિસ્ટમ દરેક એક ન્યુરોન પર સ્થિત છે. દરેક રીસેપ્ટર્સ કહેવાતા ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન પ્રોટીન છે. ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન પ્રોટીન એક અથવા વધુ ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન ડોમેન્સ સાથે ઇન્ટિગ્રલ મેમ્બ્રેન પ્રોટીનને અનુરૂપ છે. ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન ડોમેન એ લિપિડ બાયલેયર છે જે અભિન્ન પટલને ફેલાવે છે પ્રોટીન. રીસેપ્ટર્સ સ્ટ્રક્ચર્સથી સજ્જ છે જેમાં ચોક્કસ પદાર્થો જોડાઈ શકે છે. તેમના બંધનકર્તા સ્થળોની નિશ્ચિત રચનાને કારણે, તમામ GABA રીસેપ્ટર્સ વિશિષ્ટ પ્રભાવો પર વિશિષ્ટ રીતે પ્રતિક્રિયા આપે છે અને તેથી તે માત્ર ચોક્કસ મેસેન્જર પદાર્થો અથવા ચેતાપ્રેષકોને બંધન કરવામાં સક્ષમ છે. રીસેપ્ટર્સ ખાસ કરીને મુખ્યત્વે બાંધે છે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર γ-aminobutyric એસિડ. જીએબીએબી રીસેપ્ટર, જીએબીએના અન્ય પેટાજૂથોથી વિપરીત, જી પ્રોટીન-કપ્લ્ડ રીસેપ્ટર છે જે પૂર્વ અને પોસ્ટસિનેપ્ટીક બંને રીતે સ્થિત થઈ શકે છે. GABAA રીસેપ્ટર્સ લિગાન્ડ-સક્રિય આયન ચેનલોને અનુરૂપ છે જે અભેદ્ય છે હાઇડ્રોજન અને ક્લોરાઇડ કાર્બોનેટ આયનો. તેઓ હેટરોપેન્ટેમર છે અને આમ દરેકમાં પાંચ સબ્યુનિટ્સનો સમાવેશ થાય છે, દરેકમાં ફેલાયેલ છે કોષ પટલ ચાર વખત. હોમોલોગસ સબ્યુનિટ્સ એ છ α1 થી α6 પ્રતિનિધિઓ, ત્રણ β1 થી β3 પ્રતિનિધિઓ, ત્રણ γ1 થી γ3 પ્રતિનિધિઓ, અને δ, ε, π, અથવા θ દરેક એક પ્રતિનિધિ સાથે છે. ρ માં ρ1 થી ρ3 સુધીના ત્રણ પ્રતિનિધિઓ છે. માં મગજ, રીસેપ્ટર્સ મોટે ભાગે બે α- તેમજ બે β- અને એક γ-સબ્યુનિટથી બનેલા હોય છે. GABAA રીસેપ્ટર્સમાં γ-aminobutyric એસિડ બંધનકર્તા સાઇટ ઉપરાંત એલોસ્ટેરિક બંધનકર્તા સાઇટ્સ હોય છે, જે પ્રતિસાદ આપે છે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ અને γ-સબ્યુનિટ પર સ્થિત છે. ન્યુરોસ્ટેરોઇડ્સ માટે બંધનકર્તા સાઇટ્સ અને બાર્બીટ્યુરેટ્સ β-સબ્યુનિટ પર સ્થિત છે.

કાર્ય અને કાર્યો

GABA રીસેપ્ટર્સ કાં તો લિગાન્ડ-ગેટેડ અથવા મેટાબોટ્રોપિક છે. લિગાન્ડ-ગેટેડ રીસેપ્ટર્સમાં GABAA અને GABAC રીસેપ્ટર્સનો સમાવેશ થાય છે. મેટાબોટ્રોપિક માત્ર GABAB રીસેપ્ટર છે. લિગાન્ડ-ગેટેડ GABAA રીસેપ્ટર એ છે ક્લોરાઇડ આયન ચેનલ. જ્યારે તે GABA સાથે જોડાય છે, ત્યારે Cl- પ્રવાહ વધે છે. આ પ્રવાહ ચેતાકોષ પર અવરોધક અસરો દર્શાવે છે. માં મગજ, આ પેટા-ચલો વ્યાપકપણે વિતરિત કરવામાં આવે છે અને તે માટે જવાબદાર છે સંતુલન ચેતાકોષોમાં ઉત્તેજના અને એટેન્યુએશન વચ્ચે. સેન્ટ્રલ નર્વસ ડિપ્રેસન્ટ દવાઓ જેમ કે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, પ્રોપ્રોફોલ, અથવા એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ આ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. લિગાન્ડ-ગેટેડ GABAA-ρ રીસેપ્ટરને બાયક્યુક્યુલિન દ્વારા અટકાવી શકાતું નથી. આમ, એજન્ટો જેમ કે એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ આ સાઇટ્સ પર થોડી અસર બતાવો. મેટાબોટ્રોપિક GABAB રીસેપ્ટર કાં તો પ્રેસિનેપ્ટીકલી અથવા પોસ્ટસિનેપ્ટીકલી જોવા મળે છે. જ્યારે GABA પ્રેસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે, ત્યારે K+- નો પ્રવાહ વધે છે. Ca2+ નો પ્રવાહ ઘટે છે. આ હાયપરપોલરાઇઝેશનમાં પરિણમે છે: ટ્રાન્સમીટરનું પ્રકાશન આ રીતે અટકાવવામાં આવે છે. પોસ્ટસિનેપ્ટિક વેરિઅન્ટ સાથે જોડાવા પર, વધેલો K+ પ્રવાહ સક્રિય થાય છે. આ રીતે, નિરોધક પોસ્ટસિનેપ્ટિક સંભવિત બનાવવામાં આવે છે. આ પ્રકારનું GABA રીસેપ્ટર સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ જેવા પદાર્થો માટે સંવેદનશીલ હોય છે. બેક્લોફેન. GABAA રીસેપ્ટર્સ સામૂહિક રીતે વિતરિત કરવામાં આવે છે મગજ અને કરોડરજજુ, જ્યાં તેઓ કેટલીકવાર સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના અવરોધ માટે સૌથી મહત્વપૂર્ણ રીસેપ્ટર્સ હોય છે. માં મૂળભૂત ganglia અને સેરેબેલમ, આ રીસેપ્ટર્સ મોટર નિયંત્રણમાં સામેલ છે. માં થાલમસ, રીસેપ્ટર્સ ઊંઘ શરૂ કરવામાં અને જાળવવામાં મદદ કરે છે. માં કરોડરજજુ, GABA રીસેપ્ટર્સ મોટર ન્યુરોન્સ પર સ્થિત છે, જ્યાં તેઓ રીફ્લેક્સ સર્કિટરીમાં સામેલ છે અને સંકલન હલનચલન.

રોગો

GABA રીસેપ્ટર્સ તબીબી અને ફાર્માકોલોજિકલ રીતે મુખ્યત્વે એવા પદાર્થોના સંદર્ભમાં સંબંધિત છે જે તેમની સાથે જોડાઈ શકે છે. આ સાચું છે, ઉદાહરણ તરીકે, ના આલ્કોહોલ. આલ્કોહોલિક પદાર્થો GABAA રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે ક્લોરાઇડ પર આયનો ચેતા કોષ પટલ આના પરિણામે હાયપરપોલરાઇઝેશન અને કાર્ય માટેની ક્ષમતા આવર્તન ઘટે છે. કારણ કે ઉત્તેજક પ્રણાલી એકસાથે બંધનને કારણે અવરોધે છે આલ્કોહોલ NMDA રીસેપ્ટર્સ માટે, આલ્કોહોલમાં એ શામક મનુષ્યો પર અસર. માં આ સંબંધ સંબંધિત હોઈ શકે છે આલ્કોહોલ નશો અને ક્રોનિક આલ્કોહોલ વ્યસનીઓ પર ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં પણ એક મહત્વપૂર્ણ સંબંધ છે. આ ઉપરાંત, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની સ્થિતિ GABA રીસેપ્ટર્સને બંધનકર્તા કરવામાં સક્ષમ ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થો દ્વારા પ્રભાવિત થઈ શકે છે. આ વિવિધ, ન્યુરોલોજીકલ રોગોની સારવારમાં ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. ની સારવાર વાઈ, ઉદાહરણ તરીકે, આ જોડાણ પર નિર્માણ કરે છે, પણ સામાન્ય રીતે, નર્વસ સિસ્ટમના લક્ષિત પ્રભાવ દ્વારા વહીવટ of દવાઓ નું મુખ્ય ઘટક છે ઉપચાર. ટ્રાન્ક્વીલાઈઝર જેમ કે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ એક છે શામક અસર એ જ લાગુ પડે છે બાર્બીટ્યુરેટ્સ, જે ઘણીવાર પ્રેરિત કરવા માટે વપરાય છે એનેસ્થેસિયા. એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ જેમ કે વાલ્પ્રોએટ રીસેપ્ટર્સને અવરોધીને એપીલેપ્ટીક હુમલાને અટકાવે છે. ટિયાગાબાઇન GABA ના પુનઃપ્રાપ્તિને અટકાવે છે અને તેને વધારે છે એકાગ્રતા માં સિનેપ્ટિક ફાટ, એપીલેપ્ટીક હુમલામાં ઘટાડો. ઘણી દવાઓ પણ GABAA રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસર ધરાવે છે અને આમ વ્યસનોને પ્રેરિત કરી શકે છે. α1 ધરાવતા રીસેપ્ટર્સ દ્વારા વ્યસનની મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે. તેમની ઉત્તેજના ન્યુરોપ્લાસ્ટિક પ્રક્રિયાઓમાં સંબંધિત ચેતાકોષના ચોક્કસ AMPA રીસેપ્ટર્સમાં કાર્યાત્મક ફેરફારોનું કારણ બને છે.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના લાક્ષણિક અને સામાન્ય રોગો.

• એપીલેપ્સી
• અલ્ઝાઇમર રોગ, ઉન્માદ, પાર્કિન્સન રોગ
• હતાશા