બોસેપ્રવીર

પૃષ્ઠભૂમિ

એવો અંદાજ છે કે વિશ્વભરમાં 180 મિલિયનથી વધુ લોકો લાંબા સમયથી સંક્રમિત છે હીપેટાઇટિસ સી વાયરસ. ની સંભવિત ગંભીર ગૂંચવણો હીપેટાઇટિસ સિરોસિસનો સમાવેશ થાય છે, યકૃત કાર્સિનોમા, અને યકૃત નિષ્ફળતા. વાયરસના વિવિધ જીનોટાઇપમાંથી, જીનોટાઇપ 1 ખાસ કરીને વર્તમાન સારવાર (50%) માટે ખરાબ પ્રતિસાદ આપે છે. ધોરણ દવાઓ વપરાયેલ સબક્યુટેનીયસ પેગિન્ટરફેરોન આલ્ફા અને મૌખિક સમાવેશ થાય છે રીબાવિરિન.

પ્રોડક્ટ્સ

Boceprevir કેપ્સ્યુલ સ્વરૂપે (Victrelis) વ્યાવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે. તેને 2011 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

બોસપ્રેવિર (સી₂₇H₄₅N₅O₅, એમ_r = 519.7 g/mol) એ પેપ્ટીડોમિમેટિક કીટોમાઇડ છે. તે બે ડાયસ્ટેરિયોમર્સના મિશ્રણ તરીકે અસ્તિત્વમાં છે અને તે સફેદ, આકારહીન છે પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

Boceprevir (ATC J05AE12) એન્ટિવાયરલ ગુણધર્મો ધરાવે છે. તે વાયરસની પરિપક્વતા અને તેની વધુ નકલને અટકાવે છે. અસરો એનએસ3-સેરીન પ્રોટીઝના અવરોધને કારણે છે, જે વાયરલ એન્ઝાઇમ છે જે એચસીવી પોલિપેપ્ટાઇડને બિન-સંરચનામાં રૂપાંતરિત કરે છે. પ્રોટીન. એન્ઝાઇમની સક્રિય સાઇટમાં સેરીન, હિસ્ટીડિન અને એક ઉત્પ્રેરક ત્રિપુટીનો સમાવેશ થાય છે. એસ્પાર્ટિક એસિડ. બોસેપ્રેવીર ઇલેક્ટ્રોફિલિક કેટોમાઇડ જૂથ દ્વારા સહસંયોજક અને વિપરીત રીતે સેરીન 139 સાથે જોડાય છે, જેનાથી પોલિપેપ્ટાઇડ (આકૃતિ) ના ક્લીવેજને અટકાવે છે.

સંકેતો

ક્રોનિકની સારવાર માટે હીપેટાઇટિસ પેગિન્ટરફેરોન આલ્ફા અને સાથે સંયોજનમાં સી જીનોટાઇપ 1 ચેપ રીબાવિરિન વળતરવાળા પુખ્ત દર્દીઓમાં યકૃત રોગ કે જેની સારવાર પહેલા કરવામાં આવી ન હોય અથવા જેઓ પ્રતિસાદ આપવામાં નિષ્ફળ ગયા હોય અથવા અગાઉની થેરાપી પર ફરી વળ્યા હોય.

ડોઝ

SmPC મુજબ. Boceprevir 3.4 કલાકના ટૂંકા અર્ધ જીવનને કારણે દરરોજ ત્રણ વખત આપવામાં આવે છે અને તે ખોરાક સાથે લેવું આવશ્યક છે. તેને ભોજન અથવા નાસ્તા સાથે લેવું ફરજિયાત છે કારણ કે તે ખૂબ વધે છે જૈવઉપલબ્ધતા.

બિનસલાહભર્યું

Boceprevir અતિસંવેદનશીલતા, સ્વયંપ્રતિરક્ષા હિપેટાઇટિસ, CYP3A4/5 સબસ્ટ્રેટ સાથે સંયોજનમાં અને દરમિયાન બિનસલાહભર્યું છે. ગર્ભાવસ્થા. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અન્ય એજન્ટો સાથે સંયોજન કરતી વખતે, તે ખાસ કરીને નોંધવું જોઈએ કે બોસપ્રેવીર એ CYP3A4/5 નું શક્તિશાળી અવરોધક છે અને તે સબસ્ટ્રેટના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર વધારો કરી શકે છે. બોસેપ્રેવીર એચઆઇવી પ્રોટીઝ અવરોધકોની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરીને એચઆઇવી અને એચસીવીના સંક્રમણ માટે ઉપચાર પ્રદાન કરી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે થાક, એનિમિયા, ઉબકા, માથાનો દુખાવો, અને સ્વાદ ખલેલ અસંખ્ય અન્ય આડઅસરો જોવા મળે છે.