Cilastatin એક દવા છે જે સાથે આપવામાં આવે છે એન્ટીબાયોટીક ઇમિપેનેમ ઇમિપેનેમના ઝડપી ચયાપચયમાં વિલંબ કરવા માટે. સિલાસ્ટેટિન એ પ્રોટીઝ અવરોધકોમાંનું એક છે. તે રેનલ એન્ઝાઇમ ડિહાઇડ્રોપેપ્ટીડેઝ-I ને અટકાવે છે, જે ચયાપચય માટે જવાબદાર છે. ઇમિપેનેમ.
સિલાસ્ટેટિન શું છે?
સિલાસ્ટેટિન (રાસાયણિક મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C16H26N2O5S) એ સફેદથી આછા પીળા આકાર વગરનું છે પાવડર (સિલાસ્ટેટિન સોડિયમ). ફાર્માસ્યુટિકલ્સમાં, તેનો ઉપયોગ પ્રોટીઝ અવરોધક તરીકે થાય છે, એટલે કે, તે પેપ્ટીડેસેસ (અગાઉ પ્રોટીઝ તરીકે ઓળખાતું હતું) ને અટકાવે છે અને આ રીતે તેના અધોગતિને અટકાવે છે. પ્રોટીન. સિલાસ્ટેટિન એન્ઝાઇમ ડીહાઇડ્રોપેપ્ટીડેઝ-I ને અટકાવે છે. નિષેધ સ્પર્ધાત્મક અને ઉલટાવી શકાય તેવું છે, એટલે કે સિલાસ્ટેટિન સમાન રીસેપ્ટર્સને કબજે કરવા માટે ડીહાઈડ્રોપેપ્ટીડેઝ-I સાથે સ્પર્ધા કરે છે. સિલાસ્ટેટિન બંધ કર્યા પછી, અવરોધ ઉલટાવી દેવામાં આવે છે કારણ કે એન્ઝાઇમ ફરીથી રીસેપ્ટર્સ પર કબજો કરી શકે છે.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
સિલાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ એ તરીકે થાય છે પાવડર પ્રેરણા ઉકેલ તૈયાર કરવા માટે. આના પરથી અનુમાન કરી શકાય છે કે એપ્લિકેશન હંમેશા નસમાં હોય છે. ફાર્માકોકેનેટિક્સ વિશે, ડ્રગનું પ્લાઝ્મા અર્ધ જીવન સરેરાશ એક કલાક છે. સિલાસ્ટેટિન તેના મીઠા સિલાસ્ટેટિનના સ્વરૂપમાં સંચાલિત થાય છે સોડિયમ. આ ક્રિયા પદ્ધતિ સિલાસ્ટેટિન એ ડિહાઇડ્રોપેપ્ટીડેઝ-I નું અવરોધ છે, જે ચયાપચય માટે જવાબદાર રેનલ એન્ઝાઇમ છે ઇમિપેનેમ. ત્યાં છે, સહવર્તી સાથે વહીવટ, સ્પર્ધાત્મક નિષેધ, એટલે કે સિલાસ્ટેટિન રેનલ એન્ઝાઇમ જેવા જ રીસેપ્ટર્સ પર કબજો કરે છે અને રીસેપ્ટર્સને કબજે કરવા તેની સાથે 'લડાય' કરે છે. ડીહાઇડ્રોપેપ્ટીડેઝ-I આમ તેની પ્રવૃત્તિમાં અવરોધે છે અથવા સક્રિય થવાથી અટકાવે છે. આ દવાની ઇચ્છિત અસર છે, કારણ કે આ પ્રક્રિયા દ્વારા ઇમિપેનેમના ચયાપચયમાં વિલંબ થાય છે. વિલંબિત ચયાપચય વધુ સાંદ્રતા અને ઇમિપેનેમની ક્રિયાની લાંબી અવધિમાં પરિણમે છે. Imipenem માં હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ છે કિડની, જેનો અર્થ છે કે તે a ના ઉમેરા દ્વારા તૂટી જાય છે પાણી પરમાણુ ઇમિપેનેમનું આ ચયાપચય, જે સિલાસ્ટેટિન દ્વારા વિલંબિત છે, નિષ્ક્રિય નેફ્રોટોક્સિક ચયાપચય પેદા કરે છે. પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં, સિલાસ્ટેટિન નેફ્રોટોક્સિસિટી ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
સિલાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ઇમિપેનેમ સાથે નિશ્ચિત સંયોજનમાં થાય છે એન્ટીબાયોટીક ß-lactam એન્ટિબાયોટીલા જૂથમાંથી. તેની ભૂમિકા ઇમિપેનેમના ઝડપી ચયાપચયને રોકવાની છે. પૂરતા પ્રમાણમાં ઉચ્ચ મેળવવા માટે આ જરૂરી છે એકાગ્રતા ના એન્ટીબાયોટીક ઇચ્છિત રોગનિવારક અસર માટે. વધુમાં, પ્રાણીઓના અધ્યયનોએ ઇમિપેનેમની નેફ્રોટોક્સિક અસરમાં ઘટાડો દર્શાવ્યો હતો જ્યારે તેનો ઉપયોગ સિલાસ્ટેટિન સાથે કરવામાં આવ્યો હતો. Cilastatin પોતે એન્ટીબેક્ટેરિયલ અસર ધરાવતું નથી. તે ઇમિપેનેમની એન્ટિબેક્ટેરિયલ અસરને અસર કરતું નથી; તે માત્ર ઇમિપેનેમના ઝડપી ચયાપચયને અટકાવે છે, જે તેનામાં વધારો કરે છે એકાગ્રતા પ્લાઝ્મામાં. રાસાયણિક રીતે, સિલાસ્ટેટિન કુદરતી એમિનો એસિડ (આર) નું વ્યુત્પન્ન પ્રતિનિધિત્વ કરે છે -સિસ્ટેન. ઇમિપેનેમ, સિલાસ્ટેટિન સાથે મળીને સંચાલિત એન્ટિબાયોટિક, કોષ દિવાલના સંશ્લેષણના અવરોધ દ્વારા જીવાણુનાશક અસર ધરાવે છે. બેક્ટેરિયા. બેક્ટેરિયલ બીટા-લેક્ટેમેસિસ સામે સ્થિરતા છે. ઇમિપેનેમ એ એક વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક છે જે એરોબિક અને એનારોબિક, ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવને આવરી લે છે. બેક્ટેરિયા. તેનો ઉપયોગ જીવલેણ બેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે અનામત એન્ટિબાયોટિક તરીકે થાય છે. મિશ્ર ચેપ પણ ઇમિપેનેમના સંકેતોમાંનો એક છે. ઉપરોક્ત સંકેતો ઇમિપેનેમ/સિલાસ્ટેટિન સંયોજનના ઉપયોગ માટે સખત સંકેતમાં પરિણમે છે. આ કારણોસર, Imipenem હંમેશા cilastatin સાથે સંયોજનમાં સંચાલિત થાય છે.
જોખમો અને આડઅસર
સિલાસ્ટેટિનને કારણે થતી આડઅસરો અને જોખમોમાં સ્થાનિક પેશીઓની તીવ્રતા સાથે અતિસંવેદનશીલતાનો સમાવેશ થાય છે. પીડા; સ્થાનિક જેવી એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ ત્વચા બળતરા, લાલાશ, ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, શિળસ (શીળસ); રક્ત જેમ કે ફેરફારો ગણતરી થ્રોમ્બોસાયટોસિસ અથવા ઇઓસિનોફિલિયા; અને ક્ષણિક યકૃત નિષ્ક્રિયતા સિલાસ્ટેટિન અથવા ઇમિપેનેમ સાથે સિલાસ્ટેટિનના સંયોજનમાં વિરોધાભાસમાં સિલાસ્ટેટિન પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ઇમિપેનેમ અથવા અન્ય બીટા-લેક્ટેમેઝ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાનો સમાવેશ થાય છે. એન્ટીબાયોટીક્સ, અને બાળકોમાં રેનલ ડિસફંક્શન. વધુમાં, દવા દરમિયાન ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન. નાના બાળકોમાં ઉપયોગ પણ બિનસલાહભર્યા છે.
