ઇવાકાફ્ટર

પ્રોડક્ટ્સ

Ivacaftor ને FDA અને EMA દ્વારા 2012 માં અને સ્વિસમેડિક દ્વારા 2014 માં ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં (કેલિડેકો) મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. સાથે નિશ્ચિત સંયોજન પણ ઉપલબ્ધ છે લુમાકાફ્ટર (ઓરકામ્બી). 2016 માં, ગ્રાન્યુલને પણ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 2018 માં, સાથે સંયોજન tezacaftor US અને EU (Symdeko, Symkevi) માં મંજૂર કરવામાં આવી હતી. 2020 માં, એક નિશ્ચિત-માત્રા સાથે સંયોજન tezacaftor અને ઇલેક્સકાફેટર (ટ્રિકાફ્ટા) ઉમેરવામાં આવ્યું હતું.

માળખું અને ગુણધર્મો

ઇવાકાફ્ટર (સી24H28N2O3, એમr = 392.49 g/mol) એ ઓક્સોક્વિનોલિન કાર્બોક્સામાઇડ છે. તે સફેદ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

Ivacaftor (ATC R07AX02) એક વધારનાર છે સિસ્ટિક ફાઇબ્રોસિસ ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન વાહકતા નિયમનકાર (CFTR) પ્રોટીન. આ ક્લોરાઇડ ચેનલ વિવિધ અવયવોમાં અસંખ્ય ઉપકલા કોષોની સપાટી પર સ્થાનીકૃત છે. CFTR જનીનમાં પરિવર્તનો ના વિકાસ માટે જવાબદાર છે સિસ્ટિક ફાઇબ્રોસિસ. Ivacaftor ગેટિંગને અસર કરીને ક્લોરાઇડ પરિવહનમાં વધારો કરે છે, જેનાથી ચેનલમાંથી ક્લોરાઇડ આયનો વહેવાની સંભાવના વધે છે.

સંકેતો

સાથેના દર્દીઓની સારવાર માટે સિસ્ટિક ફાઇબ્રોસિસ CFTR જનીનમાં ચોક્કસ પરિવર્તન સાથે. સારવાર પહેલાં ડાયગ્નોસ્ટિક ટેસ્ટ દ્વારા પરિવર્તનની પુષ્ટિ કરવી આવશ્યક છે.

ડોઝ

SmPC મુજબ. ચરબીયુક્ત ભોજન (દા.ત., ઇંડા, માખણ, પીનટ બટર, પિઝા). આ સુધારે છે શોષણ 2 થી 4 ના અવયવ દ્વારા.

બિનસલાહભર્યું

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Ivacaftor એ CYP3A4/5 નો સબસ્ટ્રેટ છે, અને સહવર્તી છે વહીવટ CYP અવરોધકો અથવા ઇન્ડ્યુસર્સ સંબંધિત ડ્રગ-ડ્રગમાં પરિણમે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ. Ivacaftor એ CYP3A4 નો અવરોધક છે અને પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને આ રીતે અન્યના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરી શકે છે દવાઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, ઉપલા શ્વસન માર્ગ ચેપ, અનુનાસિક ભીડ, ઉબકા, ફોલ્લીઓ, નાસિકા પ્રદાહ, ચક્કર, સાંધાનો દુખાવો, અને બેક્ટેરિયા ગળફામાં.