અમલોદિપિન (નોર્વાસ્ક)

પ્રોડક્ટ્સ

એમલોડિપિન ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે (નોર્વાસ્ક, સામાન્ય). 1990 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. એમલોડિપિન નીચેના એજન્ટો સાથે પણ નિશ્ચિત સંયુક્ત છે: એલિસ્કીરેન, એટર્વાસ્ટેટિન, પેરીન્ડોપ્રિલ, ટેલ્મિસારટન, વલસર્ટન, ઓલમેસ્ટર્ન, હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, અને ઇંડાપામાઇડ.

માળખું અને ગુણધર્મો

એમલોડિપિન (C₂₀H₂₅ClN₂O₅, એમ_r = 408.9 ગ્રામ / મોલ) પાસે એક ચિરલ કેન્દ્ર છે અને રેસમેટ છે. તે અસલમાં હાજર છે નોર્વાસ્ક મીઠું એમલોડિપિન બેસીલેટ, સફેદ પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી. બેસિલેટ્સ છે મીઠું બેન્ઝેનેસ્લ્ફોનિક એસિડ. જેનિરિક્સમાં, તે ક્યાં તો મૂળની જેમ એમલોડિપિન બેસિલેટ તરીકે અથવા એમ્લોડિપિન મેસિલેટ (મેથેનેસલ્ફોનિક એસિડનું મીઠું) તરીકે હાજર છે. દવા એમેલોડિપિન મ maleલેટ ધરાવતા ઘણા દેશોમાં હવે વ્યાપારી રૂપે ઉપલબ્ધ નથી; સંભવિત સ્થિરતા સમસ્યાઓના કારણે તેઓ વિવાદમાં છે. જ્યારે જેનેરીક્સની રજૂઆત કરવામાં આવી હતી, ત્યારે તે ભિન્ન છે કે કેમ તે અંગે ભારે ચર્ચા થઈ હતી મીઠું વિનિમયક્ષમ હતા. જ્યારે નિયમનકારો ધારે છે કે તે છે, ઉત્પાદકે તેની વિરુદ્ધ વિવિધ દલીલો કરી છે (દા.ત. મેરેડિથ, 2009).

અસરો

અમલોદિપિન (એટીસી સી08 સીએ 01) માં એન્ટિહિપરપ્રેસિવ, વાસોરલેક્સન્ટ અને એન્ટિસ્કેમિક ગુણધર્મો છે. તે કુલ પેરિફેરલ રેઝિસ્ટન્સ (પછીનું ભારણ) ઘટાડે છે, અનલોડ કરે છે હૃદય, અને સુધારે છે પ્રાણવાયુ માટે ડિલિવરી મ્યોકાર્ડિયમ. અસરો અટકાવવાને કારણે છે કેલ્શિયમ એલ-પ્રકારનાં કેલ્શિયમ ચેનલો દ્વારા કાર્ડિયાક સ્નાયુ કોષો અને વેસ્ક્યુલર સરળ સ્નાયુ કોષોમાં પ્રવેશ.

સંકેતો

ધમનીના ઉપચાર માટે અમલોદિપિનને એકાધિકાર તરીકે સૂચવવામાં આવે છે હાયપરટેન્શન અને જપ્તી પ્રોફીલેક્સીસ માટે સ્થિર અને વાસોસ્પેસ્ટિકમાં કંઠમાળ.

ડોઝ

ડ્રગ લેબલ અનુસાર. સામાન્ય માત્રા પુખ્ત વયના લોકોમાં 5 મિલિગ્રામથી મહત્તમ 10 મિલિગ્રામ છે. પ્રતિકૂળ અસરો વધારે માત્રામાં વધારો થાય છે. આ માત્રા ભોજનમાંથી સ્વતંત્ર રીતે લેવામાં આવે છે. લાંબી અર્ધજીવન 35 થી 50 કલાક સુધી, એકવાર દરરોજ વહીવટ પર્યાપ્ત છે.

બિનસલાહભર્યું

અમ્લોડિપિન અતિસંવેદનશીલતામાં બિનસલાહભર્યું છે. જર્મન લેબલ ઉપરાંત ગંભીર હાયપોટેન્શનની સૂચિ, આઘાત, એઓર્ટિક સ્ટેનોસિસ, અસ્થિર કંઠમાળ, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, અને બિનસલાહભર્યું તરીકે તીવ્ર યકૃતની ક્ષતિ. ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અન્ય એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ એજન્ટોના ઘટાડામાં વધારો થઈ શકે છે રક્ત દબાણ. સંયોજન ઉપચારના સંદર્ભમાં આ ઇચ્છનીય હોઈ શકે છે. ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે થિયોફિલિન અને એર્ગોટામાઇન નકારી શકાય નહીં. ગ્રેપફ્રૂટનો રસ પ્લાઝ્મામાં થોડો વધારો કરી શકે છે એકાગ્રતા અને એમેલોપીનનું એ.યુ.સી. ઓછી માત્રામાં સેવન કરવાથી થોડી મુશ્કેલીઓ આવે છે. જો કે, દરરોજ એક લિટરથી વધુ વપરાશ નિરાશ થાય છે. અમલોદિપિન એ નિષ્ક્રિય મેટાબોલિટ્સમાં વ્યાપકપણે બાયોટ્રાન્સફોર્મર છે યકૃત અને એક ઉચ્ચ છે પ્રથમ પાસ ચયાપચય. સ્વિસ ફાર્માકોપીઆએ વિશે કોઈ નિવેદન આપ્યું નથી ઉત્સેચકો સામેલ. ફ્લોકહાર્ટ અનુસાર, કટોહ એટ અલ. (2000) અને જર્મન એસએમપીસી, સીવાયપી 3 એ 4 સંબંધિત રીતે શામેલ છે. જર્મન અને યુ.એસ. નિષ્ણાતની માહિતી અનુસાર, એઝોલ જેવા મજબૂત સીવાયપી 3 એ 4 અવરોધકો એન્ટિફંગલ્સ પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર વધારો થઈ શકે છે. સીવાયપી ઇન્ડ્યુસર્સ સ્તરમાં ઘટાડો કરી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસર એડીમા છે (પાણી રીટેન્શન). વાસોડિલેટેશન અને ઘટાડવાના કારણે રક્ત દબાણ, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, સુસ્પષ્ટ હૃદયના ધબકારા, સુસ્તી, થાક, અને ચહેરાની લાલાશ સામાન્ય છે. પ્રસંગોપાત, રક્ત દબાણ ખૂબ ઓછું થાય છે. નીચેનું પેટ નો દુખાવો અને ઉબકા બીજી બે સામાન્ય આડઅસરો છે. દુર્લભ જીંગિવલ પ્રસાર સહિત અસંખ્ય અન્ય આડઅસરો શક્ય છે. ખૂબ જ ભાગ્યે જ, ગંભીર રક્તવાહિની ઘટનાઓ અને યકૃત બળતરા નોંધાયા છે. જો કે, આ કેસો કેટલી હદે અમલોદિપિનના ઉપયોગથી સંબંધિત છે તે ચોક્કસપણે જાણી શકાયું નથી.