પેરાસીટામોલ: ડ્રગ ઇફેક્ટ્સ, આડઅસરો, ડોઝ અને ઉપયોગો

પ્રોડક્ટ્સ

પેરાસીટામોલ ના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ, ગલનની ગોળીઓ, તેજસ્વી ગોળીઓ, તરીકે દાણાદાર, ટીપાં, ચાસણી, સપોઝિટરીઝ, નરમ શીંગો, અને પ્રેરણા સોલ્યુશન, અન્ય લોકોમાં (દા.ત., એસેટાલ્ગિન, ડેફાલગન, પેનાડોલ અને ટાઇલેનોલ). પેરાસીટામોલ 1950 ના દાયકા સુધી (પેનાડોલ, ટાઇલેનોલ) મંજૂરી નહોતી મળી, જોકે તે 19 મી સદીમાં વિકસિત થઈ હતી. તે 1959 (પેનાડોલ) થી ઘણા દેશોમાં નોંધાયેલું છે. પેરાસીટામોલ નિશ્ચિતરૂપે અન્ય સક્રિય ઘટકો સાથે જોડવામાં આવે છે, ઉદાહરણ તરીકે, કોડીન, કેફીન, વિટામિન સી, સામાન્ય માટે એજન્ટો ઠંડા, અને ટ્રામાડોલ. એંગ્લો-સેક્સન દેશોમાં, સક્રિય ઘટકનું નામ અલગ છે - તેને સામાન્ય રીતે એસીટામિનોફેન કહેવામાં આવે છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

પેરાસીટામોલ (સી₈H₉ના₂, એમ_r = 151.2 જી / મોલ) સફેદ સ્ફટિકીય તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી. તેમાં થોડો કડવો છે સ્વાદ અને ગંધહીન છે. આ સ્વાદ ઇન્જેશન પછી નોંધ્યું છે. પેરાસીટામોલ એસિટેમાઇડ છે. તે એક વ્યુત્પન્ન છે એસેટિનાલિડ, જે 1880 ના દાયકામાં પ્રથમ કૃત્રિમ એન્ટિફેબ્રાયલ એજન્ટ્સ (એન્ટિફેબ્રિન) તરીકે શરૂ કરવામાં આવી હતી. એસેટિનાલિડ તેની આડઅસરોને લીધે હવે વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ નથી. પેરાસીટામોલ એ એક ચયાપચય પણ છે ફેનાસેટિન, જેનું હવે માર્કેટિંગ પણ કરવામાં આવતું નથી.

અસરો

પેરાસીટામોલ (એટીસી N02BE01) એનલજેસિક અને એન્ટિપ્રાયરેટિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. એનએસએઇડ્સથી વિપરીત, તેમાં થોડી બળતરા વિરોધી પ્રવૃત્તિ છે અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવતું નથી. આ ક્રિયા પદ્ધતિ હજુ સુધી નિશ્ચિત રીતે સ્પષ્ટ કર્યું નથી. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણનું કેન્દ્રિય નિષેધ શામેલ છે. અર્ધ જીવન ટૂંકું છે, 2 થી 3 કલાક. ક્રિયાનો સમયગાળો ફક્ત 4 થી 6 કલાકનો છે.

બાયોટ્રોન્સ્ફોમેશન

પેરાસીટામોલ એ વ્યાપક રૂપે ચયાપચયમાં છે યકૃત. તે મુખ્યત્વે ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે અને સાથે જોડવામાં આવે છે સલ્ફ્યુરિક એસિડ અને મુખ્યત્વે પેશાબમાં વિસર્જન. ખાસ કરીને doંચા ડોઝ પર, ઝેરી મેટાબોલાઇટ-એસેટિલ n બેન્ઝોક્વિનોનેમિન (NAPQI) CYP2E1 દ્વારા રચાય છે કારણ કે સંભોગ સંતૃપ્ત થાય છે. જો કે, જ્યારે રોગનિવારક ડોઝ આપવામાં આવે છે, ત્યારે એનએપીક્યુઆઈને એન્ડોજેનસ ગ્લુટાથિઓનથી ડિટોક્સ કરી શકાય છે. જો સાંદ્રતા ખૂબ વધી જાય છે, તો એસિટોમિનોફેન છે યકૃત NAPQI ની રચનાને લીધે ઝેરી (નીચે જુઓ).

સંકેતો

ની રોગનિવારક સારવાર માટે તાવ અને હળવાથી મધ્યમ પીડા. શક્ય સંકેતોમાં શામેલ છે, ઉદાહરણ તરીકે (પસંદગી):

• માથાનો દુખાવો, આધાશીશી
• દાંતના દુઃખાવા
• સ્નાયુ અને સાંધાનો દુખાવો, સંધિવાની પીડા
• ઈજા અથવા શસ્ત્રક્રિયા પછી પીડા
• તાવ અને પીડા ફ્લૂ અથવા શરદી સાથે સંકળાયેલ છે

ડોઝ

ડ્રગ લેબલ અનુસાર. પુખ્ત વયના લોકો દરરોજ મહત્તમ ચાર વખત મૌખિક રીતે 500 મિલિગ્રામથી 1000 મિલિગ્રામ લે છે. વ્યક્તિગત ડોઝ (સામાન્ય રીતે 4 કલાક) વચ્ચે 8 થી 6 કલાકના અંતરાલની મંજૂરી હોવી જોઈએ. આ માહિતી પુખ્ત વયના લોકોનો સંદર્ભ આપે છે. બાળકો માટે, ડોઝિંગ શરીરના વજન પર આધારિત છે. ડોઝિંગ અંતરાલ 6 થી 8 કલાકની લાંબી છે. જમ્યા પછી લેવાનું મોડુ થઈ શકે છે ક્રિયા શરૂઆત. બીજી બાજુ, ક્રિયા શરૂઆત પછી હોઈ શકે છે વહીવટ પ્રોક્નેનેટિક્સ જેવા ડોમ્પીરીડોન or મેટોક્લોપ્રાઇડ. અસર પણ વધુ ઝડપથી થાય છે તેજસ્વી ગોળીઓ. આ 1 જી ગોળીઓ વિશાળ છે અને ગળી જવું મુશ્કેલ હોઈ શકે છે. તેઓને બે ભાગમાં વહેંચી શકાય છે અને એકબીજા પછી ટૂંક સમયમાં લઈ શકાય છે. અન્ય ડોઝ ફોર્મ્સ પણ ઉપલબ્ધ છે.

ગા ળ

પેરાસીટામોલની આત્મહત્યા માટે ઉચ્ચ ડોઝમાં દુરુપયોગ થાય છે યકૃતઝેરી ગુણધર્મો. આ નિશ્ચિતપણે નિરાશ છે જ નહીં, કારણ કે મૃત્યુ મરણાસન્ન છે અને દિવસો સુધી ચાલે છે. સક્રિય ઘટક પણ સાથે સ્થિર સંયોજનોમાં સમાયેલ છે ઓપિયોઇડ્સછે, જેનો ઉપયોગ નશીલા પદાર્થો તરીકે થાય છે. આવી તૈયારીઓ પર વધુપડતું કરવું જોખમ .ભું કરે છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• ગંભીર યકૃત તકલીફ, તીવ્ર હીપેટાઇટિસ, સડો સક્રિય યકૃત રોગ.
• મ્યુલેંગ્રેક્ટ રોગ

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ઓવરડોઝનું જોખમ ઘટાડવા માટે એસિટેમિનોફેન ધરાવતી અન્ય દવાઓ એક જ સમયે ન આપવી જોઈએ. શીત ખાસ કરીને દવાઓમાં "છુપાયેલા" એસિટોમિનોફેન હોય છે. ઘણી દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જાણીતા છે. આમાં (પસંદગી) શામેલ છે:

• યકૃત ઝેરી દવાઓ, એન્ઝાઇમ ઇન્ડ્યુસર્સ અને આલ્કોહોલ લીવરની ઝેરી દવામાં વધારો કરી શકે છે.
• પેરાસીટામોલ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સની અસરોને સંભવિત કરી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

પ્રતિકૂળ અસરો સામાન્ય રીતે દુર્લભ છે. તેમાં યકૃતમાં વધારો શામેલ છે ઉત્સેચકો, રક્ત ફેરફારની ગણતરી, અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ, ત્વચા પ્રતિક્રિયાઓ અને જઠરાંત્રિય વિક્ષેપ. ત્વચા પ્રતિક્રિયાઓ ગંભીર અને જીવલેણ હોઈ શકે છે. પેરાસીટામોલ સામાન્ય રીતે નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી કરતાં વધુ સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે દવાઓ (NSAIDs).

ઓવરડોઝ અને યકૃતમાં ઝેરી

સિંગલ તરીકે 5 થી 10 ગ્રામ એસીટામિનોફેન લેવું માત્રા ગંભીર યકૃત અને કારણ બની શકે છે કિડની નુકસાન અને મૃત્યુ. બાળકોમાં માત્રા નીચું છે. જોખમ પરિબળો છે:

• ઉંમર: બાળકો, વૃદ્ધો
• યકૃત રોગ
• દીર્ઘકાલીન દારૂનો દુરૂપયોગ
• ક્રોનિક કુપોષણ, ખાવું વિકારો (ખાલી ગ્લુટાથિઓન સ્ટોર્સ).
• એન્ઝાઇમ પ્રેરિત દવાઓ

ઝેર નિયમિતપણે જાણ કરવામાં આવે છે. સક્રિય ચારકોલ અને એન-એસિટિલેસિસ્ટાઇન એન્ટિડોટ્સ તરીકે વપરાય છે.