Labetalol: અસરો, ઉપયોગો અને જોખમો

લબેટાલોલ સારવાર માટે વપરાયેલી દવા છે હાઈ બ્લડ પ્રેશર. તે આલ્ફા અને બંને તરીકે અસરકારક છે બીટા અવરોધક. લબેટાલોલ હાયપરટેન્સિવ કટોકટીની સારવારમાં અસરકારક રીતે ઉપયોગ થાય છે, પોસ્ટઓપરેટિવ હાયપરટેન્શન, phächromozotome-સંબંધિત હાયપરટેન્શન, અને રિબાઉન્ડ હાયપરટેન્શન. સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, તકલીફ, ચક્કર, ઉબકા, સુસ્તી, અનુનાસિક ભીડ, અને ફૂલેલા તકલીફ.

લેબેટાલોલ શું છે?

લબેટાલોલ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું અવરોધક એજન્ટ છે. તે અન્ય સાથે સ્પર્ધા કરે છે કેટેલોમિનાઇન્સ આ સાઇટ્સ સાથે સુસંગત. લેબેટાલોલ સંકુચિત વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓ પર આરામદાયક અસર ધરાવે છે. લેબેટાલોલ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ એ સફેદ અથવા ક્રીમ રંગનું, સ્ફટિકીય, પાણી-સોલ્યુબલ પાવડર. આ એજન્ટનું ઇન્જેક્શન નસમાં ઉપયોગ માટે સ્પષ્ટ, રંગહીનથી આછા પીળા, જલીય, આઇસોટોનિક દ્રાવણ છે. તેની પીએચ રેન્જ 3.0 થી 4.5 છે. પ્રતિ મિલી, ઈન્જેક્શનમાં 5 મિલિગ્રામ લેબેટાલોલ હાઈડ્રોક્લોરાઈડ હોય છે. લેબેટાલોલ એચસીએલ એ મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C19H24N2O3*HCL અને 364.87 ના પરમાણુ વજન સાથેનું રેસમેટ છે. તેમાં બે અસમપ્રમાણ કેન્દ્રો છે અને તે ડાયલેવલોલની બે ડાયસ્ટેરીઓમેરિક જોડીના પરમાણુ સંકુલ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે.

શરીર અને અવયવો પર ફાર્માકોલોજિક અસરો

લેબેટાલોલ એ ડ્યુઅલ-આલ્ફા અને ડ્યુઅલ-બીટા રીસેપ્ટર બ્લોકર છે. તે એક જ પદાર્થમાં પસંદગીયુક્ત આલ્ફા અને બિનપસંદગીયુક્ત બીટા રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે. બીટા રીસેપ્ટર્સ રીસેપ્ટર છે પરમાણુઓ જેના માટે સંદેશવાહક જેમ કે એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપિનેફ્રાઇન ગોદી આ સંદેશવાહક પદાર્થો સહાનુભૂતિનો ભાગ છે નર્વસ સિસ્ટમ. ઉત્તેજનાની અનૈચ્છિક શારીરિક સ્થિતિઓ માટે આ જવાબદાર છે. પર betaadrenoceptors ના ઉત્તેજના રક્ત વાહનો અને હૃદય ની પ્રવેગકતાનું કારણ બને છે હૃદય દર અને વધારો લોહિનુ દબાણ. આ રીસેપ્ટર્સ પર અસર બળવાન અને ઉલટાવી શકાય તેવું છે. લેબેટાલોલ પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા1 રીસેપ્ટર્સ માટે અત્યંત પસંદગીયુક્ત એડ્રેનર્જિક છે અને બીટા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ માટે બિનપસંદગીયુક્ત છે. તે beta1- અને beta2- રીસેપ્ટર્સ માટે લગભગ સમાન રીતે શક્તિશાળી છે. આલ્ફા અને બીટા નાકાબંધીનો ગુણોત્તર લેબેટાલોલ મૌખિક રીતે અથવા નસમાં લેવામાં આવે છે તેના પર આધાર રાખે છે. જ્યારે મૌખિક રીતે પ્રાપ્ત થાય છે, ત્યારે આલ્ફા-થી બીટા-બ્લોકેડનો ગુણોત્તર 1:3 છે; નસમાં, તે 1:7 છે. આમ, લેબેટાલોલને આલ્ફા-બ્લોકીંગ પ્રવૃત્તિ સાથે બીટા-બ્લોકર તરીકે સમજી શકાય છે. સરખામણીમાં, લેબેટાલોલ એક નબળું બીટા-બ્લોકર છે. પ્રોપાનોલોલ અને આલ્ફા રીસેપ્ટર્સ માટે તેની સરખામણીમાં નબળો લગાવ છે ફેટોલામાઇન. લેબેટાલોલમાં આંતરિક સિમ્પેથોમિમેટિક પ્રવૃત્તિ છે. ખાસ કરીને, તે વેસ્ક્યુલર સ્મૂથ સ્નાયુમાં બીટા2 રીસેપ્ટર્સ પર આંશિક એગોનિસ્ટ છે. આલ્ફા2 નાકાબંધી સાથે આ આંશિક બીટા1 એગોનિઝમના સંયોજન દ્વારા લેબેટાલોલ વેસ્ક્યુલર સ્મૂથ સ્નાયુઓ પર હળવા અસર કરે છે. આ વાસોડિલેટરી છે અને તે ઘટાડાનું કારણ બની શકે છે રક્ત દબાણ. તેના જેવું સ્થાનિક એનેસ્થેટિકસ અને સોડિયમ ચેનલ-બ્લોકીંગ એન્ટિઆરેથિમિક્સ, લેબેટાલોલમાં પટલ-સ્થિર પ્રવૃત્તિ પણ છે. ઘટાડીને સોડિયમ સેવન, લેબેટાલોલ ઘટાડે છે કાર્ય માટેની ક્ષમતા ફાયરિંગ, ઉત્પાદન સ્થાનિક એનેસ્થેસિયા. લેબેટાલોલની શારીરિક અસરો જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે છે ત્યારે તેની રીસેપ્ટર-અવરોધિત અસરના આધારે તેની આગાહી કરી શકાતી નથી. બીટા 1 રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરવું ઘટવું જોઈએ હૃદય દર લેબેટાલોલ માટે આ સાચું નથી. જ્યારે લેબેટાલોલ તીવ્ર પરિસ્થિતિઓમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે તે પેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર પ્રતિકાર તેમજ પ્રણાલીગત ઘટાડે છે. રક્ત દબાણ. પર અસર હૃદય દર, કાર્ડિયાક આઉટપુટ અને સ્ટ્રોક વોલ્યુમ આલ્ફા1, બીટા1 અને બીટા2 નાકાબંધી પદ્ધતિ હોવા છતાં નાનું રહે છે. આ અસરો મુખ્યત્વે સીધા સ્થિતિમાં રહેલા વિષયોમાં જોવા મળી હતી.

સારવાર અને નિવારણ માટે તબીબી ઉપયોગ અને ઉપયોગ.

ની સારવારમાં લેબેટાલોલ એપ્લિકેશન શોધે છે હાયપરટેન્શન. તેનો ઉપયોગ એકલા અથવા અન્ય સાથે સંયોજનમાં થઈ શકે છે દવાઓ જેમ કે મૂત્રપિંડ. દવા સામાન્ય રીતે ભોજન પછી આપવામાં આવે છે. લેબેટાલોલ હાયપરટેન્સિવ કટોકટીની સારવારમાં અસરકારક છે, પોસ્ટઓપરેટિવ હાયપરટેન્શન, phächromozotome-સંબંધિત હાયપરટેન્શન, અને રિબાઉન્ડ હાયપરટેન્શન. દવાની સારવાર માટે ચોક્કસ સંકેત છે ગર્ભાવસ્થાપ્રેરિત હાયપરટેન્શન (પ્રિક્લેમ્પસિયા). જ્યારે તે લાવવાની જરૂર હોય ત્યારે ગંભીર હાયપરટેન્શનની સારવારમાં તેનો વિકલ્પ તરીકે પણ ઉપયોગ થાય છે લોહિનુ દબાણ શક્ય તેટલી ઝડપથી નિયંત્રણ હેઠળ. લેબેટાલોલનો ઉપયોગ નિયમન કરવા માટે થાય છે લોહિનુ દબાણ હેઠળ એનેસ્થેસિયા જ્યારે જરૂર પડે ત્યારે. ફાર્માકોલોજિકલી ગંભીર હાયપરટેન્શનના ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં, 11 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના ઇન્જેક્શન પછી સુપિન દર્દીઓમાં બ્લડ પ્રેશરમાં સરેરાશ 7/0.25 mmHG ઘટાડો થયો હતો. આગળ ઇન્જેક્શન 0.5 મિલિગ્રામ/કિલો એક સંચિત સુધી માત્રા 1.75 mg/kg વધુ હાંસલ કર્યું માત્રા- બ્લડ પ્રેશરમાં આશ્રિત ઘટાડો. સરેરાશ રીતે, સતત નસમાં પ્રેરણા તરીકે સંચાલિત માત્રા બે થી ત્રણ કલાકના સમયગાળામાં 136 મિલિગ્રામ, લેબેટાલોલ સરેરાશ 60/35 mmHg બ્લડ પ્રેશરને ઘટાડે છે. સારવાર બંધ કર્યા પછી, બ્લડ પ્રેશર ધીમે ધીમે વધે છે.

જોખમો અને આડઅસરો

સૌથી સામાન્ય સંભવિત આડઅસરોમાં વધારોનો સમાવેશ થાય છે યકૃત કાર્ય મૂલ્યો, કન્જેસ્ટિવ હૃદયની નિષ્ફળતા, સુસ્તી, ફૂલેલા તકલીફ, પેશાબની અગવડતા, ઉબકા, લો બ્લડ પ્રેશર, દ્રશ્ય વિક્ષેપ, અનુનાસિક ભીડ, અને અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, ઓર્થોસ્ટેસિસ સિન્ડ્રોમ થાય છે. આમાં, દર્દીઓ જ્યારે જૂઠું બોલવાની અથવા બેસવાની સ્થિતિમાંથી સીધા ઊભા રહેવાની સ્થિતિમાં બદલાય છે ત્યારે બ્લડ પ્રેશરમાં ઝડપી ઘટાડો અનુભવે છે. સુસ્તી અને મૂર્છા પણ આવી શકે છે. આ આડઅસર માટે દર્દીઓની દેખરેખ રાખવી જોઈએ. લેબેટાલોલને ટાળવું જોઈએ અસ્થમા or દીર્ઘકાલિન અવરોધાત્મક ફુપ્સુસીય રોગ, ખૂબ લો બ્લડ પ્રેશર, ગંભીર હૃદય રોગ, ગંભીર હૃદયની નિષ્ફળતા, અને ધીમું હૃદય દર. લેબેટાલોલ પસાર થઈ શકે છે સ્તન નું દૂધ ઓછી માત્રામાં. સ્તનપાન કરાવતી માતાઓએ તેમના ડૉક્ટરને આ વિશે જાણ કરવી જોઈએ. લેબેટોલ લેવાથી વિચારસરણી અને પ્રતિક્રિયાઓ બગડી શકે છે. નો વધારાનો વપરાશ આલ્કોહોલ બ્લડ પ્રેશર વધુ ઘટાડી શકે છે અને દવાની અમુક આડઅસર વધારી શકે છે. હેઠળ સર્જરી પહેલા એનેસ્થેસિયા, તેમજ આંખ શસ્ત્રક્રિયા, લેબેટોલની દવા દવાઓ નોંધવું જોઈએ. ઓવરડોઝના લક્ષણોમાં ઘટાડો શામેલ છે હૃદય દર, ચક્કર, અને મૂર્છા.