સિમ્વાસ્ટાટીન ક્લાસિક સ્ટેટિન છે અને તેનો ઉપયોગ a તરીકે થાય છે કોલેસ્ટ્રોલ- ઘટાડનાર એજન્ટ. તે 1990 માં મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું અને પ્રમાણમાં વારંવાર ઉપયોગમાં લેવાય છે.
સિમ્વાસ્ટેટિન શું છે?
સિમ્વાસ્ટાટીન, રાસાયણિક રીતે (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-ડાઇમિથાઇલ-1,2,3,7,8,8 ,1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, એક દવા છે જેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે કોલેસ્ટ્રોલ- ઘટાડનાર એજન્ટ. સિમ્વાસ્ટાટીન માળખાકીય રીતે કુદરતી રીતે બનતા મોનાકોલિન કેમાંથી ઉતરી આવ્યું છે, જેને પણ ઓળખવામાં આવે છે lovastatin. સિમ્વાસ્ટેટિન આંશિક રીતે કૃત્રિમ રીતે ઉત્પન્ન થાય છે lovastatin. 1990 માં, જર્મનીમાં સિમ્વાસ્ટેટિનને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 2003 માં, પેટન્ટની સમયસીમા સમાપ્ત થઈ ગઈ - ત્યારથી, મૂળ તૈયારી ઉપરાંત અસંખ્ય જેનરિક વસ્તુઓ બજારમાં ઉપલબ્ધ છે. સિમવાસ્ટેટિનનું પરમાણુ સૂત્ર C25H38O5 છે. ના વર્ગ સાથે સંબંધ ધરાવે છે સ્ટેટિન્સ અને HMG-CoA રીડક્ટેઝ અવરોધક તરીકે કાર્ય કરે છે. સિમ્વાસ્ટેટિન નક્કર સ્થિતિમાં હાજર છે. આ દાઢ સમૂહ 418.57 gx mol^-1 છે. આ ગલાન્બિંદુ પદાર્થનું તાપમાન 127 થી 132 ડિગ્રી સેલ્સિયસ છે. ઘાતક માત્રા મૌખિક પછી ઉંદરમાં 50 (LD50) પદાર્થ વહીવટ 4438 mg kg^-1 છે.
શરીર અને અવયવો પર ફાર્માકોલોજીકલ અસરો
સિમ્વાસ્ટેટિન, ક્લાસિક પ્રતિનિધિ તરીકે સ્ટેટિન્સ, પર ઘટતી અસર છે રક્ત કોલેસ્ટ્રોલ સ્તર અને તેથી કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડનાર એજન્ટ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. તે HMG-CoA રિડક્ટેઝને અટકાવીને આમ કરે છે. આ એન્ઝાઇમ કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણ માટે જવાબદાર છે યકૃત. તેથી કોલેસ્ટ્રોલ જૈવસંશ્લેષણમાં એન્ઝાઇમનું કેન્દ્રિય મહત્વ છે. જો એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે, તો કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર ઘટે છે કારણ કે ઓછા નવા કોલેસ્ટ્રોલનું સંશ્લેષણ થઈ શકે છે. વધુમાં, તે વધારોનું કારણ બને છે એલડીએલ રીસેપ્ટર સંશ્લેષણ. પરિણામે, વધુ એલડીએલ માં કોલેસ્ટ્રોલ સંગ્રહિત થાય છે યકૃત. આ સંગ્રહ બદલામાં ઓછાનું કારણ બને છે એલડીએલ પરિઘ સુધી પહોંચવા માટે કોલેસ્ટ્રોલ - તેથી રક્ત કોલેસ્ટ્રોલ સ્તરો પડવાનું ચાલુ રાખો. સિમ્વાસ્ટેટિનનું ચયાપચય મુખ્યત્વે સાયટોક્રોમ P450 3A4 દ્વારા થાય છે. આમ, માં ચયાપચય થાય છે યકૃત. આ કારણ થી, દવાઓ અને જ્યારે પણ શક્ય હોય ત્યારે સાયટોક્રોમ 3A4 ને અટકાવતા ખોરાકને ટાળવો જોઈએ, કારણ કે આ સિમ્વાસ્ટેટિનનું ભંગાણ ધીમું કરે છે, જે બદલામાં આડઅસરોનું જોખમ વધારે છે. સાયટોક્રોમ 3A4 ના અવરોધને કારણે થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, દ્વારા ક્લેરિથ્રોમાસીન, ઇટ્રાકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, અથવા ગ્રેપફ્રૂટનો રસ.
સારવાર અને નિવારણ માટે તબીબી ઉપયોગ અને ઉપયોગ.
ઉપર સૂચવ્યા મુજબ, સિમ્વાસ્ટેટિનનો તબીબી ઉપયોગ કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડનાર એજન્ટ તરીકે થાય છે. આમ, સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે એલિવેટેડ માટે સૂચવવામાં આવે છે કોલેસ્ટ્રોલ સ્તરો. તદુપરાંત, સિમવાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ અસ્થિર, તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં થાય છે કંઠમાળ, અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન. એક્યુટ કોરોનરી સિન્ડ્રોમ શબ્દ કોઈ રોગને સ્પષ્ટપણે દર્શાવતો નથી. એક્યુટ કોરોનરી સિન્ડ્રોમને એક કાર્યકારી નિદાન તરીકે સમજવું જોઈએ કે જેના હેઠળ ઘણા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગો, જેને તબીબી રીતે નિશ્ચિતપણે ઓળખી શકાતા નથી, એકસાથે જૂથબદ્ધ કરવામાં આવે છે. આ એટલે કે અસ્થિર છે કંઠમાળ pectoris, ST એલિવેશન વગર નોન-ટ્રાન્સમ્યુરલ ઇન્ફાર્ક્શન પરંતુ એલિવેશન સાથે ટ્રોપોનિન T/1, ઇન્ફાર્ક્શનના નવા તબક્કામાં ST એલિવેશન સાથે ટ્રાન્સમ્યુરલ ઇન્ફાર્ક્શન અને એલિવેશન ટ્રોપોનિન ટી/1, અને અચાનક કાર્ડિયાક મૃત્યુ. એન્જીના પેક્ટ્રિસ (“છાતી ચુસ્તતા") વારંવાર, જપ્તી જેવી સ્થિતિનો ઉલ્લેખ કરે છે છાતીનો દુખાવો અભાવને કારણે રક્ત પુરવઠો (ઇસ્કેમિયા). હૃદય. અસ્થિર કંઠમાળમાં, લક્ષણો સતત નથી પરંતુ બદલાતા રહે છે. જો કે, એનાં કોઈ ચિહ્નો નથી હૃદય હુમલો (મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન). પ્રથમ-શરૂઆત કંઠમાળ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી પ્રથમ બે અઠવાડિયામાં બનતું કંઠમાળ, અને બાકીના સમયે થતી કંઠમાળને પણ અસ્થિર તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનમાં, હૃદય રક્ત પ્રવાહના સ્થાનિક વિક્ષેપને કારણે સ્નાયુ પેશી નાશ પામે છે. સ્થાનિક રુધિરાભિસરણ વિક્ષેપનું કારણ એ છે કે એક શાખાના વ્યાસ (લ્યુમેન) માં ઘટાડો કોરોનરી ધમનીઓ (કોરોનરી વાહનો).
જોખમો અને આડઅસરો
Simvastatin પણ આડઅસર કરી શકે છે. તેમાં બિન-વિશિષ્ટ સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, યકૃતની ઉન્નતિ ઉત્સેચકો, જઠરાંત્રિય અગવડતા, અને ઝેરી માયોપથી (ન્યુરોનલ કારણ વગરના સ્નાયુઓની વિકૃતિઓ), રેબડોમાયોલિસિસ સુધી અને સહિત, સ્નાયુઓ અથવા સ્નાયુ તંતુઓનું ભંગાણ. આ આડઅસર મુખ્યત્વે સહવર્તી સાથે થાય છે વહીવટ of જેમફિબ્રોઝિલ.સિમ્વાસ્ટેટિન કોલેસ્ટેસિસમાં બિનસલાહભર્યું છે (પિત્ત સ્ટેસીસ), એલિવેટેડ યકૃત ઉત્સેચકો, myopathies, દરમિયાન ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન, અને કોઈપણ ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતામાં. ઉપર સૂચવ્યા મુજબ, સાયટોક્રોમ 3A4 ને અટકાવતી દવાઓ અથવા ખોરાક સાથે સિમ્વાસ્ટેટિન ન લેવું જોઈએ. વધુમાં, ફાઈબ્રેટ્સ સાથે સિમ્વાસ્ટેટિન ન આપવી જોઈએ (દા.ત., જેમફિબ્રોઝિલસ્નાયુઓને નુકસાન થવાના જોખમને કારણે. બિનસલાહભર્યા છે દવાઓ જેમફિબ્રોઝિલ, સિક્લોસ્પોરીન અને ડેનાઝોલ. માટે વધુ માહિતી, સારવાર કરતા ચિકિત્સકનો સંપર્ક કરો.
