એઝેટિમ્બે

પ્રોડક્ટ્સ

Ezetimibe વ્યાપારી રીતે ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે, એક મોનોપ્રિપેરેશન (Ezetrol, સામાન્ય), અને સાથે નિશ્ચિત સંયોજન તરીકે સિમ્વાસ્ટેટિન (Inegy, generic) અને સાથે એટર્વાસ્ટેટિન (એટોઝેટ). સાથે સંયોજન પણ પ્રકાશિત થાય છે રોસુવાસ્ટેટિન. Ezetimibe ઘણા દેશોમાં અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 2002 માં મંજૂર કરવામાં આવી હતી. જેનરિક અને ઓટો-જેનરિક્સ નવેમ્બર 2017 માં બજારમાં પ્રવેશ્યું. સક્રિય ઘટકને ઇઝેટીમીબ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. જો કે, આ સક્રિય ઘટકનું અંગ્રેજી નામ છે. જર્મનમાં, ezetimibe સાચું છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

ઇઝેટીમિબે (સી₂₄H₂₁F₂ના₃, એમ_r = 409.43 જી / મોલ) સફેદ સ્ફટિકીય તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. તે 2-એઝેટીડીનોન છે જે ઓક્સિડેશનને રોકવા માટે જટિલ સ્થળો પર ફ્લોરિનેટેડ છે. તેથી તે CYP450 isoenzymes દ્વારા બાયોટ્રાન્સફોર્મ નથી, પરંતુ માત્ર ગ્લુકોરોનિડેટેડ છે. ગ્લુકોરોનાઇડ પણ સક્રિય છે.

અસરો

Ezetimibe (ATC C10AX09) એ એન્ડો- અને એક્સોજેનસના શોષણને અટકાવીને લિપિડ-ઘટાડવાના ગુણધર્મો ધરાવે છે. કોલેસ્ટ્રોલ (પિત્ત, ખોરાક) અને ફાયટોસ્ટેરોલ્સ જેમ કે સિટોસ્ટેરોલ અને કેમ્પેસ્ટેરોલ નાનું આંતરડું લોહીના પ્રવાહમાં. અસરો પરિવહનના અવરોધ પર આધારિત છે લિપિડ્સ આંતરડામાંથી માં રક્ત પરિવહન પ્રોટીન NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) સાથે બંધાઈને. NPC1L1 આંતરડામાં એન્ટરસાઇટ્સના એપિકલ મેમ્બ્રેન પર સ્થિત છે. અસર ચોક્કસ છે, એટલે કે, શોષણ ચરબીમાં દ્રાવ્ય વિટામિન્સ અથવા ટ્રિગ્લાઇસેરાઇડ્સ અવરોધિત નથી. Ezetimibe કુલ ઘટાડે છે કોલેસ્ટ્રોલ, એલડીએલ, ApoB, અને ટ્રિગ્લાઇસેરાઇડ્સ અને વધે છે એચડીએલ. ઇઝેટીમીબ અને ગ્લુકોરોનાઇડ માટે અર્ધ જીવન 22 કલાક છે.

સંકેતો

• પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા
• હોમોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા
• હોમોઝાઇગસ સિટોસ્ટેરોલેમિયા (ફાઇટોસ્ટેરોલેમિયા).

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. ટેબ્લેટ્સ દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે, ભોજન સિવાય. Ezetimibe સાથે જોડી શકાય છે ફેનોફાઇબ્રેટ અથવા સ્ટેટિન સાથે (દા.ત., સિમ્વાસ્ટેટિન or એટર્વાસ્ટેટિન).

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• દરમિયાન ગર્ભાવસ્થા અને સ્ટેટીન સાથે સંયોજનમાં સ્તનપાન.
• સક્રિય યકૃત રોગ ધરાવતા દર્દીઓ અથવા સ્ટેટિન સાથે સંયોજનમાં સીરમ ટ્રાન્સમિનેસેસની અસ્પષ્ટ સતત ઉન્નતિ

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Ezetimibe CYP450 સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી ઉત્સેચકો અને મુખ્યત્વે ગ્લુકોરોનિડેટેડ છે. ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નીચે આપેલા એજન્ટો સાથે, અન્ય લોકો વચ્ચે વર્ણવેલ છે: એન્ટાસિડ્સ, કોલસ્ટિરામાઇન, ફાઇબ્રેટ્સ અને વોરફરીન.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો મોનોથેરાપી સમાવેશ થાય છે પેટ નો દુખાવો, ઝાડા, સપાટતા, અને થાક.