પ્રોડક્ટ્સ
ગ્લિપ્ટિન વ્યાપારી રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ. સીટાગ્લિટીન (જાનુવિયા) 2006 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં મંજૂર કરાયેલ પ્રથમ પ્રતિનિધિ હતા. આજે, વિવિધ સક્રિય ઘટકો અને સંયોજન ઉત્પાદનો વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે (નીચે જુઓ). તેઓને ડીપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ -4 અવરોધકો પણ કહેવામાં આવે છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
કેટલાક ગ્લિપ્ટિન્સમાં પ્રોલાઇન જેવું માળખું હોય છે કારણ કે અવરોધિત એન્ઝાઇમ ડીપીપી-4 પ્રાધાન્યરૂપે ડિપેપ્ટાઇડ્સને કાપી નાખે છે જેમાં પ્રોલાઇન હોય છે (અથવા Alanine GLP-1 માં) -ટર્મિનસના બીજા સ્થાને.
અસરો
Gliptins (ATC A10BH)માં એન્ટિડાયાબિટીક અને એન્ટિહાઇપરગ્લાયકેમિક ગુણધર્મો છે. તેમની અસરો સેરીન પ્રોટીઝ ડીપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ-4 (ડીપીપી-4) ના અવરોધ પર આધારિત છે, જે ઘણા પેશીઓમાં જોવા મળે છે, જેમાં કિડની, યકૃત, ફેફસા, આંતરડા, અને રોગપ્રતિકારક કોષો. ડીપીપી-4 ઇન્ક્રીટીન જીએલપી-1 (ગ્લુકોગન-જેમ પેપ્ટાઈડ-1) અને જીઆઈપી (ગ્લુકોઝ-આશ્રિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પેપ્ટાઇડ) બે ટર્મિનલને સાફ કરીને એમિનો એસિડ (આકૃતિ 1 જુઓ). આ પેપ્ટાઈડ હોર્મોન્સ માં પ્રકાશિત થાય છે રક્ત પરિભ્રમણ આંતરડામાં ભોજન પછી. તેઓ L- અથવા K- કોષો દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. તેઓ થોડી મિનિટોની શ્રેણીમાં ટૂંકા અર્ધ જીવન ધરાવે છે. એન્ઝાઇમનું અવરોધ વધે છે એકાગ્રતા ઇન્ક્રીટિન્સ અને તેમની એન્ટિડાયાબિટીક અસરોમાં વધારો થાય છે. સંજોગોવશાત્, જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ (GLP-1-RA) જેમ કે exenatide અને લીરાગ્લુટાઈડ તુલનાત્મક ગુણધર્મો સાથે ઇન્ક્રેટિન્સના પેપ્ટાઇડ એનાલોગ છે. ગ્લિપ્ટિન્સ:
- ગ્લુકોઝ- આશ્રિત વધારો ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી મુક્તિ.
- માટે બીટા કોષોની સંવેદનશીલતામાં સુધારો ગ્લુકોઝ અને પેશીઓમાં તેના શોષણમાં વધારો કરે છે.
- ઘટાડો ગ્લુકોગન આલ્ફા કોશિકાઓમાંથી સ્ત્રાવ, ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે યકૃત.
- હોજરીનો ખાલી થવાનું ધીમું કરો અને ગ્લુકોઝ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશવાના દરને ઘટાડે છે.
- તૃપ્તિની લાગણી વધારવી અને વજન વધવાનું કારણ નથી.
કારણ કે ગ્લિપ્ટીન્સ ત્યારે જ અસરકારક હોય છે જ્યારે રક્ત ગ્લુકોઝ સામાન્ય અથવા એલિવેટેડ છે, તેઓ ઓછા હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ બને છે.
સંકેતો
પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ. ગ્લિપ્ટિનને અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક એજન્ટો સાથે પણ જોડવામાં આવે છે જેમ કે મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયસ, SGLT2 અવરોધકો, ગ્લિટાઝોન, અને સાથે ઇન્સ્યુલિન.
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ સામાન્ય રીતે દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે. વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન દિવસમાં બે વાર પણ સંચાલિત કરી શકાય છે.
સક્રિય ઘટકો
- એલોગ્લિપ્ટિન (વીપીડિયા)
- લિનાગ્લિપ્ટિન (ટ્રાજેન્ટા)
- સેક્સાગ્લિપ્ટિન (ઓન્ગ્લિઝા)
- સીતાગ્લિપ્ટિન (જાનુવિયા)
- વિલ્ડાગ્લિપ્ટિન (ગેલ્વસ)
અન્ય પ્રતિનિધિઓ અસ્તિત્વમાં છે, જે હજુ સુધી ઘણા દેશોમાં નોંધાયેલા નથી. મોનોપ્રિપેરેશન્સ ઉપરાંત, વિવિધ નિશ્ચિત સંયોજનો બજારમાં છે, ઉદાહરણ તરીકે, જાનુમેટ અથવા ગેલ્વ્યુમેટ, બંને ઉપરાંત મેટફોર્મિન સાથે.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
કેટલાક ગ્લિપ્ટીન્સ, જેમ કે સેક્સગ્લાપ્ટિન, CYP450 isozymes સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરો. અન્ય, જોકે, ન તો સીવાયપી સબસ્ટ્રેટ છે કે ન તો અવરોધક અથવા પ્રેરક (દા.ત., વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન).
પ્રતિકૂળ અસરો
સંભવિત પ્રતિકૂળ અસરો જઠરાંત્રિય લક્ષણો જેવા કે ઉબકા, ઉલટી, અને ઝાડા, તેમજ માથાનો દુખાવો અને ચેપી રોગો પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધી છે. આનું કારણ એ છે કે DPP-4 પણ તેમાં ભૂમિકા ભજવે છે રોગપ્રતિકારક તંત્ર. હાઈપોગ્લાયકેમિઆ મોનોથેરાપી સાથે ખૂબ જ ભાગ્યે જ થાય છે, પરંતુ અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે જોખમ વધી જાય છે દવાઓ. ખતરનાક તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો ભાગ્યે જ થઈ શકે છે. તે સતત, ગંભીર તરીકે પ્રગટ થાય છે પેટ નો દુખાવો. દર્દીઓએ આ ફરિયાદો વિશે જાગૃત રહેવું જોઈએ.
