Imatinib ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક છે જેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ક્રોનિક માયલોઇડની સારવાર માટે થાય છે લ્યુકેમિયા. તે ક્રોનિક માયલોઇડની સારવારમાં સારા પરિણામો પ્રાપ્ત કરે છે લ્યુકેમિયા જ્યારે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. અન્ય જીવલેણ રોગોમાં પણ તેનો ઉપયોગ શક્ય છે.
ઇમાટિનિબ શું છે?
Imatinib (વેપાર નામ ગ્લીવેક) એ ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક જૂથની એક દવા છે જેનો ઉપયોગ ક્રોનિક માયલોઇડની સારવાર માટે થાય છે લ્યુકેમિયા, જઠરાંત્રિય માર્ગના જીવલેણ ગાંઠો, અને અન્ય જીવલેણ. imatininb નું રાસાયણિક મોલેક્યુલર સૂત્ર C29H31N7O છે.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા આનુવંશિક ફેરફાર કહેવાતા ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્રને કારણે થાય છે. ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્રમાં, રંગસૂત્ર 9 અને રંગસૂત્ર 22 માંથી આનુવંશિક સામગ્રીનું સ્થાનાંતરણ થાય છે. આ સ્થાનાંતરણના પરિણામે, જનીન રંગસૂત્ર 9 પર BCR જનીનના ટુકડા સાથે રંગસૂત્ર 22 "ફ્યુઝ" પર કુદરતી એન્ઝાઇમ ટાયરોકીનેઝ-એબીએલ માટે. પરિણામે પરિવર્તિત કોષો ટાયરોસિન કિનેઝ ABL ને બદલે કહેવાતા ફ્યુઝન પ્રોટીન BCR-ABL ઉત્પન્ન કરે છે. BCR-ABL એ ABL ની સરખામણીમાં વધુ સક્રિય ટાયરોસિન કિનેઝ છે. આ BCR-ABL સફેદ રંગના અનિયંત્રિત પ્રસાર તરફ દોરી જાય છે રક્ત કોષો (લ્યુકોસાઇટ્સ) અને ના વિકાસમાં નોંધપાત્ર રીતે સામેલ છે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા. Imatinib ટાયરોસિન કિનેઝની પ્રવૃત્તિ પર અવરોધક અસર ધરાવે છે અને આમ પરિવર્તિતના પેથોલોજીકલ વધેલા પ્રસારને દબાવી દે છે. રક્ત સ્ટેમ સેલ. પદાર્થને ટેબ્લેટના સ્વરૂપમાં મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે; imatinib mesilate, એક મીઠું, ઔષધીય રીતે વપરાય છે. સારવારનો ધ્યેય પેથોલોજીકલ સેલ ક્લોનને શક્ય તેટલો ઘટાડવાનો છે. નું સામાન્યકરણ રક્ત 95% થી વધુ દર્દીઓમાં ઇમાટિનિબ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં ગણતરી પ્રાપ્ત થાય છે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
ઉપર જણાવ્યા મુજબ આ પદાર્થનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયાની સારવારમાં થાય છે. જો કે, તે અન્ય સંખ્યાબંધ કેન્સર સામે પણ અસરકારક છે. ઉદાહરણ તરીકે, તે આમાં પણ દર્શાવેલ છે તીવ્ર લિમ્ફોબ્લાસ્ટિક લ્યુકેમિયા, હાયપરિયોસિનોફિલિક સિન્ડ્રોમ, વિવિધ ગાંઠો ત્વચા, જઠરાંત્રિય માર્ગના જીવલેણ ગાંઠો, આક્રમક મેસ્ટોસાયટોસિસ અને અમુક માયલોપ્રોલિફેરેટિવ ડિસઓર્ડર. ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયામાં, હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમનો નિયોપ્લાસ્ટિક રોગ, ત્યાં અપરિપક્વ સ્વરૂપોમાં વધારો થાય છે. લ્યુકોસાઇટ્સ રક્તમાં લ્યુકોસાઇટ્સના પેથોલોજીકલ રીતે વધેલા પ્રસારને કારણે અને હિમેટોપોએટીક મજ્જા. ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયામાં જોવા મળતા હેમેટોપોએટીક (રક્ત બનાવનાર) સ્ટેમ કોશિકાઓના (આનુવંશિક) ડિસઓર્ડરનું પરિણામ છે. મજ્જા. આ કારણોસર, ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા માયલોપ્રોલિફેરેટિવ નિયોપ્લાઝમના જૂથ સાથે સંબંધિત છે. રોગનું કારણ સિંગલ મલ્ટિપોટન્ટ હેમેટોપોએટીક પ્રોજેનિટર સેલમાં ફેરફાર અને અનુગામી પ્રસાર છે. લગભગ તમામ કિસ્સાઓમાં, આ ફેરફાર ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્રને કારણે છે, જેનું વર્ણન પહેલાથી જ કરવામાં આવ્યું છે. નવલકથા દવાઓ ટાયરોસીનના જૂથમાંથી કિનેઝ અવરોધકો, જેમાં imatinib નો સમાવેશ થાય છે, તેણે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયાના પૂર્વસૂચનમાં નોંધપાત્ર સુધારો કર્યો છે. થેરપી ટાયરોસિન સાથે કિનેઝ અવરોધકો પ્રમાણમાં ઓછી આડઅસર સાથેનો અત્યંત અસરકારક સારવાર વિકલ્પ છે અને તેને લક્ષિત ગણવામાં આવે છે ઉપચાર. ટાયરોસિન દાખલ થવાથી જીવન ટકાવી રાખવાના દરમાં ઘણો વધારો થયો છે કિનેઝ અવરોધકો. જ્યારે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા માટે કોઈ ઉપચારાત્મક વિકલ્પો ન હતા, ત્યારે દર્દીઓનો સરેરાશ જીવન ટકાવી રાખવાનો સમય ત્રણથી ચાર વર્ષ વચ્ચેનો હતો. ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા એ માયલોપ્રોલિફેરેટિવ નિયોપ્લાઝમના જૂથમાંથી સૌથી ખરાબ પૂર્વસૂચન સાથેનો રોગ હતો. નો પરિચય હાઇડ્રોક્સાઇકાર્બાઇમાઇડ, એક સાયટોસ્ટેટિક એજન્ટ, આ સરેરાશ અસ્તિત્વને સાડા ચાર વર્ષ સુધી વધાર્યું. ઇન્ટરફેરોન આશરે સાડા પાંચ વર્ષ સુધી સરેરાશ અસ્તિત્વમાં વધુ વધારો થયો. હવે, ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકો સાથેની સારવારને પ્રમાણભૂત ગણવામાં આવે છે ઉપચાર. imatinib સારવાર સાથે 5-વર્ષનો જીવિત રહેવાનો દર 90% થી વધુ છે. ઇમાટિનિબ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓનો ફોલો-અપ સમય હવે 10 વર્ષથી વધુ છે; "મધ્યમ અસ્તિત્વ" હજુ સુધી સ્થાપિત થયું નથી. આ સૂચવે છે કે તે અગાઉ ઉપયોગમાં લેવાતી ઉપચારની સરેરાશ અસ્તિત્વ કરતાં ખૂબ જ નોંધપાત્ર રીતે વધારે છે (સાથે હાઇડ્રોક્સાઇકાર્બાઇમાઇડ અને ઇન્ટરફેરોન).
જોખમો અને આડઅસરો
Imatinib સામાન્ય રીતે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. જો કે, ઝાડા, ઉલટી, પેટ નો દુખાવો, ઉબકા, અપચો, થાક, માથાનો દુખાવો, સોજો, વજનમાં વધારો, સ્નાયુ ખેંચાણ, સ્નાયુમાં દુખાવો, સાંધાનો દુખાવો, ત્વચા ફોલ્લીઓ, હાડકામાં દુખાવો, અને લોહીની ગણતરીમાં ફેરફાર થઈ શકે છે. Imatinib માત્ર imatinib પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા અથવા અસહિષ્ણુતાના કિસ્સામાં બિનસલાહભર્યું છે. ઇમાટિનિબને એસિટામિનોફેન સાથે એકસાથે ન લેવું જોઈએ કારણ કે તે અટકાવે છે ગ્લુકોરોનિડેશન (ચયાપચય દરમિયાન ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે બંધનકર્તા) એસિટામિનોફેન. વધુમાં, સાયટોક્રોમ P450 ના અમુક સબયુનિટ્સને અસર થાય છે, જે થઈ શકે છે લીડ થી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અન્ય સાથે દવાઓ.
