ક્લોનિડાઇન ઇમિડાઝોલિન જૂથમાં સિમ્પેથોમીમેટીક દવા છે. તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ધમનીની સારવાર માટે થાય છે હાયપરટેન્શન (હાઈ બ્લડ પ્રેશર). ગંભીર આડઅસરોને કારણે, તે એક અનામત ઉપચારાત્મક એજન્ટ માનવામાં આવે છે.
ક્લોનિડાઇન શું છે?
દવા ક્લોનિડાઇન એ એક સિમ્પેથોમીમેટીક છે જે ઇમિડાઝોલિન્સના જૂથ સાથે સંબંધિત છે. તેનો ઉપયોગ સારવાર માટે કરી શકાય છે હાયપરટેન્શનમાં સહાય કરવા માટે ડ્રગ ખસી, કહેવાતા ભાગ રૂપે ક્લોનિડાઇન અવરોધ પરીક્ષણ, હાયપરટેન્સિવ કટોકટીમાં, ક્રોનિક ઓપન એંગલ સામે ગ્લુકોમા, અને માટે ઘેનની દવા. મર્યાદિત હદ સુધી, તેનો ઉપયોગ પણ કરી શકાય છે ઘેનની દવા અને એનાલ્જેસિયા. જો કે, પ્રમાણમાં તીવ્ર આડઅસરોને કારણે, હવે તે સારવારમાં ફક્ત રિઝર્વ રોગનિવારક એજન્ટ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે હાયપરટેન્શન અને સાઇન ડ્રગ ખસી.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
ક્લોનિડાઇનમાં, ક્રિયા કરવાની ઘણી પદ્ધતિઓ ઓળખી શકાય છે જેના દ્વારા પદાર્થ કાર્ય કરે છે. એક પ્રેસિનેપ્ટિક α2-renડ્રેનોરેસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ, અને આ ઉપરાંત, પોસ્ટ્સનેપ્ટીક -2-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ, તેમજ નિષેધ એડ્રેનાલિન એડ્રેનલ મેડુલ્લામાં પ્રકાશિત કરો. ક્લોનિડાઇન બંને મધ્યમાં પ્રેસિનેપ્ટિક -2-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે નર્વસ સિસ્ટમ અને પરિઘમાં આ બંધનકર્તા પરિણામોના પ્રકાશનમાં ઘટાડો થાય છે નોરેપિનેફ્રાઇન જી પ્રોટીન જોડી સિગ્નલિંગ કાસ્કેડ દ્વારા. આના પ્રકાશનમાં ઘટાડો થયો નોરેપિનેફ્રાઇન સહાનુભૂતિપૂર્ણ સ્વરમાં ઘટાડો થાય છે. તદુપરાંત, ક્લોનિડાઇન પોસ્ટસynનપ્ટીક -2-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સને પણ સક્રિય કરે છે. આ ખાસ કરીને ન્યુક્લિયસ ટ્રેક્ટસ સોલિટારિના ક્ષેત્રમાં થાય છે, બેરોસેપ્ટર રિફ્લેક્સની સ્વિચિંગ સાઇટ (આના બદલામાં પ્રતિસાદ રક્ત બેરોસેપ્ટર્સ દ્વારા દબાણયુક્ત દબાણ). ની ઉપરોક્ત નિષેધ એડ્રેનાલિન એડ્રેનલ મેડુલામાં પ્રકાશન, સાથે સાથે કેન્દ્રીય ઇમિડાઝોલિન રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજના સાથે, સિમ્ફેટિકોલિટીક અસરમાં વધુ વૃદ્ધિ થાય છે. ક્લોનિડાઇન થોડા માઇક્રોગ્રામના ખૂબ ઓછા ડોઝ પર પણ અસર પ્રદાન કરે છે. પ્લાઝ્મા અર્ધ જીવન લગભગ નવથી અગિયાર કલાક, અને એલડી 50 છે માત્રા જ્યારે ઉંદરને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે ત્યારે તે 108 મિલિગ્રામ-કિલોગ્રામ 1 -XNUMX છે. તે અંશત the ચયાપચયમાં છે યકૃત; જો કે, 65% દવાનું યથાવત ફેરફાર થાય છે કિડની. ક્લોનિડાઇન એ ટેબ્લેટના સ્વરૂપમાં, અથવા નસમાં, પેરોલીલી રીતે સંચાલિત કરી શકાય છે. ક્લોનીડાઇન એ પાર કરે છે રક્ત-મગજ અવરોધ અને અંદર જાય છે સ્તન નું દૂધ. આ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 75% છે. આ વોલ્યુમ of વિતરણ 2 એલ-કિગ્રા. -1 છે.
Medicષધીય ઉપયોગ અને એપ્લિકેશન
Clonidine નો ઉપયોગ નીચેની શરતોની સારવાર માટે થઈ શકે છે: ધમનીય હાયપરટેન્શન; પ્રત્યાવર્તન સગર્ભાવસ્થા હાયપરટેન્શન; હાયપરટેન્સિવ કટોકટી; ક્રોનિક ઓપન એંગલ ગ્લુકોમા; આધાશીશી; ioપિઓઇડ ઉપાડ સિન્ડ્રોમ; દારૂ પીછેહઠ સિન્ડ્રોમ; અને postoperative ધ્રુજારી. ઉચ્ચ આડઅસરોને કારણે, ક્લોનિડાઇન મુખ્યત્વે સંયોજનમાં અનામત ઉપચારાત્મક એજન્ટ તરીકે વપરાય છે ઉપચાર ધમનીય હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે, તેમજ ઉપાડના સિન્ડ્રોમ્સની સહાયક સારવાર માટે. એકંદરે, નીચેની અસરો હાજર છે: ઘટાડો રક્ત દબાણ, ઘટાડો હૃદય દર, ઉપાડમાં સહાનુભૂતિપૂર્ણ સ્વર ઘટાડવું, ઘેનની દવા (હળવા), અને પીડા રાહત. ક્લોનિડાઇનની મુખ્ય એપ્લિકેશન - ઉપચાર ધમનીની હાયપરટેન્શનની - 1960 ના દાયકામાં એક આકસ્મિક શોધની તારીખથી. ક્લોનિડાઇન સહિતના વિવિધ પદાર્થોની ડિકોન્જેશન કરવાની તેમની ક્ષમતા માટે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું અનુનાસિક શ્વૈષ્મકળામાં. આ પરીક્ષણો દરમિયાન, માં તીવ્ર ઘટાડો હૃદય દર અને નીચા લોહિનુ દબાણ બહાર .ભા. આ અસરો પછી તબીબી સમુદાય દ્વારા રોગનિવારક રીતે શોષણ કરવામાં આવી. ક્લોનીડાઇન આમ મુખ્યત્વે ધમનીય હાયપરટેન્શન માટે રોગનિવારક એજન્ટ બન્યું છે. પાછળથી, શામક અને એનાલ્જેસિક અસરો પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં પણ જોવા મળી હતી. જો કે, એ નોંધવું જોઇએ કે ક્લોનીડાઇન પ્રમાણમાં મજબૂત આડઅસરો ધરાવે છે, અને આ કારણોસર, ઓછા આડઅસરોવાળા અન્ય એજન્ટોને પ્રાધાન્ય આપવું જોઈએ.
જોખમો અને આડઅસર
પહેલાથી ઉલ્લેખિત ગંભીર આડઅસરો શુષ્કનું સ્વરૂપ લે છે મોં, કબજિયાત, ઘટાડો થયો છે લાળ અને જઠરનો રસ ઉત્પાદન, થાક, હતાશા મૂડ, ઘેન અને નપુંસકતા. ક્લોનિડાઇનનો ઉપયોગ એક સાથે ન કરવો જોઇએ મૂત્રપિંડ, હિપ્નોટિક્સ, વાસોોડિલેટર અથવા આલ્કોહોલ, આ પદાર્થો તરીકે લીડ ક્લોનીડાઇનની અસરમાં વધારો. પણ, લેતી વખતે ન્યુરોલેપ્ટિક્સ, ક્લોનિડાઇનનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ. ઇન્ટ્રાવેનસ એપ્લિકેશન પછી, પ્રારંભિક વધારો લોહિનુ દબાણ શક્ય છે. જો અતિસંવેદનશીલતા હોય તો ક્લેન્ડિનનો ઉપયોગ કરવો જોઇએ નહીં (એલર્જી) માટે ક્લોનિડાઇન જાણીતું છે. અન્ય contraindication સમાવેશ થાય છે સાઇનસ નોડ સિન્ડ્રોમ, બ્રેડીકાર્ડિયા (હૃદય 50 / મિનિટથી નીચેનો દર), અંતર્ગત હતાશા, ચોક્કસ કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ, કોરોનરી ધમની રોગ, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, એડવાન્સ્ડ ધમની અવ્યવસ્થા રોગ (સીએડી), રાયનાઉડનું સિંડ્રોમ, થ્રોમ્બેંગિઆઇટિસ ઇલિટેરેન્સ, સેરેબ્રોવાસ્ક્યુલર અપૂર્ણતા, રેનલ અપૂર્ણતા અને કબજિયાત. ક્લોનિડાઇન દરમિયાન પણ બિનસલાહભર્યું છે ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.
