સાયટરાબિન સાયટોસ્ટેટિક ડ્રગ છે અને તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે તીવ્ર માયલોઇડની સારવાર માટે થાય છે લ્યુકેમિયા. આ સંકેતમાં, તે સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા સાયટોસ્ટેટિકમાં છે દવાઓ. તેનો ઉપયોગ તીવ્ર લિમ્ફોબ્લાસ્ટિકમાં પણ થાય છે લ્યુકેમિયા (એક્યુટ લિમ્ફોસાઇટિક લ્યુકેમિયા તરીકે પણ ઓળખાય છે), myelodysplastic સિન્ડ્રોમ અને બિન-હોજકિન લિમ્ફોમા. સાયટરાબિન વાઇરોસ્ટેટિક અસર પણ છે, જોકે તેનો ઉપયોગ વીરોસ્ટેટિક એજન્ટ તરીકે થતો નથી.
સાયટરાબિન એટલે શું?
સાયટરાબિન અરબીનોસિલ ન્યુક્લિયોસાઇડ જૂથ સાથે જોડાયેલા ન્યુક્લિઓસાઇડ સાઇટીડાઇનનો આઇસોમર છે. ન્યુક્લિઓસાઇડ્સમાં સામાન્ય β-D-ribofuranose ને બદલે, તેમાં β-D-arabinofuranose છે. સાયટરાબાઇન એક ફ્યુરાનોઝ (બનેલું છે)ખાંડ) અને સાયટોસિન. પદાર્થનું રાસાયણિક પરમાણુ સૂત્ર સી 9 એચ 13 એન 3ઓ 5 છે. સાયટરાબાઇન એ દાઢ સમૂહ 243.17 જીએક્સ મોલ 1 -XNUMX ના અને રંગહીન ઘન તરીકે અસ્તિત્વમાં છે. સાયટaraરાબાઇન સહેલાઇથી દ્રાવ્ય હોય છે પાણી. આ ગલાન્બિંદુ 212-213 ડિગ્રી સેલ્સિસુ છે. સાયટaraરાબાઇન એક સાયટોસ્ટેટિક છે અને તેના આધારે એન્ટિમેટabબોલાઇટ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે ક્રિયા પદ્ધતિ. ઘાતક માત્રા ઉંદરોમાં 50 એ ઇન્ટ્રાવેનિકલી વહીવટ કરતી વખતે> 5 મિલિગ્રામ x કિગ્રા ^ -1 અને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે> 500 મિલિગ્રામ x કિગ્રા kg -1 છે. તદુપરાંત, સાયટરાબાઇનમાં વાઇરોસ્ટેટિક પ્રવૃત્તિ પણ છે, પરંતુ તે ભાગ્યે જ વિરોસ્ટેટિક એજન્ટ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
સાયટaraરાબિનનો ઉપયોગ સાયટોસ્ટેટિક એજન્ટ તરીકે થાય છે. પદાર્થ એન્ટિમેટાબolલાઇટ તરીકે કાર્ય કરે છે, એટલે કે સાયટbરાબિન કુદરતી મેટાબોલાઇટ જેવું લાગે છે અને તેના મેટાબોલિક માર્ગને અટકાવે છે. આ મિકેનિઝમ દ્વારા, સાયટaraરાબિન સામાન્ય પ્રક્રિયામાં દખલ કરે છે (આ કિસ્સામાં, ડીએનએ પ્રતિકૃતિ). આ સાયટોસ્ટેટિક અસરનું કારણ છે. સાયટોટોક્સિસીટી પછી સારવાર માટે તબીબી રીતે શોષણ કરવામાં આવે છે કેન્સર. સ્પષ્ટ કરવા માટે ક્રિયા પદ્ધતિ સાયટaraરાબિનનું, તે પ્રથમ કહેવું આવશ્યક છે કે સાયટbરાબિન શરીરમાં સાયટોસિન એરીનોસાઇડ ટ્રાઇફોસ્ફેટમાં ફોસ્ફોરીલેટેડ છે. સાયટોસિનારાબીનોસાઇડ ટ્રાઇફોસ્ફેટ એ વાસ્તવિક સક્રિય પદાર્થ છે. ન્યુક્લિયોટાઇડ સાઇટીડાઇન ટ્રાઇફોસ્ફેટને બદલે ડીએનએ પ્રતિકૃતિ દરમિયાન આ પદાર્થ ડીએનએમાં સમાવિષ્ટ થાય છે. સાયટારાબિનનું સક્રિય સ્વરૂપ આમ ડીએનએ બિલ્ડિંગ બ્લોક સાઇટીડાઇન ટ્રાઇપોસ્ફેટને બદલે છે. આ શક્ય છે કારણ કે સાયટરાબિન રાસાયણિક રૂપે સાયટીડાઇન ટ્રાઇપોસ્ફેટ જેવું જ છે. તદુપરાંત, સાયટરાબિન ડીએનએ રિપેર મિકેનિઝમ્સને અવરોધિત કરે છે. એકંદરે, સાયટરાબાઇનમાં વર્ણવેલ પ્રક્રિયાઓ દ્વારા સાયટોટોક્સિક અથવા સેલ-નુકસાનકારક અસર હોય છે. સાયટોટોક્સિક અસર સેલ ચક્રના એસ તબક્કા દરમિયાન લગભગ વિશિષ્ટ રીતે હોય છે. સાયટaraરાબિનના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ વિશે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે જ્યારે નસમાં અને સબક્યુટ્યુનિન વહીવટ કરવામાં આવે છે ત્યારે સાયટેરાબિન પ્રવાહી-અભેદ્ય હોય છે. મૌખિક પછી વહીવટ, સંચાલિત સાયટaraરાબિનના 20% કરતા ઓછા લોહીના પ્રવાહમાં સમાઈ જાય છે. સાયટરાબાઇન ઇન્ટ્રાથેકલી (સબરાક્નોઇડ જગ્યામાં) પણ સંચાલિત કરી શકાય છે. ઉચ્ચ ડોઝમાં, તે પાર કરી શકશે રક્ત-મગજ અવરોધ અને આમ મગજમાં અસર લાવી શકે છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધનકર્તા પદાર્થ 13% છે. માં ચયાપચય થાય છે યકૃત. સાયટરાબાઇન બે મેટાબોલિટ્સ સાયટોસીન અરબીનોસાઇડ ટ્રાઇફોસ્ફેટ અને યુરેસીલ અરબીનોસાઇડ સાથે ચયાપચય થાય છે, ભૂતપૂર્વ સક્રિય છે પરંતુ બાદમાં નથી. દૂર માં સાયટોસિન ડિમિનાઇસેસ દ્વારા થાય છે યકૃત અને કિડની.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
તબીબી રીતે, સાયટaraરાબિનનો ઉપયોગ સાયટોસ્ટેટિક એજન્ટ તરીકે થાય છે. ડ્રગની મુખ્ય એપ્લિકેશન એ તીવ્ર માયલોઇડ છે લ્યુકેમિયા (એએમએલ). સાયટaraરાબિન એ સૌથી મહત્વપૂર્ણ સાયટોસ્ટેટિક છે દવાઓ અને લગભગ દરેક એએમએલ સારવારમાં સંચાલિત થાય છે. વધુમાં, પદાર્થનો ઉપયોગ થાય છે તીવ્ર લિમ્ફોબ્લાસ્ટિક લ્યુકેમિયા. વારંવાર ઉપયોગમાં લેવાતી પધ્ધતિ કહેવાતી + + reg પદ્ધતિ છે, જેમાં સાયટરાબિન સાત દિવસ સુધી આપવામાં આવે છે અને ત્યારબાદ એન્થ્રાસાયક્લાઇન જૂથમાંથી ત્રણ દિવસ સુધી પદાર્થ આવે છે. બાળકો અને કિશોરોમાં તેમજ પુખ્ત વયના લોકોમાં સાયટaraરાબિનના સંકેતો છે તીવ્ર માયલોઇડ લ્યુકેમિયા (એએમએલ), તીવ્ર લિમ્ફોબ્લાસ્ટિક લ્યુકેમિયા (બધા), myelodysplastic સિન્ડ્રોમ (એમડીએસ) અને નોન-હોજકિન લિમ્ફોમા (એનએચએલ). સાયટોસ્ટેટિક ડ્રગની માત્રા રોગની સારવાર અને દર્દીની ઉંમર, heightંચાઈ અને શરીરના વજન પર આધારિત છે.
જોખમો અને આડઅસરો
સાયટaraરાબિનની સાયટોટોક્સિક અસર ફક્ત અધોગતિને અસર કરે છે કેન્સર કોષો પણ સજીવના સ્વસ્થ કોષો. આ કરી શકે છે લીડ કેટલીક વખત ગંભીર આડઅસર થાય છે. જો કે, અહીં એ નોંધવું જોઇએ કે દર્દીના જીવનને બચાવવા માટે આ આડઅસરો ઘણા કિસ્સાઓમાં સ્વીકારવી આવશ્યક છે. જો સારવાર ન કરવામાં આવે તો, જે રોગો માટે સાયટરાબિન સૂચવવામાં આવે છે તે જીવલેણ છે. બાજુની અસરોમાં આ શામેલ છે:
વાળ ખરવા (ઉંદરી), ઉબકા, મજ્જા હતાશા (નુકસાન મજ્જા ની રચનામાં ઘટાડો થાય છે રક્ત કોષો), ઉલટી (એમેસિસ), એનિમિયા (એનિમિયામાં, ત્યાં ઘટાડો થયો સ્તર છે હિમોગ્લોબિન અને અપૂરતી સંખ્યા એરિથ્રોસાઇટ્સ લોહીમાં. પરિણામે, પૂરતું નથી પ્રાણવાયુ પરિવહન કરી શકાય છે). આ ઉપરાંત, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ (ની સંખ્યામાં ઘટાડો પ્લેટલેટ્સ, થ્રોમ્બોસાયટ્સ કહેવાય છે રક્ત), ન્યુટ્રોપેનિઆ (ન્યુટ્રોપેનિઆ) માં ઘટાડો છે ન્યુટ્રોફિલ ગ્રાન્યુલોસાઇટ્સનો પેટા પ્રકાર લ્યુકોસાઇટ્સ, લોહીમાં), મેનિન્જીટીસ (મેનિન્જાઇટિસ), ડિસપ્નીઆ (શ્વાસની તકલીફ), મ્યુકોસિટીસ (બળતરા મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનનું), અને યકૃત નુકસાન નિયમિત આડઅસરો છે.
