નિફિડેપિન ઓછી કરવા માટે વપરાય છે રક્ત દબાણ, જે ક્રિયા ની અવરોધ પર આધારિત છે કેલ્શિયમ સરળ સ્નાયુ કોષો માં ધસારો. સક્રિય ઘટક એ જૂથનું છે કેલ્શિયમ 1,4- ના વિરોધીડાયહાઇડ્રોપાયરિડિન પ્રકાર. ડ્રગ, જેનો વ્યાપક ઉપયોગ થતો હતો હાઈ બ્લડ પ્રેશર, તેની ક્રિયાના ટૂંકા સમયગાળા અને કેટલીક આડઅસરને કારણે આજે તેનું મોટે ભાગે તેનું મહત્વ ગુમાવ્યું છે.
નિફેડિપાઇન એટલે શું?
નિફિડેપિન નું છે ડાયહાઇડ્રોપાયરિડિન પદાર્થો જૂથ. આ વર્ગના પ્રતિનિધિઓ દવાઓ નીચેનું રક્ત અવરોધ દ્વારા દબાણ કેલ્શિયમ સરળ સ્નાયુ કેલ્શિયમ ચેનલોમાં ધસારો. સક્રિય ઘટક નિફેડિપિન માનવામાં આવે છે લીડ ત્રણ માળખાકીય પ્રકારોમાંથી એક માટે પદાર્થ કેલ્શિયમ વિરોધી. આ નિફેડિપાઇન-પ્રકાર છે એન્ટિહિપરટેન્સિવ્સ. અન્ય બે કેલ્શિયમ વિરોધી ફેનીલાકલિલેમિનેસ સાથે જોડાયેલા (વેરાપામિલ પ્રકાર) અને બેન્ઝોથિઆઝેપાઇન્સ (ડિલ્ટિયાઝેમ પ્રકાર). આ ત્રણ પ્રકારની ક્રિયાઓની પદ્ધતિઓ અલગ છે. ડાયહાઇડ્રોપાયરિડાઇન્સ વાસોોડિલેટેશન પ્રદાન કરે છે, જ્યારે ફેનીલાલકિલેમિનેસ ઘટાડો થાય છે હૃદય દર અને બેન્ઝોથિઆઝેપાઇન્સ બંને પદ્ધતિઓને જોડે છે. નિફેડિપિન એ પાણી-વિદ્રાવ્ય, પીળો પાવડર. પદાર્થ પણ ખૂબ ફોટોસેન્સિટિવ છે. માં યકૃત, ડ્રગ એ એન્ઝાઇમ સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા ઝડપથી ડિગ્રેઝ થાય છે અને તેથી તે નોંધપાત્ર મર્યાદાને આધિન છે. જૈવઉપલબ્ધતા toંચા કારણે પ્રથમ પાસ ચયાપચય.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
નિફેડિપિનની ક્રિયા કેલ્શિયમ ચેનલો દ્વારા વેસ્ક્યુલર સરળ સ્નાયુ કોષોમાં કેલ્શિયમ પ્રવાહના અવરોધ પર આધારિત છે. નિફેડિપિન આમ કેલ્શિયમ વિરોધી તરીકે કાર્ય કરે છે. સ્નાયુ કોષોમાં કેલ્શિયમ આયનોનો ધસારો વિદ્યુત વોલ્ટેજ રાજ્યમાં ફેરફાર કરે છે અને સ્નાયુઓ સંકુચિત થાય છે. વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓને ધ્યાનમાં રાખીને, આનો અર્થ છે એક સંકુચિતતા રક્ત વાહનો માં વધારો સાથે લોહિનુ દબાણ. આ કેલ્શિયમ પ્રવાહ લોહીની અંદરની સામાન્ય નિયમનકારી સિસ્ટમનો એક ભાગ છે પરિભ્રમણ. જો કે, જો જરૂરી હોય તો હાયપરટેન્શન (હાઈ બ્લડ પ્રેશર) અથવા અન્ય રોગો પર આધારિત છે રુધિરાભિસરણ વિકૃતિઓ અસ્તિત્વમાં છે, ફક્ત એક વિસ્તૃત અને છૂટછાટ લોહીનું વાહનો બ્લડ પ્રેશરના સામાન્યકરણની ખાતરી કરી શકે છે. આ છૂટછાટ વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓ વેસ્ક્યુલર સ્નાયુ કોષોમાં કેલ્શિયમ પ્રવાહને અટકાવીને પ્રાપ્ત થાય છે. નિફેડિપિન ફક્ત એલ પ્રકારની કેલ્શિયમ ચેનલોને અટકાવે છે. એલ પ્રકારની કેલ્શિયમ ચેનલ વોલ્ટેજ આધારિત છે અને તે સ્થિત છે કોષ પટલ સ્નાયુ કોષોના ટી-ટ્યુબ્યુલ્સના. સ્નાયુ કોષોના સાયટોપ્લાઝમમાં કેલ્શિયમ આયનોનો ધસારો ની અવધિ દ્વારા નિયંત્રિત થાય છે કોષ પટલ રાયનોડિન રીસેપ્ટરના સક્રિયકરણ દ્વારા. કારણ કે રાયનોદિન રીસેપ્ટર નજીકથી સંબંધિત છે ડાયહાઇડ્રોપાયરિડિન રીસેપ્ટર, ડાયહાઇડ્રોપાયરિડાઇન્સ સેલમાં કેલ્શિયમનો ધસારો અટકાવી શકે છે. ચેનલનું નિષ્ક્રિયકરણ ધીમું હોવાને કારણે, તેને લોંગલેસ્ટિંગ અથવા એલ ચેનલ કહેવામાં આવે છે. નિફેડિપિન મુખ્યત્વે વેસ્ક્યુલર સ્નાયુ કોષોને અસર કરે છે, પરંતુ કાર્ડિયાક સ્નાયુ કોષોને નહીં. જો કે, સજીવમાં ઘટાડો સામે પ્રતિકાર કરવાનો પ્રયાસ કરે છે લોહિનુ દબાણ તેના નિયમનકારી તંત્રના ભાગ રૂપે. આ કરી શકે છે લીડ આડઅસર કે જે અસ્થિર રુધિરાભિસરણ પરિસ્થિતિમાં જોખમી હોઈ શકે છે.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
તેની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસરને કારણે, નિફેડિપિનનો ઉપયોગ આવશ્યક છે હાયપરટેન્શન, હાયપરટેન્સિવ કટોકટી, રાયનાઉડનું સિંડ્રોમ, અને સ્થિર કંઠમાળ. આ ડ્રગનો ઉપયોગ અકાળ મજૂરમાં પણ વારંવાર થાય છે. તદુપરાંત, તેનો ઉપયોગ પણ કરી શકાય છે ક્રિમ ગુદા fissures માટે. આ કિસ્સામાં, આ ક્રિમ નિફેડિપિન 0.2 ટકા સમાવે છે. આવશ્યક હાયપરટેન્શનજેને આવશ્યક હાયપરટેન્શન પણ કહેવામાં આવે છે, તે ઓળખી શકાય તેવા કારણ વિના અસ્તિત્વમાં છે. નિફેડિપાઇન અહીં વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓને ingીલું મૂકી દેવાથી ખૂબ જ સારી રીતે મદદ કરે છે. હાયપરટેન્સિવ ઇમરજન્સીમાં, ગંભીર હાઈ બ્લડ પ્રેશર અચાનક થાય છે, જે પણ કરી શકે છે લીડ ને નુકસાન પહોંચાડવું આંતરિક અંગો. આ ધમકીમાં સ્થિતિ, લોહિનુ દબાણ વધુ નુકસાન અટકાવવા માટે ઝડપથી ઘટાડવું આવશ્યક છે. નિફેડિપાઇન આ હેતુ માટે શ્રેષ્ઠ અનુકૂળ છે. હાયપરટેન્સિવ કટોકટી, હાયપરટેન્સિવ ઇમરજન્સીનો પ્રારંભિક તબક્કો, દ્વારા પ્રગટ થાય છે કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, ચક્કર, શ્વાસ મુશ્કેલીઓ, નાકબિલ્ડ્સસુધી મૂંઝવણની સ્થિતિ છે કોમા, પેશાબની વર્તણૂક અને દ્રશ્ય વિક્ષેપ. રાયનાઉડનું સિંડ્રોમ, બીજી બાજુ, ધમનીનો સમાવેશ કરે છે રુધિરાભિસરણ વિકૃતિઓ આંગળીઓ માં. આંગળીના કાળા સફેદ હોય છે અને ઠંડા કારણ કે તેમના લોહીનો પ્રવાહ વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓની ખેંચાણથી ખલેલ પહોંચે છે. નિફેડિપિનનો ઉપયોગ અસરકારક સાબિત થયો છે રાયનાઉડનું સિંડ્રોમ.નિફેડિપિનનો ઉપયોગ સ્થિરની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે કંઠમાળ પેક્ટોરિસ. લાંબી-સ્થાયી અસર પ્રાપ્ત કરવા માટે, નિફેડિપાઇન હવે સતત-પ્રકાશન સ્વરૂપમાં આપવામાં આવે છે. નિરંતર-પ્રકાશન સાથે ગોળીઓ, નિફેડિપિનનું ધીમું પ્રકાશન સુનિશ્ચિત કરવામાં આવ્યું છે જેથી નવા સક્રિય ઘટક હંમેશાં પ્રથમ પાસના પ્રભાવને કારણે અસરમાં ઝડપી ઘટાડો પછી ઉપલબ્ધ થાય.
જોખમો અને આડઅસરો
ભૂતકાળમાં, નિફેડિપિન મુખ્યત્વે બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવા માટે વપરાય હતી. તે દરમિયાન, જોકે, નિફેડિપાઇને તેનું મહત્વ ગુમાવ્યું છે, કારણ કે એક તરફ, સતત-પ્રકાશન સ્વરૂપમાં, તે પ્રથમ-પાસ પદ્ધતિના કારણે માત્ર ટૂંકા ગાળાની અસર ધરાવે છે, અને બીજી બાજુ, તેની આડઅસર અને contraindication ને વધુને વધુ માન્યતા મળી છે. તેમ છતાં સક્રિય ઘટક વેસ્ક્યુલર સ્નાયુઓને ingીલું મૂકવામાં વિશિષ્ટરૂપે કાર્ય કરે છે, તેના પર કોઈ ખાસ અસર નથી હૃદય દર. જો કે, ડ્રગની તીવ્ર શરૂઆતને લીધે, બ્લડ પ્રેશરમાં ઝડપથી ઘટાડો થાય છે, જે જીવતંત્રની પ્રતિક્રિયાઓ ઉશ્કેરે છે. આમ, નિફેડિપિન અસ્થિર કંઠમાળમાં બિનસલાહભર્યું છે કારણ કે રીફ્લેક્સ ટાકીકાર્ડિયા વિકસે છે, જે આમાં જીવલેણ બની શકે છે સ્થિતિ. આજે, બીજી પે generationી કેલ્શિયમ વિરોધી વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, જે તેમના લિપિડ દ્રાવ્યતાને કારણે પટલમાં સંગ્રહિત થાય છે અને તેથી તે વધુ ધીરે ધીરે મુક્ત થાય છે. આ નીચા કિન્ડલિંગ દવાઓ રીફ્લેક્સનું જોખમ પણ ઘટાડે છે ટાકીકાર્ડિયા. અસ્થિર કંઠમાળ ઉપરાંત, નિફિડિપિન પણ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ઉચ્ચ-ગ્રેડમાં બિનસલાહભર્યા છે મહાકાવ્ય વાલ્વ સ્ટેનોસિસ, આઘાત, અથવા જ્યારે ચોક્કસ હોય દવાઓ જેમ કે રાયફેમ્પિસિન વહીવટ કરવામાં આવે છે. નિફેડિપિન લેતી વખતે સામાન્ય આડઅસરોમાં શામેલ હોય છે માથાનો દુખાવો, ફ્લશિંગ (ફ્લશિંગ), અને નબળાઇની સામાન્ય લાગણી. ઓછા સામાન્ય છે પેટ નો દુખાવો, સપાટતા, કબજિયાતગભરાટ, મંદાગ્નિ, પરસેવો, સ્નાયુ ખેંચાણ, તાવ, પોલીયુરિયા અથવા વિઝ્યુઅલ વિક્ષેપ. રીફ્લેક્સ ટાકીકાર્ડિયા ઓછી સામાન્ય આડઅસરોમાં પણ છે.
