કiclesલિકનideઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

સાયકલસોનાઇડને મીટર સાથે સંચાલિત કરવામાં આવે છે-માત્રા ઇન્હેલર (આલ્વેસ્કો). તેને 2006 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, તે વ્યાપારી રીતે પણ ઉપલબ્ધ છે. અનુનાસિક સ્પ્રે 2012 થી એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહની સારવાર માટે (ઝેટોના).

માળખું અને ગુણધર્મો

સાયકલસોનાઇડ (સી₃₂H₄₄O₇, એમ_r = 540.7 g/mol) એક પ્રોડ્રગ છે અને તે આંતરકોશીય એસ્ટ્રેસીસ દ્વારા હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ છે ફેફસા સક્રિય મેટાબોલાઇટ C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide) માટે. આ નીચલા માટે કેટલીક પસંદગી પૂરી પાડે છે શ્વસન માર્ગ. સાયકલસોનાઇડ એ નોન-હેલોજેનેટેડ ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ છે જે માળખાકીય રીતે નજીકથી સંબંધિત છે બ્યુડોસોનાઇડ અને -એનેન્ટિઓમર તરીકે અસ્તિત્વમાં છે. તે સફેદથી પીળાશ પડતા સફેદ સ્ફટિકીય છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

સાયકલસોનાઇડ (ATC R03BA08) બળતરા વિરોધી, એન્ટિઅસ્થેમેટિક, એન્ટિએલર્જિક અને રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવે છે. ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ રીસેપ્ટર સાથે મેટાબોલાઇટ ડેસીક્લેસોનાઇડના બંધનને કારણે અસરો થાય છે. મહત્તમ અસરમાં વિલંબ થાય છે અને લગભગ ચાર અઠવાડિયા પછી થાય છે. સંયોજનના કેટલાક ગુણધર્મો ફેફસામાં પસંદગીયુક્ત અસરમાં મધ્યસ્થી કરે છે અને પ્રણાલીગત પ્રતિકૂળ અસરોને ઘટાડવાનું માનવામાં આવે છે:

• વહીવટ નિષ્ક્રિય પ્રોડ્રગ અને એન્ન્ટિઓમર ("સાઇટ પર" સક્રિયકરણ) તરીકે દવાની.
• ઓછી મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા (<1%), ઉચ્ચ પ્રથમ પાસ ચયાપચય અને ઝડપી દૂર.
• ફેફસામાં ઉચ્ચ જમાવટ
• ઉચ્ચ પ્રોટીન બંધનકર્તા

સંકેતો

• શ્વાસનળીના અસ્થમાની લાંબા ગાળાની સારવાર માટે
• એલર્જીક નાસિકા પ્રદાહ (અનુનાસિક સ્પ્રે, હજુ સુધી ઘણા દેશોમાં નથી).

ડોઝ

દવાના લેબલ મુજબ. દવા નિયમિત ઉપયોગ માટે બનાવાયેલ છે અને દિવસમાં 1-2 વખત શ્વાસ લેવામાં આવે છે. તે તીવ્ર સારવાર માટે યોગ્ય નથી અસ્થમા હુમલો વિકાસના જોખમને ઘટાડવા માટે મૌખિક થ્રશ, ખાવું અથવા કોગળા પહેલાં ઉપયોગ કરો મોં પછી ઇન્હેલેશન.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

CYP3A4 દ્વારા હાઇડ્રોલિસિસ પછી સાયકલસોનાઇડનું વધુ ચયાપચય અને CYP2D6 દ્વારા ઓછા પ્રમાણમાં થાય છે. ઓછી પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને કારણે, સંબંધિત ફાર્માકોકેનેટિક ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અપેક્ષિત નથી. સહ-વહીવટ શક્તિશાળી સીવાયપી અવરોધકોના પરિણામે સાયકલસોનાઇડ અથવા તેના ચયાપચયમાં વધારો થઈ શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો જે પ્રસંગોપાત થાય છે તેમાં સમાવેશ થાય છે મૌખિક થ્રશ, માથાનો દુખાવો, ઘોંઘાટ, ઉધરસ પછી ઇન્હેલેશનવિરોધાભાસી બ્રોન્કોસ્પેઝમ, ઉબકા, ઉલટી, ખરાબ સ્વાદ, ફોલ્લીઓ અને શુષ્ક મોં. અન્યની જેમ શ્વાસ ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ, પ્રણાલીગત આડઅસરો માટે જોખમ છે. મૌખિક થ્રશ અન્ય શ્વાસમાં લેવાયેલા ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડમની સરખામણીમાં થોડીક ઓછી વાર જોવા મળે છે.