લ્યુબિપ્રોસ્ટન

પ્રોડક્ટ્સ

લ્યુબિપ્રોસ્ટોન કોમર્શિયલ રીતે સોફ્ટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે શીંગો (અમિટીઝા). તેને 2009 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

લ્યુબિપ્રોસ્ટોન (સી₂₀H₃₂F₂O₅, એમ_r = 390.46) સફેદ, ગંધહીન છે પાવડર તે અદ્રાવ્ય છે પાણી અને માં દ્રાવ્ય ઇથેનોલ અને આકાશ. તે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન E1 ના મેટાબોલાઇટનું વ્યુત્પન્ન છે. તે પ્રોસ્ટોન જૂથનું સાયકલિક ફેટી એસિડ છે અને બે ટૉટોમર્સમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે, જેમાંથી માત્ર એક સક્રિય છે.

અસરો

લ્યુબીપ્રોસ્ટોન (ATC A06AX03) નિયમિત આંતરડા ખાલી થવાને પ્રોત્સાહન આપે છે અને તેની સાથે સંકળાયેલ લક્ષણોમાં સુધારો કરે છે કબજિયાત. તેની અસરકારકતાનો મોટા ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે નાના અને મોટા આંતરડામાં વોલ્ટેજ-ગેટેડ ClC-2 ક્લોરાઇડ ચેનલને સક્રિય કરે છે. ચેનલો એપીકલ પર સ્થાનીકૃત છે કોષ પટલ મ્યુકોસલ ઉપકલા કોષો અને આંતરડાના લ્યુમેનમાં ક્લોરાઇડ આયનોના પરિવહનની મધ્યસ્થી કરે છે. આના પરિણામે પેરાસેલ્યુલર આઉટફ્લો થાય છે સોડિયમ અને પાણી, આંતરડામાં પ્રવાહીના સ્ત્રાવમાં વધારો (આકૃતિ 2, મોટું કરવા માટે ક્લિક કરો). આંતરડાની ગતિશીલતા વધે છે, સંક્રમણનો સમય ઓછો થાય છે, સ્ટૂલ નરમ બને છે, અને વધારાનું વોલ્યુમ શૌચ રીફ્લેક્સને ઉત્તેજિત કરે છે. લ્યુબિપ્રોસ્ટોન પસંદગીયુક્ત છે અને અન્ય ક્લોરાઇડ ચેનલોને સક્રિય કરતું નથી જેમ કે CFTR (સિસ્ટિક ફાઇબ્રોસિસ ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન વહન નિયમનકાર). સક્રિયકરણ પ્રોટીન કિનેઝ A. ક્લોરાઇડના સીરમ ઇલેક્ટ્રોલાઇટ સ્તરોથી સ્વતંત્ર છે, સોડિયમ, અને પોટેશિયમ પણ અસરગ્રસ્ત ન હતા.

સંકેતો

ક્રોનિક આઇડિયોપેથિકની સારવાર માટે ઘણા દેશોમાં લ્યુબિપ્રોસ્ટોન મંજૂર કરવામાં આવે છે કબજિયાત (કબજિયાત) 18 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના પુખ્ત વયના લોકોમાં. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, 24 μg ઉપરાંત શીંગો, 8 μg કેપ્સ્યુલ્સ પણ IBS-C ની સારવાર માટે વ્યાવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છેબાવલ સિન્ડ્રોમ સાથે કબ્જ) 18 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરની સ્ત્રીઓમાં. અન્ય સંકેતો અને દર્દીઓની વસ્તીમાં અસરકારકતા અને સલામતી અંગે ચર્ચા અને અભ્યાસ કરવામાં આવી રહ્યો છે, જેમાં બાળકોમાં ઉપયોગ, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય, અને ઓપીઓઇડ-પ્રેરિત કબજિયાત.

ડોઝ

શીંગો ભોજન સાથે સંપૂર્ણ લેવામાં આવે છે અને પાણી સવારે અને સાંજે. ખોરાક સાથે લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે કારણ કે તે વિકાસને ઘટાડી શકે છે ઉબકા.

બિનસલાહભર્યું

Lubiprostone ની સાથે અતિ સવેંદનશીલતા એ એક વિરોધાભાસ છે આંતરડાની અવરોધ. દરમિયાન લ્યુબિપ્રોસ્ટોન ન લેવું જોઈએ ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન, અને એક વિશ્વસનીય પદ્ધતિ ગર્ભનિરોધક બાળજન્મની ઉંમરની સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગ કરવો આવશ્યક છે. સંપૂર્ણ સાવચેતીઓ માટે, દવાનું લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

લ્યુબિપ્રોસ્ટોન મુખ્યત્વે આંતરડામાં સ્થાનિક રીતે કાર્ય કરે છે અને તે માત્ર થોડી માત્રામાં જ શોષાય છે. તેમાં નીચું છે જૈવઉપલબ્ધતા < 1% અને પ્લાઝ્મામાં ખૂબ ઓછી સાંદ્રતામાં થાય છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં કાર્બોનિલ રીડક્ટેઝ દ્વારા મેજર મેટાબોલાઇટ M3માં ઝડપથી બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે અને તેનું અર્ધ જીવન ટૂંકું હોય છે. વિટ્રો અભ્યાસ મુજબ, સાયટોક્રોમ P450 ચયાપચયમાં સામેલ હોવાનું માનવામાં આવતું નથી. લ્યુબિપ્રોસ્ટોન એ સીવાયપીનું અવરોધક અથવા પ્રેરક નથી.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય રીતે જોવાય છે પ્રતિકૂળ અસરો જઠરાંત્રિય વિક્ષેપનો સમાવેશ કરો જેમ કે ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, અસંયમ, પેટની ખેંચાણ અને પીડા, અને સપાટતા. ઉબકા સામાન્ય છે અને માત્રા- આશ્રિત. ખોરાક સાથે લેવાથી ઘટનાની આવર્તન ઘટાડી શકે છે. શ્વાસની તકલીફના કેસો (મુશ્કેલી શ્વાસમાં ચુસ્તતા સાથે છાતી પ્રથમ પછી માત્રા જાણ કરવામાં આવી છે. ઇલેક્ટ્રોલાઇટ વિક્ષેપ થયો નથી. પ્રતિકૂળ અસરો છે માત્રા- આશ્રિત. નીચે મુજબ પ્રતિકૂળ અસરો ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં વધુ જોવામાં આવ્યું હતું: માથાનો દુખાવો, સિંકોપ, ટેમોર, સ્વાદ વિક્ષેપ, પેરેસ્થેસિયા, કઠોરતા, પીડા, નબળાઈ, માંદગીની લાગણી, એડીમા, અસ્થમા, મુશ્કેલી શ્વાસ, પરસેવો, શિળસ, ફોલ્લીઓ, નર્વસનેસ, ફ્લશિંગ, ધબકારા, ભૂખ ના નુકશાન, ચક્કર.