આંતરિક પ્રવૃત્તિ: કાર્ય, કાર્યો, ભૂમિકા અને રોગો

જ્યારે રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા હોય ત્યારે, લિગાન્ડ્સ અને દવાઓ લક્ષ્ય સેલ પર અસર પડે છે. આંતરિક પ્રવૃત્તિ એ છે તાકાત આ અસર. વિરોધી લોકોમાં શૂન્ય આંતરિક પ્રવૃત્તિ હોય છે અને તે અન્ય લિગાન્ડ્સને પ્રશ્નમાં રીસેપ્ટરને બંધન કરતા અટકાવવા માટે બનાવાયેલ છે.

આંતરિક પ્રવૃત્તિ શું છે?

જ્યારે રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા હોય ત્યારે, લિગાન્ડ્સ અને દવાઓ લક્ષ્ય સેલ પર અસર પડે છે. આંતરિક પ્રવૃત્તિ એ છે તાકાત આ અસર. રાસાયણિક દ્રષ્ટિકોણથી, લિગાન્ડ્સ આયન અથવા છે પરમાણુઓ જે કેન્દ્રીય અણુઓ અથવા કેન્દ્રીય આયનો તરફ આકર્ષિત થાય છે અને તેમની સાથે એક જટિલ બંધન બનાવે છે. તબીબી દૃષ્ટિકોણથી, લિગાન્ડ્સ રીસેપ્ટર વ્યવસાય માટેના પદાર્થો છે જે રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા પછી રીસેપ્ટર-મધ્યસ્થી અસર પ્રદાન કરે છે. આ સંદર્ભમાં, આંતરિક પ્રવૃત્તિ એ શક્તિ સાથે સંબંધિત છે કે જે ચોક્કસ રીસેપ્ટરને બાંધ્યા પછી લિગાન્ડ અથવા ફાર્માકોન ધરાવે છે. કેટલીકવાર આંતરિક પ્રવૃત્તિ પણ સૂચવે છે તાકાત સેલ ફંક્શન પરિવર્તન કે જે જ્યારે અસ્થિબંધન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે ત્યારે થાય છે. ખાસ કરીને ફાર્માકોડિનેમિક્સમાં આંતરિક પ્રવૃત્તિ મુખ્ય ભૂમિકા નિભાવે છે. ની ક્રિયાનો આ અભ્યાસ છે દવાઓછે, જે ફાર્માકોલોજીની શાખા બનાવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, ડ્રગની કાર્યક્ષમતાનું મૂલ્ય આંતરિક પ્રવૃત્તિ દ્વારા આકારણી કરી શકાય છે. આંતરિક પ્રવૃત્તિનો વિશેષ કેસ એ આંતરિક સિમ્પેથોમીમેટીક પ્રવૃત્તિ છે, જેને આંશિક એગોનિસ્ટિક પ્રવૃત્તિ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. આ શબ્દ ખાસ કરીને β-રીસેપ્ટર બ્લocકર્સની ઉત્તેજક અસરનો ઉલ્લેખ કરે છે પિંડોલોલ તેમના સંબંધિત રીસેપ્ટર્સ પર. આંતરિક પ્રવૃત્તિને લગાવથી અલગ પાડવી જોઈએ, જે બંધનકર્તા ભાગીદારોના આકર્ષણનું વર્ણન કરે છે. દરમિયાન, આંતરિક પ્રવૃત્તિને કેટલીકવાર અસરકારકતા તરીકે ઓળખવામાં આવે છે.

કાર્ય અને કાર્ય

દરેક લિગાન્ડમાં ક્રિયાની એક વિશિષ્ટ સાઇટ છે. ક્રિયાની આ સાઇટ, ઉદાહરણ તરીકે, એ કોષ પટલ રીસેપ્ટર. તે આ સાઇટ પરથી છે કે અસ્થિબંધન પ્રથમ કોષ પર તેની અસર દર્શાવે છે. રીસેપ્ટર સાથે, લિગાન્ડ હંમેશાં એક જટિલ બનાવે છે, કહેવાતા લિગાન્ડ-રીસેપ્ટર સંકુલ. આ જટિલ રચના વિના, અસ્થિબંધન તેની અસર લાવી શકતું નથી. બંધનકર્તા પર, પરિણામી જટિલ સેલ્યુલર પ્રભાવની મધ્યસ્થતા કરે છે જે સેલ્યુલર કાર્યોમાં ફેરફાર કરે છે. લિગાન્ડ-રીસેપ્ટર કોમ્પ્લેક્સની મધ્યસ્થતા દ્વારા સેલ્યુલર રચનાઓમાં ફેરફાર એ આંતરિક પ્રવૃત્તિનું કેન્દ્રિય તત્વ છે. તે સી દીઠ સીધો ફેરફાર નથી, પરંતુ સેલ્યુલર ફેરફારોની તાકાતનું માપ છે. ટૂંકમાં, આંતરિક પ્રવૃત્તિ એ રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા ચોક્કસ લિગાન્ડની અસરની શક્તિનું એક માપ છે. આંતરિક પ્રવૃત્તિની ગણતરી કરી શકાય છે. તેની ગણતરી ઇમેક્સ દ્વારા વહેંચાયેલા IA = Wmax સૂત્રનો ઉપયોગ કરીને કરવામાં આવે છે. આ સૂત્રમાં આઇએ આંતરિક પ્રવૃત્તિ માટે વપરાય છે. ડબલ્યુમેક્સ પ્રશ્નાત્મક એગોનિસ્ટની મહત્તમ શક્ય અસરને અનુરૂપ છે, અને એમેક્સ બંધનકર્તાની સૈદ્ધાંતિક મહત્તમ કલ્પનાશીલ અસર છે. આ સૂત્ર સાથે, આંતરિક પ્રવૃત્તિ માટેના મૂલ્યો હંમેશા શૂન્ય અને એક વચ્ચે હોય છે. આમ, શૂન્યની આંતરિક પ્રવૃત્તિવાળા એજન્ટ અથવા લિગાન્ડ રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા દ્વારા કોઈ અસર બતાવતા નથી. આ કિસ્સામાં, સક્રિય ઘટક શુદ્ધ વિરોધી હોવાનું કહેવામાં આવે છે, જે ફક્ત રીસેપ્ટરને કબજે કરે છે અને આમ અન્ય લિગાન્ડ્સને રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા રોકે છે. તેનાથી વિપરિત, જ્યારે સક્રિય ઘટકની આંતરિક પ્રવૃત્તિ એક હોય છે, ત્યારે રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા મહત્તમ અસર પ્રાપ્ત કરે છે. આમ, લિગાન્ડ અથવા ડ્રગને શુદ્ધ વિરોધી કહી શકાય નહીં. શૂન્ય અને એકના મૂલ્યો વચ્ચે આંતરિક પ્રવૃત્તિવાળા એજન્ટોને કેટલીકવાર આંશિક એગોનિસ્ટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. ક્લાસિકલ મોડેલ રીસેપ્ટર પર અભિનય કરતી "મોનોફંક્શનલ" લિગાન્ડ્સ ધારે છે. હકીકતમાં, જો કે, લિગાન્ડ વ્યક્તિગત રીતે વિવિધ સિગ્નલિંગ માર્ગોને લક્ષ્ય બનાવવા માટે સક્ષમ છે. લિગાન્ડ્સ સમાંતરમાં વિવિધ સંકેત માર્ગોનો ઉપયોગ પણ કરી શકે છે અને તેથી તે એક સાથે વિરોધી અને એગોનિસ્ટ તરીકે કાર્ય કરે છે. સંયોજનની આંતરિક પ્રવૃત્તિ પેશીઓથી માંડીને પેશીઓમાં બદલાઈ શકે છે.

રોગો અને વિકારો

આંતરિક પ્રવૃત્તિ આખરે બધી દવાઓ માટે સંબંધિત છે. આ સંદર્ભમાં એગોનિસ્ટ્સ અને વિરોધી લોકો અલગ પાડવામાં આવશે. વિરોધીઓ, જેમ ઉપર જણાવ્યા મુજબ, શૂન્ય આંતરિક પ્રવૃત્તિ છે. તદનુસાર, તેઓ કોઈ અસર પોતાની જાતને લાગુ પાડતા નથી પરંતુ રીસેપ્ટરના અન્ય લિગાન્ડ્સની ક્રિયાને અટકાવે છે. ઘણી દવાઓમાં બીટા બ્લkersકરનો સમાવેશ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે. આ દવાઓમાં સક્રિય ઘટક બીટા રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. આ રીતે, તેઓ અન્ય પદાર્થોના બંધન માટે રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે જેની અસરને દબાવવામાં આવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, બીટા-બ્લocકર β-adડ્રેનોસેપ્ટર્સ સાથે જોડાઈ શકે છે. આ બંધનકર્તા સાથે, તેઓ આના જોડાણને અવરોધિત કરે છે તણાવ હોર્મોન એડ્રેનાલિન સાથે સાથે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર નોરાડ્રિનાલિનનો. આ રીતે, પદાર્થોની અસર અટકાવવામાં આવે છે. આ રીતે, પદાર્થો નીચલા થાય છે હૃદય ઉદાહરણ તરીકે, બાકીના દર. આ ભીનાશ પડતી અસરની સાથે જ, તેઓ પણ ભીના થાય છે રક્ત દબાણ. આ કારણોસર, બીટા-બ્લocકરનો ઉપયોગ વિવિધ રોગોની સારવાર માટે થાય છે અને તે યોગ્ય છે, ઉદાહરણ તરીકે, રૂ conિચુસ્ત દવા તરીકે ઉપચાર માટે હાઈ બ્લડ પ્રેશર અથવા કોરોનરી હૃદય રોગ. તેમની સારી રીતે દસ્તાવેજીકરણ અને હવે વ્યાપકપણે સાબિત અસરકારકતાને કારણે, બીટા-બ્લocકર એ સૌથી વધુ વારંવાર સૂચવવામાં આવતી દવાઓમાંથી એક છે. માટે એગોનિસ્ટ્સ ડોપામાઇન રીસેપ્ટર્સનો ઉપયોગ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, સારવારમાં સક્રિય ઘટકો તરીકે પાર્કિન્સન રોગ. આ રીસેપ્ટર્સના એગોનિસ્ટ્સમાં, ઉદાહરણ તરીકે, બ્યુડિપિન પદાર્થો શામેલ છે, કેબર્ગોલીન, ડાયહાઇડ્રોગ્રોક્રિપ્ટિન, લિઝુરાઇડ, પાલિપિરીડોન, પેર્ગોલાઇડ, પીરીબીડિલ, પ્રમીપેક્સોલ or રોપિનિરોલ. તેઓ લાક્ષણિક સુધારે છે પાર્કિન્સન રોગના લક્ષણો રીસેપ્ટર બંધનકર્તામાં, જેમ કે, ખાસ કરીને, ચળવળની કઠોરતા, ચળવળની વિકૃતિઓ, દિવસના સમયગાળાની અસરને કારણે થાક અને ધ્રુજારી.