પ્રોડક્ટ્સ
તોફાસીટીનીબને નવેમ્બર 2012 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, 2013 માં ઘણા દેશોમાં, અને 2017 માં ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ ફોર્મ (ઝેલજાનઝ) માં ઇયુમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. યુરોપિયન દવા એજન્સીએ શરૂઆતમાં એપ્રિલ 2013 માં મંજૂરીને નકારી કા.ી હતી. જો કે, બેરીસિટીનીબ મંજૂર કરવામાં આવી હતી. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, અતિરિક્ત ટકી-રિલીઝ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ ઉપલબ્ધ છે જે દરરોજ એકવાર લેવામાં આવે છે (Xeljanz XR).
માળખું અને ગુણધર્મો
તોફેસીટીનીબ (સી16H20N6ઓ, એમr = 312.4 જી / મોલ) એ પિરોલોપાયરમિડાઇન છે અને તેમાં હાજર છે દવાઓ Tofacitinib સાઇટ્રેટ તરીકે, એક સફેદ પાવડર તે ખૂબ જ દ્રાવ્ય છે પાણી.
અસરો
તોફાસીટીનીબ (એટીસી L04AA29) માં ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી, બળતરા વિરોધી અને એન્ટિપ્રોલિએટિવ ગુણધર્મો છે. જેનુસ કિનાસીઝ જેએકે 1, જેએક 2 અને જેએકે 3 ના અવરોધને લીધે આની અસરો છે. આ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર છે ઉત્સેચકો ન્યુક્લિયસમાં સાયટોકીન્સ અને વૃદ્ધિ પરિબળોના સિગ્નલ ટ્રાન્સડિક્શનમાં સામેલ છે.
સંકેતો
- સંધિવાની
- સોરોટીક સંધિવા
- આંતરડાના ચાંદા
ડોઝ
વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. ટેબ્લેટ્સ દરરોજ બે વાર લેવામાં આવે છે, ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના (XR: દરરોજ એકવાર).
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- સક્રિય, ગંભીર ચેપ
- ગંભીર યકૃતની અપૂર્ણતા
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ટોફાસિટીનીબ મુખ્યત્વે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા અને સીવાયપી 2 સી 19 દ્વારા ઓછા પ્રમાણમાં ચયાપચય આપવામાં આવે છે. અનુરૂપ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી ઇન્હિબિટર્સ અને સીવાયપી ઇન્ડ્યુસર્સ સાથે શક્ય છે અને સારવાર દરમિયાન ધ્યાનમાં લેવું આવશ્યક છે. સાથોસાથ આડઅસર વધી શકે છે વહીવટ of ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, ઉપલા શ્વસન માર્ગ ચેપ, નેસોફરીંગાઇટિસ, હાયપરટેન્શન, ઉબકા, અને ઉલટી. ટોફેસીટીનીબ રોગપ્રતિકારક છે અને તેથી તે ચેપી રોગો અને કેન્સરના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે.
