પ્રોડક્ટ્સ
ગ્લિકલાઝાઇડ વ્યાવસાયિક ધોરણે રિલીઝ ટેબ્લેટ ફોર્મમાં ઉપલબ્ધ છે અને ઘણા દેશોમાં 1978 થી મંજૂરી આપવામાં આવી છે. 2001 માં બજારમાં પ્રવેશ માટે સતત પ્રકાશન ડોઝ સ્વરૂપો હતા. મૂળ ડાયમronક્રોન એમ.આર. ઉપરાંત, ટકાઉ-પ્રકાશન જેનરિક 2008 થી ઉપલબ્ધ છે. વેચાણ રિ-ડિઅર્ડર્ડ ડાયમronક્રોનમાંથી 80 મિલિગ્રામ 2012 માં બંધ કરાયા હતા.
માળખું અને ગુણધર્મો
ગ્લિકલાઝાઇડ (સી15H21N3O3એસ, એમr = 323.4 જી / મોલ) 2 જી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયા જૂથનો સક્રિય ઘટક છે. તે સફેદથી લગભગ સફેદ હોય છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. માળખાકીય સમાન સરખામણીમાં ટોલબુટામાઇડ, તે સાયકલિક એન-હેટોરોસાયકલ પણ વહન કરે છે.
અસરો
ગ્લિકલાઝાઇડ (એટીસી એ 10 બીબી09) માં એન્ટિહિપરગ્લાયકેમિક અને એન્ટીડિઆબિટિક ગુણધર્મો છે. તે ઉત્તેજીત કરે છે ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષો દ્વારા સ્ત્રાવ. અંતર્જાત ઇન્સ્યુલિન ઉત્પાદન અસરકારકતા માટેની પૂર્વશરત છે, તેથી તે પ્રકાર 1 માં સૂચવેલ નથી ડાયાબિટીસ. ગ્લિકલાઝાઇડમાં ફેઇઓટ્રોપિક અને હિમોવાસ્ક્યુલર અસરો હોય છે, એન્ટીoxકિસડન્ટ છે અને એચબીએ ઘટાડે છે1c. ઇન્સ્યુલિન સારવારના વર્ષોથી સિક્રેટોગ effects ઇફેક્ટ્સ સામાન્ય રીતે ઓછી થાય છે.
ક્રિયાના મિકેનિઝમ
નું પરમાણુ લક્ષ્ય સલ્ફોનીલ્યુરિયસ એટીપી આધારિત છે પોટેશિયમ ચેનલો (કેએટીપી). ગ્લિકલાઝાઇડ, સલ્ફlનીલ્યુરિયા રીસેપ્ટર (એસયુઆર) ની affંચી લાગણી અને પસંદગી સાથે જોડાય છે, બંધ પોટેશિયમ ચેનલો અને અવરોધિત પોટેશિયમ પ્રવાહ. આ અસ્થિરતા તરફ દોરી જાય છે કોષ પટલ, વોલ્ટેજ-ગેટેડનું ઉદઘાટન કેલ્શિયમ ચેનલો, કેલ્શિયમ આયનોનો ધસારો અને એક્સોસાઇટોસિસ દ્વારા અંતર્જાત ઇન્સ્યુલિનનું પ્રકાશન. એન્ટિડાયબeticટિકનું બીજું જૂથ દવાઓ, ગ્લિનાઇડ્સ, સમાન છે ક્રિયા પદ્ધતિ પરંતુ વિવિધ બંધનકર્તા સાઇટ્સ. કારણ કે પોટેશિયમ ચેનલો પણ માં થાય છે હૃદય અને રક્ત વાહનો, કાર્ડિયાક ઇસ્કેમિક અથવા પ્રોઆરેથેમિકનો સૈદ્ધાંતિક જોખમ છે પ્રતિકૂળ અસરો બધા સાથે સલ્ફોનીલ્યુરિયસ. ગ્લિકલાઝાઇડ ચોક્કસ હોવાના અહેવાલ છે અને કાર્ડિયાક પોટેશિયમ ચેનલો સાથે જોડાયેલા નથી. આ વિપરીત છે ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, જે તેથી આજે વધુ સાવચેતીપૂર્વક વપરાય છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા જેમ કે લાંબા અર્ધ જીવન સાથે ગ્લિબેનક્લેમાઇડ પ્રેરિત થવાની શક્યતા પણ વધુ છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ. ગ્લિકલાઝાઇડ આશરે 11 કલાકની સરેરાશ અર્ધ-આયુષ્ય ધરાવે છે.
સંકેતો
ગ્લિકલાઝાઇડનો ઉપયોગ પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે થાય છે ડાયાબિટીસ મેલીટસ.
ડોઝ
ડ્રગ લેબલ અનુસાર. નિરંતર-પ્રકાશન દવા દરરોજ એકવાર એક સાથે લેવામાં આવે છે, અનચેવ્ડ, સાથે પાણી નાસ્તામાં. મહત્તમ દૈનિક માત્રા 120 મિલિગ્રામ (2) છે ગોળીઓ 60 મિલિગ્રામ અથવા 4 મિલિગ્રામની 30 ગોળીઓ). ના વિકાસને અટકાવવા હાઈપોગ્લાયકેમિઆ, ભોજન ન છોડવું મહત્વપૂર્ણ છે.
બિનસલાહભર્યું
- ગ્લિકેલાઝાઇડ, અન્ય સલ્ફોનીલ્યુરિયા, માટે અતિ સવેંદન સલ્ફોનામાઇડ્સ, અથવા બાહ્ય પદાર્થો.
- ડાયાબિટીઝ મેલીટસ પ્રકાર 1
- કેટોએસિડોસિસ, ડાયાબિટીસ પ્રેકોમા
- ગંભીર યકૃત અથવા રેનલ અપૂર્ણતા.
- એડ્રેનલ ગ્રંથીઓ અથવા તીવ્ર અવ્યવસ્થા થાઇરોઇડ ગ્રંથિ.
- માઇક્રોનાઝોલથી સારવાર
- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
- બાળકો અને કિશોરો (ડેટા નથી)
એસએમપીસીમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
અનેક દવાઓ અને પદાર્થો અસર કરી શકે છે રક્ત ગ્લુકોઝ અને વધારવા અથવા ઘટાડવું રક્ત ગ્લુકોઝ-ઘટાડવાની અસર ગ્લિક્લાઝાઇડની. એજન્ટો કે જે અસરને સંભવિત કરી શકે છે અને જોખમ વધારે છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ સમાવેશ થાય છે: એસીઈ ઇનિબિટર, દારૂ, એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સ અને એન્ડ્રોજન, એન્ટિફંગલ એજન્ટો, દા.ત., માઇક્રોનાઝોલ (મૌખિક જેલ તરીકે પણ), ફ્લુકોનાઝોલ, બીટા બ્લocકર્સ, ફ્લોક્સેટાઇન, એચ 2 એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, એમએઓ અવરોધકો, NSAIDs, દા.ત., ફિનાઇલબુટાઝોન, પેન્ટોક્સિફેલિન, પ્રોબેનિસિડ, સલ્ફોનામાઇડ્સ, ટેટ્રાસિક્લાઇન્સ, ક્વિનોલોન્સ, વિટામિન કે વિરોધી અને સાયટોસ્ટેટિક એજન્ટો. બંને ફાર્માકોકેનેટિક અને ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે. Gliclazide માં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થયેલ છે યકૃત સીવાયપી 2 સી 9 અને સીવાયપી 2 સી 19 દ્વારા, અન્ય લોકોમાં, નિષ્ક્રિય મેટાબોલિટ્સ અને કિડની. ઉદાહરણ તરીકે, એઝોલ એન્ટિફંગલ્સ જેમ કે ફ્લુકોનાઝોલ સીવાયપી 2 સી 9 અને ગ્લિક્લાઝાઇડના અધોગતિને અટકાવો અને તેના પ્રભાવોને પ્રોત્સાહન આપો. ફેનીલબુટાઝોન થી gliclazide બદલી પ્રોટીન બંધનકર્તા. આ ઉપરાંત, અસંખ્ય એજન્ટો એન્ટીડિઆબેટીક અસરના વિક્ષેપ તરફ દોરી શકે છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય અને મહત્વપૂર્ણ વિપરીત અસર હાયપોગ્લાયકેમિઆ છે. હાયપોગ્લાયકેમિઆના વિકાસ માટેના જોખમનાં પરિબળોમાં શામેલ છે:
- ઉચ્ચ માત્રા
- દર્દીઓને માહિતીનો અભાવ
- લોહીમાં શર્કરાનું નિયંત્રણ નથી
- ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
- દવા અથવા ભોજનનું અનિયમિત સેવન.
- ભારે શારીરિક શ્રમ
- ગરીબ જનરલ સ્થિતિ, રોગો, યકૃત અને કિડની અપૂર્ણતા
પ્રસંગોપાત, ઉબકા, ઉલટી, તકલીફ, ઝાડા અને કબજિયાત થઈ શકે છે. ખોરાક સાથે લેવાથી આમાં ઘટાડો થઈ શકે છે પ્રતિકૂળ અસરો. ત્વચા ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ અને મધપૂડા પણ ક્યારેક ક્યારેક થાય છે. ની ઉંચાઇ યકૃત ઉત્સેચકો, હીપેટાઇટિસ, કોલેસ્ટેટિક હેપેટાઇટિસ, રક્ત ગણતરી અસામાન્યતા, અને એનિમિયા દુર્લભ છે. સલ્ફonyનીલ્યુરિયસ વજનમાં વધારોનું કારણ બની શકે છે, પરંતુ ગ્લિકેલાઝાઇડ માટે આ દસ્તાવેજીકરણ કરવામાં આવ્યું નથી.
